ที่ ซัลแบคแท เป็นสารยับยั้ง beta-lactamase สารออกฤทธิ์ช่วยขยายสเปกตรัมของกิจกรรมของยาปฏิชีวนะเบต้า - แลคแตม (เช่นยาปฏิชีวนะß-lactam) แต่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนแอเท่านั้น
Sulbactam คืออะไร?
ในฐานะที่เป็นสารยา sulbactam อยู่ในกลุ่มของß-lactamase inhibitors และเป็นสารสังเคราะห์ penicillic acid sulfone ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะß-lactam ซึ่งมีฤทธิ์ขยายตัว โครงสร้างทางเคมีเหมือนกัน แต่ฤทธิ์ของแบคทีเรียจะอ่อนแอเท่านั้น การใช้ sulbactam ร่วมกับยาปฏิชีวนะß-lactam ทำให้ความปลอดภัยในการรักษาสูงกว่ากรณีที่ใช้ยาเดี่ยวอย่างมีนัยสำคัญ
ในประเทศเยอรมนียานี้จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าCombactam® (monopreparation) เช่นเดียวกับ Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp และUnacid® (การเตรียมแบบผสม)
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
Sulbactam ยับยั้งß-lactamases หลายรูปแบบที่ผลิตโดยแบคทีเรีย ß-lactamase "ampC Cephalosporinase" ซึ่งผลิตโดย Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa และ Serratia และอื่น ๆ ไม่ได้รับการยับยั้ง Sulbactam จะจับกับเอนไซม์ß-lactamase อย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ซึ่งขัดขวางไม่ให้เอนไซม์ทำงาน วิธีนี้ป้องกันไม่ให้ยาปฏิชีวนะถูกปิดใช้งานเพื่อให้สามารถพัฒนาผลของยาปฏิชีวนะในแบคทีเรียได้
Sulbactam แทบจะไม่ถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร ด้วยเหตุนี้จึงมักให้ยาโดยการฉีดยาระยะสั้น ทันทีหลังจากสิ้นสุดการแช่เป็นเวลา 15 นาทีจะถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดของซัลแบคแทมในซีรัม
ความสามารถในการดูดซึมของการฉีดเข้ากล้ามเนื้อยังอยู่ที่ 99 เปอร์เซ็นต์การดูดซึมจะเกิดขึ้นเกือบทั้งหมดและเชื่อถือได้ประมาณ 30 ถึง 60 นาทีหลังการให้ยา Sulbactam กระจายได้ดีในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย การกระจายจะ จำกัด เฉพาะในเหล้า แต่ผลจะเพิ่มขึ้นหากมีการอักเสบที่นั่น
ในบรรดาสารยับยั้งß-lactamase นั้น sulbactam มีความสัมพันธ์กันมากที่สุดการก่อตัวของโปรตีนในพลาสมาคือ 38 เปอร์เซ็นต์ ครึ่งชีวิตในพลาสมาโดยประมาณของ sulbactam คือหนึ่งชั่วโมง
Sulbactam ส่วนใหญ่ถูกขับออกโดยการหลั่งของท่อ (การขับออกของสารเช่นยูเรียและกรดเช่นเดียวกับแอมโมเนียในปัสสาวะหลัก) และการกรองไต (การกรองเลือดด้วยอัลตราไวโอเลตในไตการแยกวัสดุของเลือดและปัสสาวะปฐมภูมิ) Sulbactam ไม่ได้ถูกเผาผลาญซึ่งเป็นสาเหตุที่ขับออกทางไตเป็นหลัก
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Sulbactam สนับสนุนการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะ ไม่ฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือแบคทีเรียเอง แต่จะยับยั้งเอนไซม์ß-lactamase ซึ่งเกิดจากแบคทีเรียบางชนิดและสามารถแยกวงแหวนß-lactam ในยาปฏิชีวนะได้ (เช่นเพนิซิลลินเซฟาโลสปอริน) ยาปฏิชีวนะจะไม่ได้ผลโดยการทำลายโครงสร้างทางเคมี ยาปฏิชีวนะจะกลับมามีประสิทธิผลอีกครั้งโดยการให้ซัลแบคแทม
การบริหาร sulbactam เกิดขึ้นก่อนการให้ยาปฏิชีวนะ สิ่งนี้ควรมีครึ่งชีวิตที่ใกล้เคียงกัน ระดับของขนาดยาขึ้นอยู่กับความไวของเชื้อโรคและโดยปกติจะอยู่ระหว่าง 0.5 ถึง 1.0 กรัมของซัลแบคแทม ปริมาณสูงสุดต่อวันคือสี่กรัม ต้องปรับขนาดยาให้เหมาะสมในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
ไม่ได้ระบุใบสั่งยาของ sulbactam หากมีความรู้สึกไวต่อยาปฏิชีวนะß-lactam ไม่ควรใช้ Sulbactam ในเด็กอายุต่ำกว่า 1 ปีเนื่องจากยังไม่เข้าใจผลกระทบในวัยนี้
การให้ sulbactam โดยไม่ได้รับยาปฏิชีวนะß-lactam พร้อมกันนั้นไม่สมเหตุสมผลเพราะไม่มีผลในตัวเอง ไม่สามารถพิสูจน์ผลของพิษต่อตัวอ่อนและต่อทารกในครรภ์ได้ในการทดลองในสัตว์ อย่างไรก็ตามมีประสบการณ์ไม่เพียงพอกับการใช้งานในมนุษย์ มีการชี้แจงว่ายาผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่แม้ว่าจะยังไม่พบความเสียหายในทารก ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรดังนั้นจึงควรให้ซัลแบคแทมหลังจากพิจารณาข้อบ่งชี้อย่างรอบคอบและหลังจากชั่งน้ำหนักประโยชน์และความเสี่ยงแล้ว
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
เช่นเดียวกับยาใด ๆ ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาอาจเกิดขึ้นได้กับการให้ซัลแบคแทม ผลข้างเคียง ได้แก่ อาการแพ้ (เช่นผื่นที่ผิวหนังจำนวนอีโอซิโนฟิลที่เพิ่มขึ้นการช็อกจากภาวะแอนาไฟแล็กติก) ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีดเข้าไปไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า (โรคอักเสบของไต) และค่าตับที่เพิ่มขึ้นเนื่องจากการใช้ร่วม ยาปฏิชีวนะ นอกจากนี้ผลข้างเคียงของยาปฏิชีวนะอาจทำให้รุนแรงขึ้นได้
เมื่อใช้ยาร่วมกันเช่นอะมิโนไกลโคไซด์และเมโทรนิดาโซลจะเกิดการตกตะกอนการขุ่นและการเปลี่ยนสี นอกจากนี้ยังคาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์เหล่านี้กับอนุพันธ์ของ tetracycline ที่ใช้กับพ่อแม่ได้ (เช่น doxycycline, oxytetracycline และ rolitetracycline) กับ noradrenaline, sodium pentothal, prednisolone และ suxamethonium chloride ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงต้องแยกยาแต่ละชนิดแยกกัน
