isotretinoin

ยา isotretinoin เป็นวิธีการที่สำคัญในการรักษาสิวใช้ทั้งภายในและภายนอก

isotretinoin คืออะไร?

Isotretinoin ก็จะเช่นกัน กรดเรติโนอิก 13 cis เรียกว่า ความหมายคือ isomer cis ของ tretinoin สารออกฤทธิ์เป็นหนึ่งในเรตินอยด์ที่ไม่มีอะโรมาติก ในฐานะที่เป็นไอโซเมอร์ตำแหน่งของกรดเรติโนอิก isotretinoin จึงเป็นส่วนหนึ่งของการเผาผลาญวิตามินเอ

Isotretinoin ได้รับการรับรองครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาเมื่อปี พ.ศ. 2525 ในเวลานั้นสามารถแสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่ก่อให้เกิดมะเร็งต่อผิวหนังของสารได้แล้ว กล่าวกันว่า Isotretinoin มีฤทธิ์ทำให้เกิด teratrogenic ได้ดีกว่า thalidomide ซึ่งทำให้มันน่าสงสัยผ่านยา Contergan และก่อให้เกิดเรื่องอื้อฉาวของ Contergan เด็กหลายคนของหญิงตั้งครรภ์ที่กิน Contergan เกิดมาพร้อมกับความผิดปกติ ด้วยเหตุนี้จึงไม่ควรใช้ isotretinoin ในระหว่างตั้งครรภ์ บริษัท ยา Roche ได้นำสารออกฤทธิ์ในการรักษาสิวขั้นรุนแรงภายใต้ชื่อAccutane®ในช่วงปี 1980

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Isotretinoin เป็นหนึ่งในเรตินอยด์ที่เป็นอนุพันธ์ตามธรรมชาติของวิตามินเอและพบได้ทั่วไปในร่างกายมนุษย์ พวกมันทำให้เซลล์เติบโตเร็วขึ้น

หากคนเป็นสิวการทำงานที่เพิ่มขึ้นของต่อมไขมันจะทำให้รูขุมขนอุดตันซึ่งจะทำให้เกิดการอักเสบ สังเกตได้จากตุ่มหนองและสิวที่เป็นหนอง อย่างไรก็ตามหากร่างกายได้รับเรตินอยด์เพิ่มเติมจากการใช้ไอโซเทรติโนอินสิ่งเหล่านี้จะจับกับตัวรับที่เกี่ยวข้องซึ่งจะนำไปสู่การเพิ่มการเติบโตของเซลล์ในชั้นบนของผิวหนัง ผลที่ตามมาคือการคลายตัวของชั้นที่มีเขาของผิวหนัง ทำให้ง่ายต่อการลอกหนังกำพร้าออก ในขณะเดียวกันต่อมความมันก็ทำงานบกพร่องเพื่อให้การอุดตันของรูขุมขนลดลง

กลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของ isotretinoin ยังไม่ได้รับการพิจารณาอย่างสมบูรณ์ อย่างไรก็ตามเป็นที่ชัดเจนว่าการระงับการผลิตซีบัมและการลดขนาดของซีบัมจะทำให้อาการของสิวดีขึ้น นอกจากนี้ isotretinoin ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ เป็นการทำความสะอาดผิวจากภายในซึ่งสามารถรับรู้ได้จากผิวที่ละเอียดขึ้นและมีสิ่งสกปรกน้อยลง

หากใช้ isotretinoin ทางปากมีเพียงประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์เท่านั้นที่จะเข้าสู่เลือดจากลำไส้ สารถูกทำลายลงในตับ Isotretinoin ถูกกำจัดออกจากร่างกายทางอุจจาระและปัสสาวะ ในกรณีของการใช้ภายนอกผลในท้องถิ่นของ isotretinoin เลือดเพียงเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกดูดซึมดังนั้นความเสี่ยงของผลข้างเคียงจึงลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Isotretinoin ใช้ในการรักษาสิวระดับเล็กน้อยถึงปานกลางซึ่งมีอาการอักเสบหรือไม่อักเสบ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคผิวหนังตัวแทนจะได้รับการบริหารภายในหรือภายนอก หากระยะของสิวมีความเด่นชัดเป็นพิเศษสามารถรับประทาน isotretinoin ในรูปแบบเม็ดได้

