atazanavir

ที่ atazanavir มันเป็นสารสมุนไพร ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

atazanavir คืออะไร?

ยา atazanavir มีจำหน่ายในประเทศเยอรมนีภายใต้ชื่อReyataz® นำมารับประทานและใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ตัวแทนอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) อนุมัติการจัดทำในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2546 สหภาพยุโรปเข้าร่วมในเดือนมีนาคม พ.ศ. 2547 บริษัท ยาสัญชาติอเมริกัน Bristol-Myers Squibb ทำหน้าที่เป็นผู้ถือใบอนุญาต

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Atazanavir มีคุณสมบัติต้านไวรัส ผลของสารขึ้นอยู่กับการยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวี นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งในการเจริญเติบโตของไวรัสเอชไอวี Atazanavir จับกับโปรตีเอสของไวรัส HIV การยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสทำให้สามารถป้องกันไม่ให้ไวรัสเพิ่มจำนวนได้ หากกระบวนการสืบพันธุ์ถูกขัดจังหวะปริมาณไวรัสในร่างกายจะลดลง

atazanavir ส่วนใหญ่จับกับโปรตีนในเลือด สารออกฤทธิ์ถูกทำลายลงในตับผ่านระบบไซโตโครม การใช้ตัวยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวีตัวอื่นทำให้ atazanavir สลายตัวช้าลงในตับ วิธีนี้จะทำให้การรักษาได้ผลนานขึ้น ครึ่งชีวิตของสารอยู่ที่ประมาณเจ็ดถึงสิบสองชั่วโมง

เป็นไปได้ที่จะรวม atazanavir กับ NRTIs (nucleoside reverse transcriptase inhibitors) สิ่งเหล่านี้คือสารยับยั้ง transcriptase

ความแข็งแรงของ atazanavir ได้รับการตรวจสอบในหลายการศึกษา พบผลเทียบเคียงกับสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสอื่น ๆ ของเอชไอวี

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Atazanavir ใช้ร่วมกับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสเพื่อรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (เอดส์) ผลิตภัณฑ์นี้ได้รับการรับรองสำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่

ในทางตรงกันข้ามกับการเตรียมการอื่น ๆ ก็เพียงพอที่จะใช้ atazanavir วันละครั้งเท่านั้น ข้อเท็จจริงนี้เกิดจากครึ่งชีวิตที่ยาวนานของยา เป็นยาในรูปแบบของยาเม็ดที่ผู้ป่วยรับประทานหลังอาหาร ปริมาณของตัวแทนคือ 1 x 300 มก. หรือ 1 x 100 มก. ต่อเม็ด

เมื่อรับประทานแล้วยังมีการรวมกันของ atazanavir และตัวกระตุ้นทางเภสัชจลนศาสตร์เช่น cobicistat หรือ ritonavir ยาเหล่านี้อยู่ในกลุ่มของ CYP inhibitors พวกเขาทำงานโดยลดการสลายการเผาผลาญของ atazanavir ในสหรัฐอเมริกาขณะนี้สามารถให้ผู้ป่วยบางรายในขนาด 1 x 400 มก. ไม่ได้ใช้ Ritonavir

Atazanavir สามารถทนได้ดี อย่างไรก็ตามไม่สามารถใช้ตัวแทนในกรณีที่ตับไม่เพียงพอหรือมีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

แม้จะมีความสามารถในการยอมรับในเชิงบวกผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาต่างๆก็เป็นไปได้เมื่อทาน atazanavir อาการตัวเหลือง (ดีซ่าน) คลื่นไส้อาเจียนปวดท้องท้องเสียปวดศีรษะเวียนศีรษะหรือปวดกล้ามเนื้ออาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วย ในบางกรณีอาจมีไข้ปัญหาการนอนหลับผื่นที่ผิวหนังอาการซึมเศร้าและอาการทางระบบประสาทส่วนปลาย

ไม่ค่อยมีระดับคอเลสเตอรอลที่สูงขึ้นหรือความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันเช่นภาวะไขมันในเลือดสูงหรือภาวะไขมันในเลือดสูงเกิดขึ้นหลังจากรับประทานยา ในบางครั้งการเพิ่มขึ้นของบิลิรูบินในเลือดที่นำไปสู่โรคดีซ่านอาจต้องได้รับการรักษาด้วย atazanavir เพื่อหยุด อย่างไรก็ตามโดยหลักการแล้วมีผลข้างเคียงที่น่ารำคาญน้อยกว่ากับสารนี้มากกว่าการใช้สารที่เทียบเคียงได้

ปัญหาสุขภาพอีกอย่างหนึ่งอาจเกิดจากการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ อย่างไรก็ตามสิ่งนี้เป็นไปได้กับสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ ดังนั้นเมื่อรับประทาน atazanavir หรือสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ ไม่ควรใช้การเตรียมการเช่น neuroleptic pimozide, midazolam หรือ ergotoxins เหตุผลนี้คือปฏิสัมพันธ์ที่ประสบความสำเร็จกับระบบ cytochrome P 450 ซึ่งจะเปลี่ยนระดับพลาสมาในร่างกาย

การใช้ atazanavir และ didanosine, efavirenz, clarithromycin หรือ stavudine ร่วมกันอาจทำให้ระดับในเลือดเปลี่ยนแปลงได้

เนื่องจากยายังสลายเอนไซม์ UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) และยับยั้งการสลายบิลิรูบินทางอ้อมจึงไม่สมเหตุสมผลที่จะให้ร่วมกับยาที่สลายโดย UGT ซึ่งรวมถึง raltegravir ตัวยับยั้ง integrase และ indinavir ตัวยับยั้งโปรตีเอส