clarithromycin

ด้วยสารสมุนไพร clarithromycin เป็นยาปฏิชีวนะ macrolide ตัวแทนส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจจากแบคทีเรีย

Clarithromycin คืออะไร?

Clarithromycin อยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะ macrolide ยับยั้งการเคลื่อนย้ายและขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียซึ่งทำให้แบคทีเรียมีประสิทธิภาพ คุณสมบัติทั่วไปของ macrolides คือมีผลภายในเซลล์และเป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้าง

Clarithromycin ได้รับการพัฒนาในปี 1970 โดย บริษัท Taisho Pharmaceutical ของญี่ปุ่น ยาปฏิชีวนะ erythromycin เป็นแบบจำลองสำหรับการเตรียม ยานี้ได้รับการจดสิทธิบัตรในปีพ. ศ. 2523 อย่างไรก็ตามมันยังไม่ถึงปี 1991 ที่วางตลาดในญี่ปุ่นในปีเดียวกันนั้นผลิตภัณฑ์ก็เปิดตัวในสหรัฐอเมริกาด้วย ในขั้นตอนต่อไปของการอนุมัติตามไปทั่วโลก การคุ้มครองสิทธิบัตรของคลาริโธรมัยซินสิ้นสุดลงในยุโรปในปี 2547 หลังจากนั้นก็มีการเปิดตัวยาสามัญหลายชนิดที่มียาปฏิชีวนะ macrolide

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Clarithromycin มีคุณสมบัติในการชะลอการแพร่พันธุ์ของแบคทีเรีย เพื่อจุดประสงค์นี้สารออกฤทธิ์จะแทรกซึมเข้าไปในเซลล์แบคทีเรีย ที่นั่นทำให้มั่นใจได้ว่าเชื้อโรคไม่สามารถสร้างโปรตีนได้อีกต่อไป การยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียในที่สุดมีผลทำให้ระบบป้องกันของมนุษย์ยับยั้งการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย

ตรงกันข้ามกับ erythromycin, clarithromycin สามารถพัฒนาผลต่อแบคทีเรียได้มากขึ้น มันทำงานกับแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกที่ไม่ใช้อากาศหายใจ (แอโรบิค) และไม่ใช้อากาศหายใจ (ไม่ใช้ออกซิเจน) นอกจากนี้ยาปฏิชีวนะยังมีความเสถียรต่อกรดในกระเพาะอาหารจึงไม่สามารถสลายในกระเพาะอาหารได้ เนื่องจากสามารถซึมผ่านเนื้อเยื่อได้มากขึ้นจึงทำให้สามารถเข้าถึงสถานที่เป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น ด้วยเหตุนี้ clarithromycin จึงมีผลดีกว่า erythromycin ในปริมาณที่เท่ากันแม้จะมีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ต่ำกว่าก็ตาม

การดูดซึมของคลาริโธรมัยซินเข้าสู่ลำไส้ของมนุษย์จะเกิดขึ้นหลังจากนั้นไม่นาน จากนั้นยาปฏิชีวนะ macrolide จะเข้าสู่กระแสเลือด ยาบางส่วนถูกเผาผลาญในตับ

Clarithromycin จะถูกกำจัดออกจากร่างกายประมาณสี่ชั่วโมงหลังจากดูดซึม ยาปฏิชีวนะ 75 เปอร์เซ็นต์ออกจากสิ่งมีชีวิตทางอุจจาระและ 25 เปอร์เซ็นต์ทางปัสสาวะ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Clarithromycin ใช้กับการติดเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อยาปฏิชีวนะ macrolide วิธีการรักษานี้สามารถใช้กับการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจเช่นหลอดลมอักเสบหรือปอดบวมการอักเสบของรูจมูก paranasal การติดเชื้อในลำคอต่อมทอนซิลอักเสบการติดเชื้อที่บาดแผลอาการเจ็บคอและการติดเชื้อที่รูขุมขน

ข้อบ่งชี้เพิ่มเติมคือฝีไลเคนพลานัส (พุพอง) และแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นซึ่งเกิดจากแบคทีเรีย Helicobacter pylori ตัวแทนนี้ใช้ร่วมกับ metronidazole, amoxicillin หรือ omeprazole

