ควินิน

ควินิน เป็นสารประกอบทางเคมีที่พบในเปลือกของต้นชินโคนา ควินินส่วนใหญ่ใช้ในทางการแพทย์ในการรักษาโรคมาลาเรียโดยเฉพาะโรคมาลาเรียเขตร้อน นอกจากนี้บางครั้งก็ใช้สำหรับการป้องกันโรคและการบำบัดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อและเพื่อเตรียมบรรเทาอาการของการติดเชื้อคล้ายไข้หวัดใหญ่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารขมในอาหารบางชนิด

ควินินคืออะไร

ควินินเป็นสารธรรมชาติที่พบในเปลือกต้นชินโคนาซึ่งเป็นเปลือกของต้นชินโคนา ควินินเป็นสารประกอบทางเคมีที่กำหนดให้กับกลุ่มของควิโนลีนอัลคาลอยด์

Quinine ซึ่งมีสูตรโมเลกุลทางเคมี C20H24N2O2 มีผงผลึกสีขาวละลายน้ำได้ไม่ดีและมีรสขม จุดหลอมเหลวของควินินคือ 177 องศาเซลเซียสในขณะที่ควินีนไตรไฮเดรตอยู่ที่ 57 องศาเซลเซียส มวลโมลาร์ของควินินคือ 324.44 กรัม x โมล ^ -1

ปริมาณพิษต่ำสุดที่ทราบ ได้แก่ เอช ปริมาณต่ำสุดที่แสดงให้เห็นว่าเป็นพิษต่อมนุษย์คือ 74 มก. x กก. ^ -1 หลังการให้ช่องปาก ขนาดยาที่ทำให้ตายได้ต่ำที่สุดในมนุษย์คือ 294 มก. x กก. ^ -1 ซึ่งไม่ทราบชนิดของการใช้งานในกรณีนี้

ควินินใช้เป็นทั้งยาและสารขมในอาหาร Quinine เป็นที่รู้จักกันมานานแล้วว่าใช้ในการรักษาโรคมาลาเรีย

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โดยปกติ Quinine จะรับประทานทางปาก อย่างไรก็ตามในกรณีฉุกเฉินสามารถให้ยาทางหลอดเลือดดำได้เช่นกัน หลังจากรับประทานยาควินินจะถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็วและดี ผลสูงสุดจะถึงหลังจาก 1-3 ชั่วโมง โปรตีนในพลาสมามีผลผูกพันกับควินินประมาณ 70% การเผาผลาญเกือบทั้งหมดเกิดขึ้นในตับมีเพียง 10% ของควินินเท่านั้นที่ถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลง

ผลของควินินขึ้นอยู่กับการยับยั้ง hemopolymerase ของพลาสโมเดีย ควินินช่วยป้องกันการก่อตัวของβ-hematin ที่ไม่เป็นพิษในแวคิวโอลของพลาสโมเดียจากเฟอร์ริโพรโทไฟรินที่เป็นพิษ IX พลาสโมเดียก่อให้เกิดโรคมาลาเรีย ต้องแยกแยะพลาสโมเดียที่แตกต่างกันหลายอย่างที่นี่ อย่างไรก็ตามควินินทำงานได้กับพลาสโมเดียทุกชนิด เนื่องจากพลาสโมเดียต้องการเฮโมพอลิเมอเรสจึงได้รับความเสียหายโดยตรงจากควินิน

Quinine ยังมีฤทธิ์เป็นยาชาเฉพาะที่และลดไข้แม้ในปริมาณเล็กน้อย ควินินซัลเฟตยังมีฤทธิ์ต้านอาการกระสับกระส่าย ผล antispasmodic ของควินินซัลเฟตเกิดจากผลกระทบที่จุดเชื่อมต่อระหว่างเส้นประสาทและเส้นใยกล้ามเนื้อของ endplate มอเตอร์

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Quinine ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคมาลาเรียทรอปิกาขั้นรุนแรง มาลาเรียทรอปิกาเป็นรูปแบบของมาลาเรียที่เกิดจากเชื้อพลาสโมเดียมฟัลซิปารัม มีลักษณะเป็นปรสิตในเลือดที่มีความเข้มข้นค่อนข้างสูง (parasitemia)

