quinolones

quinolones เป็นตัวแทนของยาปฏิชีวนะที่แยกจากกันพวกเขาทั้งหมดมีโครงสร้างทางเคมีพื้นฐานที่เหมือนกันซึ่งได้มาจากควิโนลีน สามารถผลิต quinolones ที่แตกต่างกันจำนวนมากได้โดยการแลกเปลี่ยนสารทดแทนในระบบวงแหวนที่มีไนโตรเจน

quinolones คืออะไร?

ในฐานะโครงสร้างพื้นฐาน quinolones มีระบบวงแหวนที่มีไนโตรเจนซึ่งมาจาก quinoline ระบบวงแหวนประกอบด้วยวงแหวนเบนซินและวงแหวนไพริดีน ใน quinolones ยังคงมีกรดคาร์บอกซิลิกหนึ่งกลุ่มและกลุ่มคาร์บอนิลหนึ่งกลุ่มบนวงแหวนไพริดีนที่มีไนโตรเจน สารทดแทนที่แตกต่างกันจะยึดติดกับวงแหวนเบนซินและกับอะตอมไนโตรเจนของวงแหวนไพริดีน

โดยทั่วไป quinolones ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ไจเรสของแบคทีเรีย fluoroquinolones ยังยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียด้วยวิธีทางชีวเคมีอีกวิธีหนึ่งซึ่งยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ เนื่องจากผลกระทบที่เพิ่มขึ้นของ fluoroquinolones จึงมีการใช้งานที่หลากหลายกับแบคทีเรียหลายประเภท

กรด nalidixic ที่ใช้งานอยู่ซึ่งไม่ได้ใช้แล้วทำหน้าที่เป็นสารเริ่มต้นสำหรับการสังเคราะห์ quinolones ในทางกลับกันกรด Nalidixic ก็ผลิตขึ้นสังเคราะห์ quinolones ที่ไม่มีฟลูออรีนจะมีวงแหวนไปป์ราซีนที่จุดที่สอดคล้องกัน

สเปกตรัมของกิจกรรมของ quinolones นั้นกว้างมาก มีตัวแทนของสารออกฤทธิ์ระดับนี้ที่มีผล จำกัด เช่นเดียวกับผลกระทบในวงกว้างและเข้มข้น กลไกพื้นฐานของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียจะเหมือนกันสำหรับ quinolones ทั้งหมด เฉพาะสารทดแทนเท่านั้นที่กำหนดความรุนแรงและการคัดเลือกอิทธิพลของพวกมัน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ผลต้านเชื้อแบคทีเรียของ quinolones ขึ้นอยู่กับการยับยั้งไจเรสของแบคทีเรีย Gyrase เป็นเอนไซม์ที่เกิดในแบคทีเรียเท่านั้น ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการขจัดเกลียวและการฟื้นฟูโครงสร้างเกลียวของดีเอ็นเอ รหัสพันธุกรรมของ DNA ของแบคทีเรียสามารถอ่านและแปลเป็นโปรตีนในสถานะ de-spiralized เท่านั้น

อย่างไรก็ตามหากไจเรสถูกปิดกั้นกระบวนการคลายดีเอ็นเอจะไม่ทำงานอีกต่อไป ไม่สามารถอ่านดีเอ็นเอได้อย่างถูกต้องอีกต่อไปเนื่องจากผลที่ตามมาคือการยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย แบคทีเรียที่มีอยู่จะตายไปอย่างช้าๆ ด้วย fluoroquinolones มีกลไกเพิ่มเติมที่นำไปสู่การยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียหลายสายพันธุ์ อย่างไรก็ตามกระบวนการนี้ยังไม่เข้าใจอย่างสมบูรณ์