Clarithromycin ยังใช้เมื่อไม่สามารถให้ยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพมากกว่าได้จริงเช่นเนื่องจากผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อยาเหล่านี้ได้ดี นอกจากนี้ยังใช้กับความต้านทานของเชื้อโรคกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ โดยปกติจะเป็นกรณีที่มีการติดเชื้อที่ผิวหนังในระดับปานกลางหรือต่อมทอนซิลอักเสบที่เกิดจากเชื้อสเตรปโตคอกคัส

โดยปกติ Clarithromycin จะรับประทานผ่านแท็บเล็ต หากจำเป็นสามารถให้ยาปฏิชีวนะในรูปแบบของการฉีดยาหรือการฉีดยาหากผู้ป่วยมีปัญหาในการกลืน นอกจากนี้ยังสามารถใช้ clarithromycin เป็นน้ำผลไม้หรือเม็ด นอกจากนี้ยังมียาเม็ดที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานซึ่งเมื่อใช้แล้วจะปล่อยสารออกฤทธิ์ช้ากว่า ผู้ป่วยต้องรับประทานยาวันละครั้งเท่านั้น

การรักษาด้วย Clarithromycin มักใช้เวลา 6 ถึง 14 วันขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค ปริมาณที่แนะนำคือคลาริโทรมัยซิน 250 มิลลิกรัมวันละสองครั้ง อย่างไรก็ตามหากจำเป็นแพทย์สามารถเพิ่มขนาดยาได้สองเท่า หากอาการดีขึ้นยังคงต้องใช้ clarithromycin จนกว่าจะสิ้นสุดการรักษาที่กำหนดเพื่อป้องกันการกำเริบของโรคที่อาจเกิดขึ้นได้

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์จากการรับประทานคลาริโทรมัยซิน สิ่งเหล่านี้ส่วนใหญ่ ได้แก่ การเปลี่ยนสีของลิ้นชั่วคราวความผิดปกติของการรับกลิ่นความผิดปกติของรสชาติคลื่นไส้อาเจียนการร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารเช่นความดันในกระเพาะอาหารท้องอืดหรือปวดท้องปวดศีรษะและการติดเชื้อราในปาก

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ การสูญเสียการได้ยินชั่วคราวหูอื้อลมพิษอาการคันผื่นข้อบวมหน้าบวมความผิดปกติของตับดีซ่าน (ดีซ่าน) ทางเดินน้ำดีอุดตันและชัก

ผลข้างเคียงในระบบทางเดินอาหารเกิดจากการที่แบคทีเรียในลำไส้ที่มีประโยชน์ถูกทำลายโดยคลาริโทรมัยซิน ซึ่งอาจนำไปสู่ปัญหาการย่อยอาหาร

ไม่ควรใช้ Clarithromycin หากผู้ป่วยแพ้สารออกฤทธิ์หรือยาปฏิชีวนะ macrolide อื่น ๆ นอกจากนี้ไม่อนุญาตให้รับประทานผลิตภัณฑ์หากระดับโพแทสเซียมต่ำ มิฉะนั้นอาจเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้ เช่นเดียวกับการถดถอยที่ช้าลงในหัวใจ

Clarithromycin สามารถรับประทานได้ในระหว่างตั้งครรภ์โดยได้รับอนุญาตจากแพทย์เท่านั้น ยังไม่ได้รับการยืนยันความปลอดภัยของยาปฏิชีวนะในการตั้งครรภ์ ในระหว่างให้นมบุตรสารนี้สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และเข้าสู่ร่างกายของทารกซึ่งอาจทำให้เกิดอาการท้องร่วงหรือลำไส้อักเสบได้

การรับประทานยาปฏิชีวนะ macrolide และ clarithromycin อื่น ๆ พร้อมกันนำไปสู่ความจริงที่ว่าสารออกฤทธิ์ถูกยับยั้งในกิจกรรมของมัน นอกจากนี้แบคทีเรียมักไม่ตอบสนองต่อยาปฏิชีวนะที่ได้รับอีกต่อไปและดื้อต่อคลาริโทรมัยซิน