methyldopa

ด้วยสารออกฤทธิ์ methyldopa มันคือกรดอะมิโน ผลิตจากวัสดุสังเคราะห์และใช้เป็นสารลดความดันโลหิต ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง

methyldopa คืออะไร?

สารเมทิลโดปาปรากฏที่อุณหภูมิห้องเป็นผลึกของแข็งที่แทบไม่มีสี จุดหลอมเหลวของเมทิลโดปาอยู่ที่ประมาณ 305 ถึง 307 องศาเซลเซียส สารนี้ละลายได้ในกรดแร่เจือจาง แต่มีความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำเท่านั้น Methyldopa ไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่

methyldopa ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์เป็นหนึ่งในยาที่ขายดีที่สุดสำหรับลดความดันโลหิตสูงในหญิงตั้งครรภ์

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โดยทั่วไปรูปแบบ L เท่านั้นที่รับผิดชอบผลทางเภสัชวิทยาของ methyldopa ซึ่งหมายความว่าสารนั้นหมุนไปทางซ้ายในโครงสร้างของมัน สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่แทนที่สารสื่อประสาทที่เห็นอกเห็นใจและส่วนใหญ่จะโจมตีการสังเคราะห์ทางชีวภาพของอะดรีนาลีนหรือนอร์ดรีนาลีน

เนื่องจากเมธิลโดปาเป็นกรดอะมิโนสารนี้จะข้ามกำแพงเลือดและสมองจึงเข้าสู่สมอง สารออกฤทธิ์จะถูกเปลี่ยนเป็น alpha-methyl dopamine ก่อนและสุดท้ายเป็น alpha-methyl noradrenaline กระบวนการอื่น ๆ นำไปสู่การผลิตนอร์อิพิเนฟรินที่ถูกยับยั้ง ภายใต้สถานการณ์ปกตินอร์อิพิเนฟรินทำให้หลอดเลือดตีบและความดันโลหิตสูงขึ้น

หลังจากรับประทานยา methyldopa ผลจะเกิดขึ้นประมาณสามถึงหกชั่วโมงต่อมา ระยะเวลาดำเนินการคือ 10 ถึง 16 ชั่วโมง ในช่วงเริ่มต้นของการบำบัดความดันโลหิตจะลดลงเป็นหลักเนื่องจากการส่งออกของหัวใจลดลง ด้วยการรักษาด้วย methyldopa ในระยะยาวความต้านทานในหลอดเลือดจะลดลงซึ่งจะช่วยลดความดันโลหิต

ในกรณีส่วนใหญ่ methyldopa ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะถูกนำมารับประทานในรูปแบบของยาเม็ด ความสามารถในการดูดซึมอยู่ที่ประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณหนึ่งและครึ่งถึงสองชั่วโมง อย่างไรก็ตามความดันโลหิตจะลดลงในช่วงเวลาประมาณ 10 ถึง 16 ชั่วโมง

ประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมที่ลำไส้เล็ก จากนั้นพวกมันจะผ่านเข้าสู่กระแสเลือดและถูกลำเลียงไปยังสมอง ในที่สุดยา methyldopa จะถูกทำลายลงในตับและลำไส้ สิ่งสุดท้ายที่ยังคงอยู่คือสารเมทิลโดปา - โอ - ซัลเฟตซึ่งส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

สารออกฤทธิ์ methyldopa นั้นมีลักษณะการใช้งานที่หลากหลาย ก่อนอื่น methyldopa เป็นยาที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง

ความผิดปกติของ methyldopa คือมีการศึกษาจำนวนมากเกี่ยวกับการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ ด้วยเหตุนี้สารออกฤทธิ์จึงมักใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงในหญิงตั้งครรภ์ ยาที่คล้ายกันคือยา dihydralazine ซึ่งใช้สำหรับความดันโลหิตสูงในระหว่างตั้งครรภ์หรือภาวะ eclampsia

Methyldopa ทำงานโดยการรบกวนการทำงานของระบบซิมพาเทติกส่วนกลางเป็นหลัก ด้วยเหตุนี้ยา methyldopa จึงถูกนับรวมอยู่ในกลุ่มที่เรียกว่า antisympathotonics

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Methyldopa มีอาการเจ็บป่วยและผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาหลายประการ สิ่งเหล่านี้แตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับแต่ละกรณีและแตกต่างกันในแง่ของลักษณะและความรุนแรง โดยพื้นฐานแล้วสารออกฤทธิ์มีแนวโน้มที่ผู้ป่วยจำนวนมากจะยอมรับได้ค่อนข้างดี สิ่งนี้สำคัญอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากแม้ว่าจะมีการศึกษามากมายเกี่ยวกับการใช้ยาในการตั้งครรภ์ แต่ผลข้างเคียงต่างๆก็เป็นไปได้

ความสามารถในการทนต่อที่ค่อนข้างแย่นั้นส่วนใหญ่มาจากข้อเท็จจริงที่ว่า methyldopa เป็นยาต้านมะเร็ง ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคืออาการอ่อนเพลียซึ่งปรากฏให้เห็นมากกว่าร้อยละสิบของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาทั้งหมด ผลข้างเคียงนี้มักจะลดลงในระหว่างการรักษา

นอกจากนี้เยื่อเมือกในจมูกแห้งและปัญหาทางเดินอาหารก็เป็นไปได้ นอกจากนี้ในผู้ป่วยบางรายปัสสาวะจะมีสีเข้มเมื่อสัมผัสกับอากาศ อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงนี้ไม่เป็นอันตราย บางครั้งความใจเย็นจะบรรเทาลงหลังจากผ่านไปสองสามวัน

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย methyldopa ได้แก่ อาการง่วงนอนตอนกลางวันหัวใจเต้นช้าและความดันเลือดต่ำ ปฏิกิริยาที่มีพยาธิสภาพอาจถูกรบกวนทำให้เกิดอาการสั่นหรือเม็ดเลือดแดงแตก (หรือที่เรียกว่า hemolytic anemia) นอกจากนี้อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะซึมเศร้าและบวมน้ำได้ ผู้ป่วยบางรายยังหายใจถี่มีไข้หรือที่เรียกว่าการร้องเรียนเกี่ยวกับมอเตอร์ extrapyramidal

โดยทั่วไปความยากลำบากและผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ทั้งหมดที่เกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยา methyldopa จะต้องปรึกษาแพทย์ ผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์โดยเฉพาะควรรับผลข้างเคียงอย่างจริงจัง เนื่องจากผลข้างเคียงในการตั้งครรภ์อาจนำไปสู่ภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงที่เป็นอันตรายต่อสุขภาพหรือแม้กระทั่งชีวิตของเด็กในครรภ์ ในกรณีเช่นนี้ควรปรึกษาแพทย์ทันที อาจจำเป็นต้องหยุดยา methyldopa และมองหาวิธีการบำบัดทางเลือกหรือยาที่ทนได้ดีกว่า