Primidon

Primidon เป็นยากันชักจากกลุ่มยาต้านอาการกระสับกระส่ายที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ใช้สำหรับการรักษาโรคลมชักในระยะยาวในรูปแบบต่างๆ

Primidon คืออะไร?

Primidone มีฤทธิ์ต้านการชักในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู ได้รับมอบหมายให้อยู่ในกลุ่มสารออกฤทธิ์ในการต่อต้านโรคลมชัก การจำแนกประเภททางเคมีเกิดขึ้นในกลุ่มของ barbiturates

เป็น prodrug ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของสารออกฤทธิ์ทางการแพทย์ สิ่งมีชีวิตของมนุษย์จะแปลงไพรมิโดนให้เป็นฟีโนบาร์บิทัลที่ทรงพลัง (deoxyphenobarbital) ซึ่งจะละลายอาการชักของโรคลมบ้าหมู เป็นสารสลาย (เมตาโบไลต์) ยานี้จัดทำโดยแพทย์ในรูปแบบพิเศษของโรคลมบ้าหมู

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

กลไกทางการแพทย์ยังไม่ได้รับการสำรวจอย่างเต็มที่ อย่างไรก็ตามผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์สันนิษฐานว่าไพรมิโดนมีผลต่อเยื่อหุ้มเซลล์ (ผนังเซลล์) ของเซลล์ประสาทจึงมีฤทธิ์ต้านการยึด

Primidone เป็นที่รู้จักจากการรักษาในระยะยาวของโรคลมชักในรูปแบบต่างๆ รูปแบบพิเศษเหล่านี้ ได้แก่ โรคลมบ้าหมูแกรนด์มัลโรคลมบ้าหมู petit mal โรคลมชักสถานะและอาการชักแบบไมโอโคลนิก ในเด็กที่เป็นโรคลมชัก petit mal Primidon มีผลในการป้องกันเกี่ยวกับการพัฒนาของโรคลมบ้าหมูแบบ grand mal โรคเหล่านี้ปรากฏเป็นอาการชักของกลีบขมับเช่นเดียวกับอาการชักทั่วไปที่ส่งผลต่อสมองทั้งหมด (โรคลมบ้าหมูแกรนด์มัล)

อาการชักทั่วไปทุติยภูมิซึ่งส่งผลกระทบต่อแต่ละพื้นที่ของสมอง (โรคลมชัก petit mal) ก่อตัวเป็นกลุ่มอื่น อาการชักแบบ Gran mal เรียกอีกอย่างว่าอาการชักแบบโทนิค - คลินิก ขั้นตอนการบำรุงจะใช้เวลาประมาณ 10 ถึง 30 วินาทีและมีลักษณะความตึงเครียดของกล้ามเนื้อและตะคริว ในช่วงระยะคลอนจะเกิดอาการกล้ามเนื้อสั่นและอาการชักที่รุนแรงมากผิดปกติ ระยะนี้สามารถอยู่ได้ทุกที่ตั้งแต่สามสิบวินาทีถึงสามนาที อาการต่างๆ ได้แก่ การร้องไห้สั้น ๆ และรุนแรงทันทีก่อนที่จะเริ่มมีอาการชักน้ำลายฟูมปากกระตุกตาแฉะชักกะทันหันหมดสติและรู้สึกเหนื่อยเพิ่มขึ้น

เนื่องจากไม่สามารถทำนายการเกิดอาการชักได้อย่างแน่นอนจึงมีเพียงการรักษาเชิงป้องกันหรือผ่อนคลายด้วยยาที่เหมาะสมเช่นไพรมิโดนเท่านั้น ยานี้เป็นทางเลือกที่สองสำหรับการเตรียมยาระงับความรู้สึกและการรักษาอาการสั่นที่จำเป็นเมื่อยาตัวเลือกแรกแสดงว่าไม่ได้ผล

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

หลังจากสารถูกดูดซึมโดยสิ่งมีชีวิตแล้วจะถูกเผาผลาญหรือเปลี่ยนเป็นฟีโนบาร์บิทัลทันที สารออกฤทธิ์อีกตัวที่พัฒนาผ่านกระบวนการนี้คือ phenylethylmalonamide ซึ่งมีความสำคัญเพียงเล็กน้อย

Primidon ทำงานร่วมกับ phenobarbital ของผลิตภัณฑ์สลายที่จุดสวิตชิ่งกลางของสารสื่อประสาท gamma-aminobutyric acid (GABA) นอกจากกลูตาเมตแล้วยังเป็นสารสื่อประสาทในการยับยั้งที่สำคัญที่สุดของระบบประสาทส่วนกลาง มีบทบาทสำคัญในกระบวนการของเซลล์ประสาทหลายอย่างในระบบประสาทส่วนกลาง มันมีเอฟเฟกต์การปรับและทำหน้าที่เป็นปรปักษ์ (เป็นปฏิปักษ์) กับกลูตาเมตที่กระตุ้น (น่าตื่นเต้น) ฟีโนบาร์บิทัลมีผลในการเสริมสร้างความเข้มข้นของสารส่งสารกรดแกมมา - อะมิโนบิวทีริกและลดความไวต่อการชัก