ในมาลาเรียเขตร้อนมักมีภาวะโลหิตจางรุนแรงและมีภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทนอกจากนี้โรคมาลาเรียทรอปิกายังสามารถทำให้เป็นไข้เป็นจังหวะได้ นอกจากนี้โรคมาลาเรียชนิดทรอปิกามักนำไปสู่ภาวะแทรกซ้อนหรือการเปลี่ยนแปลงของอวัยวะบางอย่าง นอกจากนี้ยังสามารถนำไปสู่ภาวะไตวาย

Quinine ถูกระบุสำหรับมาลาเรียทรอปิกา Quinine ส่วนใหญ่จะใช้เมื่อเชื้อโรคสามารถต้านทานหรือทนต่อ chloroquine ได้หลายชนิด Quinine ให้ในปริมาณที่ค่อนข้างสูงเพื่อรักษาโรคมาลาเรีย การบำบัดส่วนใหญ่ดำเนินการทางปากในรูปแบบของเกลือของควินิน ปริมาณของเกลือมักจะเท่ากับ 0.8 ถึง 1 กรัมควินินต่อวัน ตัวอย่างเช่นใช้ quinine sulfate dihydrate ในปริมาณ 1.95 กรัมทุกวันซึ่งสอดคล้องกับความเข้มข้นของ quinine ที่ระบุไว้โดยประมาณ

ใช้ในปริมาณที่ต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญสำหรับการบ่งชี้ควินินอื่น ๆ ทั้งหมด ข้อบ่งชี้เพิ่มเติมคือการป้องกันโรคและการบำบัดอาการปวดกล้ามเนื้อ ปริมาณที่ให้ที่นี่คือประมาณ 200 ถึง 400 มิลลิกรัมของควินินซัลเฟตต่อวัน

นอกเหนือจากยาแล้วยังใช้ควินินในอาหารต่างๆเนื่องจากมีรสขม "มะนาวขม" และ "น้ำโทนิค" เป็นเครื่องดื่มที่มีส่วนผสมของควินิน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อรับประทานควินินการกินยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดพิษของควินินได้ หากเกิดขึ้นอาการทั่วไปจะเกิดขึ้น ได้แก่ เวียนศีรษะ, อาเจียน, เสียงในหู, ความผิดปกติทางสายตา, การหดเกร็งของหลอดเลือดจอประสาทตา, ความเสียหายต่อเส้นประสาทตา, การตาบอดชั่วคราว, ความตื่นเต้นและอาการตัวเขียว (การเปลี่ยนสีของผิวหนังและเยื่อเมือกเป็นสีน้ำเงิน)

ในกรณีที่เลวร้ายที่สุดอาจทำให้หัวใจเสียชีวิตจากโรคอัมพาตหัวใจหรือเสียชีวิตจากอัมพาตระบบทางเดินหายใจส่วนกลาง ปริมาณร้ายแรงอยู่ที่ประมาณแปดถึงสิบกรัม ถ่านกัมมันต์ (หรือโซเดียมซัลเฟต) และเบนโซไดอะซีปีน (เช่นไดอะซีแพม) ใช้เพื่อรักษาพิษของควินิน ถ่านกัมมันต์ควรจะดูดซับควินินและยับยั้งการดูดซึมควินินเข้าสู่เลือด เบนโซใช้ในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ

นอกจากนี้อาจมีผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยควินิน อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียน (อาเจียน) ท้องร่วงปวดท้องอาการแพ้ผื่นหอบหืดภาวะเกล็ดเลือดต่ำเม็ดเลือดขาวภาวะเม็ดเลือดขาวปวดศีรษะเวียนศีรษะและสับสน

การมองเห็นสองครั้งความรุนแรงในการมองเห็นลดลง (และการรบกวนทางสายตาอื่น ๆ ) หูอื้อการสูญเสียการได้ยิน (และการรบกวนการได้ยินอื่น ๆ ) ความดันโลหิตลดลงช็อกและหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเป็นผลข้างเคียงของยาที่อาจเกิดจากควินิน