Amodiaquine

Amodiaquine เป็นสารออกฤทธิ์ที่ใช้ในการรักษาโรคมาลาเรีย ใช้เป็นสารเตรียมแบบโมโนและแบบผสมโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับมาลาเรียทรอปิกาซึ่งถูกกระตุ้นโดยปรสิตเซลล์เดียว Plasmodium falciparum

Amodiaquine คืออะไร?

Amodiaquine เป็นอะโรมาติกไฮโดรคาร์บอน มันอยู่ในกลุ่มของ 4-aminocholines และเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับคลอโรฟอร์มของสารออกฤทธิ์ เช่นเดียวกับ chloroquine amodiaquine ยังใช้กับโรคมาลาเรียโดยเฉพาะอย่างยิ่ง malaria tropica

มาลาเรียทรอปิกาเกิดจากพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมปรสิตเซลล์เดียวและเป็นหนึ่งในโรคติดเชื้อที่สำคัญที่สุดทั่วโลก WHO (องค์การอนามัยโลก) รายงานสำหรับปี 2551 มีผู้ป่วย 243 ล้านคนและเสียชีวิตมากกว่า 800,000 คน พื้นที่แพร่กระจายหลักของมาลาเรียอยู่ในแอฟริกาเขตร้อน แต่เอเชียและอเมริกาใต้ก็ได้รับผลกระทบเช่นกัน

ก่อนหน้านี้ Amodiaquine ขายภายใต้ชื่อทางการค้าCamoquin®ในยุโรปและสหรัฐอเมริกา อย่างไรก็ตามไม่มีการค้าอีกต่อไป แต่ใช้เฉพาะในพื้นที่ที่มีการเกิดโรคมาลาเรียสูง สารออกฤทธิ์ต้องมีใบสั่งยา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โหมดการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ amodiaquine สอดคล้องกับคลอโรฟอร์มของสารออกฤทธิ์ที่รู้จักกันดี สารทั้งสองขัดขวางวงจรการแพร่พันธุ์ของเชื้อมาลาเรีย Plasmodium falciparum

ปรสิตเซลล์เดียวเหล่านี้ส่วนใหญ่อาศัยอยู่ในเซลล์เม็ดเลือดแดงของมนุษย์และแพร่กระจายโดยยุง หากยุงก้นปล่องที่ติดเชื้อพลาสโมเดียต่อยคนเชื้อโรคจะซึมเข้าสู่ตับก่อน ที่เรียกว่า "ระยะตับ" จะเริ่มขึ้น ในระยะต่อไปปรสิตจะผ่านเข้าสู่กระแสเลือดและย้ายไปยังเซลล์เม็ดเลือดแดง (เม็ดเลือดแดง)

ใน "ระยะเม็ดเลือดแดง" นี้ผลของอะโมไดอาควินจะเริ่มขึ้น สารยับยั้งการตกผลึกของเฮโมโซอิน สิ่งนี้เกิดขึ้นเมื่อเชื้อโรคมาลาเรียสลายฮีโมโกลบินในเม็ดเลือดแดง หากไม่สามารถตกผลึกเฮโมโซอินได้เชื้อโรคจะไม่สามารถรับโปรตีนใด ๆ จากมันเพื่อการเผาผลาญและตายได้

Chloroquine เคยเป็นยาทางเลือกสำหรับโรคมาลาเรียและส่วนใหญ่จะใช้ในปี 1950 และ 1960 อย่างไรก็ตามในปัจจุบันพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมเกือบทุกสายพันธุ์สามารถทนต่อคลอโรฟอร์มได้ เป็นผลให้อะโมเดียควินซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ซึ่งมีผลต่อปรสิตที่ทนต่อคลอโรฟอร์มได้รับความสำคัญเช่นกัน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Amodiaquine ใช้กับเชื้อ Plasmodium falciparum สิ่งนี้ทำให้เกิดมาลาเรียทรอปิกาซึ่งถือเป็นมาลาเรียรูปแบบที่อันตรายที่สุด ความแตกต่างเกิดขึ้นระหว่างหลักสูตรที่ซับซ้อนและไม่ซับซ้อนของมาลาเรียทรอปิกา ในโรคมาลาเรียเขตร้อนที่ซับซ้อนระบบประสาทส่วนกลางหรือไตก็มีส่วนเกี่ยวข้องด้วย

อาจเกิดภาวะแทรกซ้อนของอวัยวะอื่น ๆ ได้เช่นกัน มาลาเรียในรูปแบบนี้ถือเป็นภาวะฉุกเฉินและต้องได้รับการดูแลจากแพทย์อย่างเข้มข้น Amodiaquine เหมาะสำหรับการรักษาไข้มาลาเรียเขตร้อนที่ไม่ซับซ้อนเท่านั้น Amodiaquine เป็นหนึ่งในยาที่ทำงานได้ดีกับเชื้อโรคที่ดื้อต่อสารอื่น ๆ เมื่อเร็ว ๆ นี้นักวิจัยกำลังทดสอบการใช้ amodiaquine ในผลิตภัณฑ์ผสมกันมากขึ้น ตัวอย่างเช่นมันถูกรวมเข้ากับสารออกฤทธิ์ซึ่งแทบจะไม่มีการต่อต้านใด ๆ

ข้อมูลเบื้องต้นแสดงให้เห็นว่า amodiaquine ของสารออกฤทธิ์ร่วมกับ artesunate มีประสิทธิภาพมากและทนได้ดี ข้อบ่งชี้หลักในการใช้ artesunate / amodiaquine คือการรักษามาลาเรียในเขตร้อนที่ไม่ซับซ้อน การรวมกันของส่วนผสมที่ใช้งานส่วนใหญ่จะใช้เมื่อสายพันธุ์พลาสโมเดียมที่สอดคล้องกันมีความต้านทานต่อยามาตรฐาน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ควรใช้ Amodiaquine ในระยะเวลาสั้น ๆ เท่านั้น หากรับประทานยาเป็นเวลานานผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะนำไปสู่ความเสียหายของตับและความผิดปกติในระบบสร้างเลือด เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรง Amodiaquine monopreparations จึงถูกถอนออกจากตลาดในยุโรปและสหรัฐอเมริกา

อย่างไรก็ตามเนื่องจากราคาที่ต่ำและประสิทธิภาพที่ดีในพลาสโมเดียที่ทนต่อคลอโรฟอร์มจึงยังคงมีการใช้บ่อยในประเทศที่ไม่ใช่ยุโรป ในการเตรียมการใหม่มักใช้ amodiaquine ร่วมกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ เช่นกับ artesunate

ในการเตรียมการแบบผสมผสานเหล่านี้สามารถใช้ amodiaquine ในปริมาณที่ต่ำกว่าได้ ไม่พบผลข้างเคียงที่รุนแรงกับยาเหล่านี้จนถึงปัจจุบัน ไม่ควรใช้ Amodiaquine ในผู้ที่เป็นโรคตับหรือไตเสียหาย