Dihydralazine

Dihydralazine เป็นสารลดความดันโลหิตที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง ไม่ทราบโหมดโมเลกุลของการกระทำที่แน่นอน การใช้งานหลักคือการควบคุมความดันโลหิตในภาวะครรภ์เป็นพิษรุนแรง

dihydralazine คืออะไร?

Dihydralazine เป็นตัวแทนทางเภสัชวิทยาที่ใช้กับความดันโลหิตสูง สารออกฤทธิ์ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการขยายตัวของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดในกล้ามเนื้อเรียบซึ่งจะช่วยลดความต้านทานต่อการไหลเวียนของเลือด

Dihydralazine เป็นของแข็งที่ประกอบด้วยเข็มสีส้ม มีจำหน่ายในประเทศเยอรมนีภายใต้ชื่อทางการค้าNepresol®และDepressan® Nepresol®และDepressan®เป็นยาสำหรับลดความดันโลหิตและใช้โดยเฉพาะในกรณีที่มีความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง

พื้นที่หลักของการใช้คือภาวะครรภ์เป็นพิษในผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์ซึ่งมีความดันโลหิตสูงและอาการบวมน้ำอย่างรุนแรง

Dihydralazine ประกอบด้วยวงแหวนเบนซีนอะโรมาติกซึ่งเชื่อมต่อกับวงแหวนเฮเทอโรที่ทำจากอะตอมของคาร์บอนและไนโตรเจน กลุ่มไฮดราซีนสองกลุ่มถูกผูกไว้ในตำแหน่งตรงข้ามกับวงแหวนเฮเทอโรนี้ ยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ของ dihydralazine

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ความสำคัญทางเภสัชวิทยาของ dihydralazine คือการขยายหลอดเลือดแดง ความต้านทานต่อการไหลเวียนของเลือดลดลงทำให้ความดันโลหิตลดลง กระบวนการในระดับโมเลกุลยังไม่สามารถตรวจสอบได้ ในสิ่งมีชีวิต dihydralazine จะถูกเผาผลาญในตับ

สารออกฤทธิ์ถูกนำมาในรูปแบบของยาเม็ดหรือเป็นสารละลาย Dihydralazine สามารถฉีดเข้าเส้นเลือดดำได้ ในกรณีนี้ผลจะมีผลประมาณ 15 นาทีหลังการฉีดยา ครึ่งชีวิตในร่างกายคือ 2.2 ถึง 2.6 ชั่วโมง ยามีความสามารถในการดูดซึมประมาณ 30 ถึง 55 เปอร์เซ็นต์ซึ่งหมายความว่ามีเพียง 30 ถึง 55 เปอร์เซ็นต์ของยาต้นแบบเท่านั้นที่สามารถพัฒนาประสิทธิผลได้ นี่เป็นเพราะความจริงที่ว่า dihydralazine ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่อาจได้รับผลกระทบจาก First-pass ที่รุนแรงในระหว่างการผ่านตับครั้งแรก

ในช่วงแรกนี้ผ่านตับสารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่คืออะซิติล อะตอมของไฮโดรเจนบนหมู่ฟังก์ชันหรือพันธะ C-H ถูกแทนที่ด้วยหมู่เอซิล โมเลกุลของอะซิเลต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ขึ้นอยู่กับระยะเวลาของกระบวนการ acetylation ยาจะใช้เวลาประมาณสามถึงสี่ชั่วโมง เนื่องจาก acetylate คนต่างกันในอัตราหรืออัตราที่แตกต่างกันการสลายตัวของสารออกฤทธิ์จึงแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

เนื่องจากคุณสมบัติในการลดความดันโลหิต dihydralazine จึงเป็นหนึ่งในยาลดความดันโลหิต คำว่ายาลดความดันโลหิตเป็นคำเรียกรวมของยาลดความดันโลหิตทั้งหมดการใช้งานหลักคือการควบคุมความดันโลหิตระหว่างการเพิ่มความดันโลหิตที่เกี่ยวข้องกับการตั้งครรภ์

การเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตที่เรียกว่าภาวะครรภ์เป็นพิษอาจทำให้ไตถูกทำลายได้ อย่างไรก็ตามภายใต้อิทธิพลของ dihydralazine ดังที่ได้กล่าวไปแล้วหลอดเลือดแดงจะขยายตัวและทำให้การไหลเวียนของเลือดดีขึ้น เป็นผลให้ความดันโลหิตลดลง เป็นยาที่เลือกใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับภาวะก่อนหนีบเนื่องจากสารออกฤทธิ์ไม่ส่งผลต่อการไหลเวียนของเลือดผ่านมดลูกและรก

อย่างไรก็ตามเมื่อเริ่มการรักษาแล้วไม่ควรให้เด็กได้รับนมแม่เนื่องจากสารออกฤทธิ์จะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ด้วย เนื่องจากตับของทารกแรกเกิดยังไม่พัฒนาเต็มที่สารออกฤทธิ์จึงสามารถถูกทำลายลงได้ไม่ดีซึ่งหมายความว่า dihydralazine สะสมในสิ่งมีชีวิต

นอกเหนือจากการใช้เพื่อควบคุมความดันโลหิตในสตรีมีครรภ์และมารดาที่อายุน้อยแล้ว dihydralazine ยังใช้เพื่อลดความดันโลหิต มักใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ลดความดันโลหิต

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

โดยหลักการแล้วการรักษาด้วยยา dihydralazine ในระยะยาวจะทำได้ อย่างไรก็ตามเนื่องจากผลข้างเคียงหลายอย่างสารออกฤทธิ์จึงไม่เหมาะสำหรับการบำบัดดังกล่าว

มีข้อห้ามข้อห้ามและผลข้างเคียงมากมายสำหรับ dihydralazine สิ่งเหล่านี้รวมถึงความดันโลหิตลดลงอย่างกะทันหันผิวหนังแดงขึ้นความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารคลื่นไส้ท้องเสียท้องผูกหรือบวมน้ำ ในบางกรณีอาจเกิดภาวะซึมเศร้าผื่นผิวหนังที่มีอาการคันการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือดหรืออาการแพ้เกิดขึ้น

การรู้สึกเสียวซ่าหรือชาที่แขนขาปวดกล้ามเนื้อหรือความผิดปกติของตับนั้นหายากยิ่งขึ้น ผู้ป่วยที่ใช้อะซิติลเลเตอร์ช้าอาจพบปัญหาข้อต่อคล้ายรูมาตอยด์บวมต่อมน้ำเหลืองเยื่อบุตาอักเสบตับอักเสบหรือติดเชื้อในกระเพาะปัสสาวะ

ห้ามใช้ Dihydralazine ในกรณีที่แพ้ง่าย lupus erythematosus (ผีเสื้อไลเคน) หลอดเลือดแดงใหญ่โป่งพองหรือหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง สำหรับปัญหาเกี่ยวกับหัวใจอื่น ๆ ไม่ควรรับประทาน dihydralazine เพียงอย่างเดียว แต่ร่วมกับ beta blockers

หากคุณมีอาการไตวายโรคตับหรือความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตในสมองต้องใช้ dihydralazine อย่างระมัดระวัง ไม่ควรใช้ Dihydralazine ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ นอกจากนี้ยังมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้ฤทธิ์ลดลงรวมทั้งเสริมฤทธิ์

ในระหว่างการรักษาด้วย dihydralazine จำเป็นต้องมีการตรวจสุขภาพอย่างสม่ำเสมอเพื่อให้สามารถระบุความเบี่ยงเบนใด ๆ ได้อย่างรวดเร็ว ความสามารถในการตอบสนองอาจลดลงภายในสองสามชั่วโมงหลังจากรับประทานยา