ในทางกลับกันถ้าสิวไม่รุนแรงหรือปานกลางให้ใช้ isotretinoin เป็นเจลหรือครีม โดยปกติผู้ป่วยจะทาผลิตภัณฑ์บาง ๆ ในบริเวณผิวหนังที่ได้รับผลกระทบวันละครั้งหรือสองครั้ง หากหลักสูตรมีอาการรุนแรงให้รับประทานแคปซูลนิ่มปริมาณรายวันอยู่ระหว่าง 0.5 ถึง 1.0 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัว ขอแนะนำให้รับประทาน isotretinoin พร้อมกับมื้ออาหารเนื่องจากจะทนได้ดีกว่า Isotretinoin มีจำหน่ายเฉพาะในร้านขายยาตามใบสั่งแพทย์

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ isotretinoin อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาซึ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการใช้ภายใน ประมาณ 10 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมดต้องทนทุกข์ทรมานจากผลข้างเคียง ได้แก่ ริมฝีปากอักเสบหรือแห้งระคายเคืองตาเยื่อบุตาอักเสบผิวหนังแห้งผื่นคันเกล็ดเลือดส่วนเกินหรือขาดเลือดจาง (โลหิตจาง) ปวดกล้ามเนื้อปัญหาข้อต่อความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันช่องจมูกเลือดกำเดาไหลปวดศีรษะ เช่นเดียวกับเลือดในปัสสาวะ

อาการปวดหลังไม่ใช่เรื่องแปลกในผู้ป่วยวัยรุ่น อาการแพ้ผมร่วงหรือแพ้เกิดขึ้นเป็นครั้งคราวเท่านั้น

ผลข้างเคียงบางอย่างขึ้นอยู่กับปริมาณของ isotretinoin หากลดขนาดยาลงหรือหยุดการรักษาผลข้างเคียงก็จะหายไปด้วยในกรณีส่วนใหญ่ เมื่อใช้ภายนอกอาจเกิดผลข้างเคียงเช่นการระคายเคืองผิวหนังการเผาไหม้อาการคันผื่นแดงผิวขาวขึ้นและความไวต่อแสง โดยปกติแล้วยังมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากการถูกแดดเผา ในแต่ละกรณีการใช้ isotretinoin ทำให้เกิดอาการง่วงนอนและตาบอดตอนกลางคืนซึ่งอาจทำให้ความสามารถในการขับรถลดลง

ไม่ควรใช้ Isotretinoin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เหตุผลนี้เป็นผลกระทบที่ส่งเสริมความผิดปกติของยาอย่างมาก ข้อห้ามที่เป็นไปได้อีกประการหนึ่งคือความรู้สึกไวต่อ isotretinoin เนื่องจากสารออกฤทธิ์ร่วมกับแสงแดดจะส่งเสริมการเสื่อมของเซลล์ผิวหนังจนกลายเป็นมะเร็งผิวหนังจึงต้องหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงยูวี

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ภายในในกรณีที่มีความเข้มข้นของวิตามินเอสูงภายในร่างกายความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันที่เกี่ยวข้องกับระดับไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นและความผิดปกติของการทำงานของตับ ตัวอย่างเช่นในระหว่างการรักษาด้วย isotretinoin ผู้ป่วยอาจไม่บริจาคเลือดเพื่อป้องกันหญิงตั้งครรภ์จากเลือดที่มี isotretinoin

ควรให้ความสนใจกับปฏิกิริยาที่อาจเกิดจากการรับประทาน isotretinoin ในเวลาเดียวกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นมีความเสี่ยงต่อการเพิ่มความดันในสมองเมื่อใช้ยาปฏิชีวนะเช่นเตตราไซคลีน นอกจากนี้ไม่ควรให้ isotretinoin ในเวลาเดียวกันกับการเตรียมวิตามินเออื่น ๆ มิฉะนั้นจะมีความเสี่ยงต่อการใช้ยาเกินขนาด