Rifabutin

Rifabutin จะถูกนับรวมใน tuberculostatics เป็นยาปฏิชีวนะชนิดพิเศษสำหรับรักษาวัณโรค

rifabutin คืออะไร?

Rifabutin เป็นยาปฏิชีวนะที่อยู่ในกลุ่มของยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่เป็นยาปฏิชีวนะ มีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMycobutin®และเป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ rifamycin เหมาะสำหรับการรักษามัยโคแบคทีเรียเช่นเดียวกับการติดเชื้อแกรมบวกและแกรมลบ

Rifabutin อยู่ในกลุ่ม tuberculostatics นั่นหมายความว่ายานี้ใช้เพื่อรักษาวัณโรคโดยเฉพาะ ตามกฎแล้วการรักษาวัณโรคจะดำเนินการร่วมกับยาวัณโรคอื่น ๆ เช่น rifampicin, isoniazid, ethambutol หรือ pyrazinamide เพื่อต่อต้านการดื้อยา

Rifabutin ได้รับการรับรองในยุโรปในช่วงกลางทศวรรษที่ 1990 สารออกฤทธิ์อยู่ในรายชื่อยาที่จำเป็นของ WHO (องค์การอนามัยโลก) ตั้งแต่ปี 2554

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

วิธีการทำงานของ rifabutin คล้ายกับ rifampicin Rifabutin ยังยับยั้ง RNA polymerase ที่ขึ้นกับ DNA ของแบคทีเรียที่บอบบางซึ่งนำไปสู่การอุดตันของการสังเคราะห์โปรตีนของเชื้อโรค นอกจากนี้ยังมีข้อบ่งชี้ว่าการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของแบคทีเรียได้รับผลกระทบด้วย

ในบางกรณี rifabutin สามารถให้ผลในเชิงบวกต่อเชื้อ Mycobacterium tuberculosis ที่ต้านทานต่อ rifampicin ในทางตรงกันข้ามกับ rifampicin กิจกรรมของ rifabutin นั้นสูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญซึ่งเกิดจากการยับยั้ง RNA polymerase ในขณะที่ประมาณ 94 เปอร์เซ็นต์ของมัยโคแบคทีเรียทั้งหมดสามารถต้านทานต่อ rifampicin ได้ แต่มีเพียง 20 เปอร์เซ็นต์สำหรับ rifabutin ซึ่งเป็นข้อดีอีกประการหนึ่งของ tuberculostatics นอกจากนี้ rifabutin ยังมีฤทธิ์ทางชีวภาพในการต่อต้านแบคทีเรียประเภท Heliobacter

หากรับประทาน rifabutin ทางปากผลของมันจะเพิ่มขึ้นโดยการกินอาหารที่มีโปรตีนพร้อมกัน การเผาผลาญของยาปฏิชีวนะเกิดขึ้นบางส่วนผ่านตับ 85 เปอร์เซ็นต์ของ rifabutin เชื่อมโยงกับโปรตีน Rifabutin ถึงระดับสูงสุดในระดับพลาสมาในเลือดของสิ่งมีชีวิตหลังจากผ่านไปประมาณหกถึงแปดชั่วโมง สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่หนีออกจากร่างกายทางไต ครึ่งชีวิตของ tuberculostatics แตกต่างกันไประหว่าง 28 ถึง 62 ชั่วโมง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Rifabutin ใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อ Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) ในผู้ป่วยเอดส์ การรักษาการติดเชื้อ MAI ก็ทำได้เช่นกัน ทำร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ เช่น ethambutol, azithromycin และ clarithromycin ยายังใช้ rifabutin ในการรักษาวัณโรคดื้อยาหลายขนาน

ริฟาบูตินยังทำหน้าที่ต่อต้านเชื้อแบคทีเรียที่ก่อโรคเช่น Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae และ Chlamydia pneumoniae การบำบัดโรคลำไส้อักเสบเรื้อรังโรคโครห์นก็ทำได้เช่นกัน

ขนาดปกติสำหรับการรับประทาน rifabutin คือ 450 ถึง 600 มิลลิกรัมของ rifabutin ต่อวัน อย่างไรก็ตามหากให้ยาคลาริโธรมัยซินควบคู่กันไปปริมาณต่อวันจะลดลงเหลือ 300 มิลลิกรัม ระยะเวลาในการรักษาโดยปกติคือหกเดือน สำหรับการป้องกันการติดเชื้อ MAC (Mycobacterium avium complex) ในผู้ป่วยโรคเอดส์ปริมาณปกติต่อวันคือ 300 มิลลิกรัม เพื่อป้องกันการพัฒนาของความต้านทานขอแนะนำให้ยกเว้นการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียล่วงหน้า

หากผู้ป่วยเคยได้รับ tuberculostatics อื่น ๆ มาก่อนแนะนำให้เพิ่มขนาดยาเป็น 300 ถึง 450 มิลลิกรัม การเพิ่มขนาดยามีประโยชน์อย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ได้รับภูมิคุ้มกัน สามารถรับประทาน Rifabutin ได้ตลอดเวลาของวันและไม่ต้องรับประทานอาหาร แคปซูลรับประทานวันละครั้ง

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อใช้ rifabutin อาจเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ได้ คล้ายกับผลข้างเคียงของการรับประทาน rifampicin สิ่งนี้มักนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับคลื่นไส้และอาเจียน ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ผื่นปวดท้องส่วนบนท้องร่วงเจ็บหน้าอกการเปลี่ยนแปลงของรสชาติปวดศีรษะไมเกรนเจ็บคออาการคล้ายไข้หวัดฟกช้ำวิตกกังวลหรือดีซ่าน บางครั้งอุจจาระปัสสาวะเหงื่อของเหลวที่ฉีกขาดและน้ำลายจะเปลี่ยนเป็นสีน้ำตาลส้มในระหว่างการรักษาด้วย rifabutin

ไม่ควรรับประทาน Rifabutin หากผู้ป่วยรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงต่อการเป็นโรคหลอดลมหดเกร็ง eosinophilia (leukocytosis รูปแบบพิเศษ) หรือภาวะช็อก การรักษาร่วมกับ clarithromycin ยังเพิ่มความเสี่ยงของการอักเสบของม่านตา (uveitis)

ข้อเสียของ rifabutin คือความเป็นไปได้สูงที่จะมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ เช่นยาที่ใช้ในการรักษาโรคเอดส์ ดังนั้นจึงเป็นไปได้ว่าผลของการเตรียมการจะลดลง สารที่ได้รับผลกระทบ ได้แก่ ยาต้านการแข็งตัวของเลือดยาแก้ปวดเช่นโอปิออยด์ฮอร์โมนคุมกำเนิดกลูโคคอร์ติคอยด์และฟีนิโทอินสารออกฤทธิ์ดิทอกซินโคไตรม็อกซาโซลและแดปโซน

โหมดการออกฤทธิ์ของ rifabutin สามารถลดลงได้จากการใช้ยาพร้อมกันเช่น cimetidine, erythromycin, clarithromycin, ketoconazole และ fluconazole