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Primidon ยังมีผลข้างเคียงและปฏิกิริยาระหว่างยา ไม่ควรให้ยาในกรณีที่ทราบว่ามีความรู้สึกไวต่อสารเสพติดหรือกับ barbiturates อื่น ๆ ยาระงับความรู้สึกส่วนกลางเช่นยากล่อมประสาทยานอนหลับยาแก้ปวด opioid และ neuroleptics เป็นข้อห้ามเนื่องจากโหมดการออกฤทธิ์ของยาจะเพิ่มขึ้นโดย primidone

การใช้ nimodepine ตัวป้องกันแคลเซียมร่วมกันในการรักษาอาการแน่นหน้าอก (แน่นหน้าอก) ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) และหัวใจเต้นเร็ว (หัวใจเต้นเร็ว) อาจถึงแก่ชีวิตได้ ยานี้ไม่ได้ให้กับผู้ป่วยที่มีอาการมึนเมาเฉียบพลัน

ต้องมีการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงอย่างรอบคอบในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะโรคของระบบทางเดินหายใจภาวะติดเชื้อรุนแรงและความผิดปกติของการทำงานของตับและไต สาเหตุของข้อห้ามที่เป็นไปได้คือความล่าช้าอย่างมากในการสลายสารในกรณีที่เกิดความเสียหายต่อสิ่งมีชีวิตก่อนหน้านี้ ในกรณีส่วนใหญ่ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพจะใช้ primidone ในปริมาณที่ลดลงในขณะที่ติดตามผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง

บาร์บิทูเรตอาจใช้ในปริมาณที่น้อยมากในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรหากจำเป็นต้องได้รับการรักษา ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียนปวดศีรษะเวียนศีรษะเพิ่มความตื่นเต้นความจำและภาษาผิดปกติการรับรู้บกพร่องอาหารไม่ย่อยชักอาการสั่นง่วงนอนและเวลาตอบสนองล่าช้า

ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ความผิดปกติของเม็ดสี, ความผิดปกติของการสร้างเลือด, โรคโลหิตจาง, การเปลี่ยนแปลงของผิวหนัง, ภูมิแพ้, ความเหนื่อยล้าของกล้ามเนื้อและความผิดปกติของตับเกิดขึ้นน้อยมาก

การบำบัดในระยะยาวจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคกระดูกพรุน ในผู้สูงอายุและเด็กมักพบความตื่นเต้นความก้าวร้าวและอารมณ์แปรปรวนเพิ่มขึ้น การสลายตัวของ beta-blockers ที่ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจและความดันโลหิตสูงจะถูกเร่งในขณะที่ผลลดลง

Primidon ช่วยลดผลกระทบของไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจเช่น Digitoxin และ cytostatics ที่ใช้ในการรักษาโรคเนื้องอก ฤทธิ์ของยาป้องกันโรคลมชักเช่น diazepam, clonazepam, phenytoin, carbamazepine จะลดลง

ผลข้างเคียงและความเป็นพิษของ methotrexate ที่ใช้ในการรักษามะเร็งจะรุนแรงขึ้น การตรวจค่าเอนไซม์ตับและการนับเม็ดเลือดเป็นประจำจะระบุไว้โดยเฉพาะในระยะเริ่มต้น ผู้ป่วยที่มีอาการป่วยก่อนหน้านี้ที่รับประทาน [คอร์ติโซน]] ในเวลาเดียวกันจะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการเป็นโรคกระดูกพรุน

Primidone อาจส่งผลต่อวิธีการทำงานของยาคุมกำเนิดดังนั้นควรใช้การคุมกำเนิดเพิ่มเติม

ผู้เชี่ยวชาญเชื่อว่าการรับประทานยาจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการฆ่าตัวตายดังนั้นการเฝ้าติดตามผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอจึงเป็นสิ่งสำคัญ เช่นเดียวกับยาส่วนใหญ่ยังมีความเป็นไปได้ที่จะเกิดผลจากความเคยชินด้วย primidone เพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยาต้องไม่หยุดกะทันหัน แต่ต้องลดลงเรื่อย ๆ เมื่อถอนตัวเย็นอาจเกิดอาการชักในสมองได้

เนื่องจากรายละเอียดผลข้างเคียงที่ไม่เอื้ออำนวย Primidone จึงเป็นยาทางเลือกที่สอง จะใช้เฉพาะในกรณีที่ไม่มียาทางเลือกที่มีลักษณะที่ดีกว่านี้หรือยาตัวเลือกแรกได้รับการพิสูจน์แล้วว่าไม่ได้ผล