Artesunate

Artesunate เป็นสารออกฤทธิ์ที่ใช้ในการรักษาโรคมาลาเรีย โรคติดต่อในเขตร้อนเกิดจากเชื้อโรคในสกุลพลาสโมเดียมและคร่าชีวิตผู้คนทั่วโลกถึง 1 ล้านคนทุกปี จากการศึกษาแสดงให้เห็นว่าสารออกฤทธิ์ในอนาคตสามารถใช้ในการรักษามะเร็งได้เช่นกันนั่นคือเนื้องอกที่เป็นมะเร็ง

Artesunate คืออะไร?

ยา Artesunate เป็นยากลุ่ม antiprotozoic และทำจากอนุพันธ์ของพืชของ Mugwort ประจำปี (Artemisia annus) Artesiminine ที่มีอยู่ในใบและดอกของโกฐจุฬาลัมพาถูกนำมาใช้ในการแพทย์แผนจีนเป็นเวลาหลายพันปี

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาสารออกฤทธิ์จากพืชได้กลายเป็นจุดสนใจของยาตะวันตก ในปีพ. ศ. 2545 สารสังเคราะห์ที่ได้จากการสังเคราะห์นี้ได้ถูกเพิ่มเข้าไปในรายการผลิตภัณฑ์ยาที่ขาดไม่ได้โดย WHO ยานี้ส่วนใหญ่จะใช้กับเชื้อมาลาเรียทรอปิกาที่มีเชื้อพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมซึ่งมีลักษณะรุนแรง Artesunate ยังมีประสิทธิภาพสูงในการต่อต้านเชื้อโรคมาลาเรียที่ดื้อยาหลายชนิดซึ่งไม่ตอบสนองต่อการเตรียมโรคมาลาเรียทั่วไปอีกต่อไป

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โรคมาลาเรียติดต่อโดยการกัดของยุงก้นปล่อง เชื้อโรคจะเกาะอยู่ในตับก่อนโจมตีเซลล์เม็ดเลือดแดง (เม็ดเลือดแดง) และทำลายพวกมัน สารออกฤทธิ์อาร์เทนเดรียเข้าถึงไมโทคอนเดรียของเซลล์เชื้อโรคโดยตรง ไมโตคอนเดรียพบได้ในทุกเซลล์และเป็น "โรงไฟฟ้าที่มีประสิทธิผล" ของทุกเซลล์

สิ่งที่เรียกว่าสะพานเปอร์ออกไซด์ในโครงสร้างทางเคมีของสารออกฤทธิ์มีบทบาทสำคัญในประสิทธิผลทางเภสัชวิทยาและชีววิทยาของอาร์เทส พวกมันให้อนุมูลออกซิเจนที่มีความเข้มข้นสูงซึ่งโจมตีไมโทคอนเดรียและทำให้เซลล์ของเชื้อโรคตาย ยายังออกฤทธิ์ต่อต้านเซลล์มะเร็ง เซลล์เนื้องอกมีไอออนของเหล็กในความเข้มข้นสูง พวกมันทำปฏิกิริยาทางเคมีกับอนุมูลออกซิเจนและทำให้เซลล์ตาย

Artesunate ยังสามารถป้องกันการก่อตัวของหลอดเลือดที่ไปเลี้ยงเนื้อเยื่อที่เป็นเนื้องอกได้ ต่อต้านการก่อตัวของการแพร่กระจาย เนื่องจากโครงสร้างพื้นฐานทางชีวเคมีที่เปลี่ยนแปลงไปเล็กน้อยอาร์เทสซูตินอนุพันธ์จึงแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการดูดซึมที่สูงกว่าสารอาร์เทซิมินีนดั้งเดิมอย่างมีนัยสำคัญ ความสามารถในการดูดซึมจะให้ข้อมูลว่าสิ่งมีชีวิตดูดซึมได้เร็วเพียงใดและสามารถใช้ได้กับร่างกาย อาร์เตซูเนเตมีครึ่งชีวิตสั้นมาก ตับถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วและถูกขับออกจากร่างกายภายในไม่กี่ชั่วโมง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่รุนแรงอนุพันธ์ของ artesiminin จะช่วยลดอัตราการเสียชีวิตของผู้ที่เป็นโรคมาลาเรียได้อย่างมีนัยสำคัญ จากผู้ป่วยมาลาเรีย 1,000 คนที่ได้รับการรักษาด้วยอาร์เตซูดีมีเพียง 147 รายเสียชีวิตแทนที่จะเป็น 241 รายในผู้ป่วยที่ได้รับยาควินินต้านมาลาเรีย จนถึงตอนนี้ยาอาร์เตซูดีถูกใช้ในผู้ใหญ่เท่านั้น

การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่าเด็ก ๆ จะได้รับประโยชน์จากสารออกฤทธิ์ในไม่ช้า การศึกษาต่างๆบ่งชี้ว่าอาร์เตซูดีสามารถใช้ในการบำบัดมะเร็งได้ในอนาคต มีการแสดงให้เห็นว่าสารออกฤทธิ์เป็นยาที่มีแนวโน้มสำหรับเนื้องอกมะเร็ง เซลล์มะเร็งแทบจะไม่มีอะไรเลยที่จะต่อต้านความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นที่เกิดจากอนุมูลของออกซิเจน ยานี้มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับเนื้องอกที่เติบโตอย่างรวดเร็ว พวกมันมีไอออนของเหล็กสูงเป็นพิเศษ

นักวิทยาศาสตร์จากสิงคโปร์ยังให้เหตุผลว่ามีประสิทธิภาพในการต่อต้านโรคหอบหืดของสารได้ดีกว่าคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่กำหนดโดยทั่วไป โดยทั่วไปแล้ว Artesunate จะใช้เป็นส่วนผสมในการเตรียมการป้องกันโรคมาลาเรียเพื่อป้องกันการดื้อยาที่อาจเกิดขึ้น ในไข้มาลาเรียเขตร้อนรุนแรงสารออกฤทธิ์มักได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ แต่ยังมีอยู่ในรูปแบบเม็ด

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เอฟเฟกต์ของ Artesunate เป็นสิ่งที่เลือกได้ ซึ่งหมายความว่ามีผลเป็นพิษต่อเซลล์เนื้องอกและเชื้อโรคมาลาเรียที่มีธาตุเหล็กจำนวนมาก แต่ไม่มีผลเสียต่อเซลล์ที่มีสุขภาพดี

สารอาร์ทีซูดีที่เป็นยาถือว่าทนได้ดี ผลข้างเคียงที่ทราบในปัจจุบันมี จำกัด และมักจะควบคุมได้ง่าย ผลข้างเคียงของการทานอาร์ทีซูดียังขึ้นอยู่กับการผสมยาที่มีอยู่

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือปวดศีรษะนอนไม่หลับง่วงนอนและอ่อนแรง แต่อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วงได้เช่นกัน ในบางกรณีการแตกของเม็ดเลือดแดง - การสลายเม็ดเลือดแดง - ส่งผลให้เกิดโรคโลหิตจาง