สารทดแทนเป็นตัวกำหนดความแรงของผลกระทบและในขณะเดียวกันก็มีการต่อสู้กับแบคทีเรียด้วย ควิโนโลนบางชนิดทำงานในแบคทีเรียแกรมบวกเป็นหลักส่วนแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด นอกจาก quinolones ซึ่งมีฤทธิ์ในการต่อต้านแบคทีเรียหลายชนิดแล้วยังมี quinolones ที่มีกิจกรรมที่ จำกัด มาก เนื่องจากไจเรสพบในแบคทีเรียเท่านั้น quinolones จึงสามารถรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียได้เท่านั้น ไม่มีผลต่อเชื้อราและไวรัส

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Quinolones ใช้เพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อแบคทีเรีย เพื่อให้สามารถระบุได้ว่ายาปฏิชีวนะประเภทใดในกลุ่มของสารออกฤทธิ์นี้จะมีโอกาสฟื้นตัวได้ดีที่สุดจะต้องพิจารณาชนิดของแบคทีเรียก่อน เพราะไม่ใช่ว่า quinolone ทุกตัวจะมีผลกับแบคทีเรียทุกตัว พื้นที่ต่างๆของแอปพลิเคชันเป็นผลมาจากข้อเท็จจริงนี้

ยาสามารถบริหารได้หลายวิธี สามารถรับประทานเป็นยาเม็ดแคปซูลหรือในรูปของน้ำผลไม้หรือฉีดเป็นสารละลายแช่ quinolones ทั้งหมดทำงานต่อต้านการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและไต ยา norfloxacin หรือ pipemidic acid สามารถใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ นอร์ฟลอกซาซินยังมีผลกับโรคหนองในที่ติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (หนองใน) ยาเช่น enoxacin สามารถใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินหายใจปอดหรือผิวหนัง

ยาเลโวฟลอกซาซินมีการใช้งานที่หลากหลายมากขึ้น นอกจากการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและระบบทางเดินหายใจแล้วยังสามารถใช้รักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังเนื้อเยื่ออ่อนและดวงตาได้อีกด้วย ยาสองชนิด ofloxacin และ ciprofloxacin ครอบคลุมการใช้งานที่หลากหลายที่สุด นอกเหนือจากการติดเชื้อที่ไตทางเดินปัสสาวะทางเดินหายใจหรือผิวหนังแล้วการใช้งานยังรวมถึงการติดเชื้อที่กระดูกและข้อการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารถุงน้ำดีหูคอจมูกและบริเวณดวงตา นอกจากนี้ Ciprofloxacin ยังสามารถใช้สำหรับภาวะติดเชื้อในเลือด (เลือดเป็นพิษ) โรคแอนแทรกซ์หรือโรคปอดเรื้อรัง (cystic fibrosis) ในเด็ก

Fluoroquinolones ดูดซึมได้ดีมากโดยเนื้อเยื่อของร่างกายดังนั้นจึงสามารถพบได้อย่างรวดเร็วทุกที่ในร่างกาย ดังนั้นจึงสามารถใช้ fluoroquinolones เพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อที่ยากที่จะบรรลุร่วมกับยาอื่น ๆ เช่นการติดเชื้อที่กระดูกหรือต่อมลูกหมาก

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Quinolones ทำปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่ลดประสิทธิภาพหรือนำไปสู่ผลข้างเคียง ประสิทธิภาพของ quinolones จะลดลงโดยแคลเซียมหรือเกลือแมกนีเซียมที่แยกออกจากกันรวมทั้งยาลดกรดเนื่องจากพวกมันรวมตัวกันเป็นเชิงซ้อน

เมื่อใช้ร่วมกับสารต่อต้านรูมาติกและสเตียรอยด์อาจเกิดอาการตื่นเต้นได้ นอกจากนี้ผลข้างเคียงที่แตกต่างกันอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ยา มีอาการคลื่นไส้อาเจียน อาการท้องร่วงและปวดท้องพบได้น้อยกว่า

ความผิดปกติของระบบประสาทเช่นความตื่นเต้นที่เพิ่มขึ้นความกระสับกระส่ายนอนไม่หลับเวียนศีรษะหรือแม้แต่ภาพหลอนอาจเกิดขึ้นได้ในบางกรณี

มีความไวต่อรังสีดวงอาทิตย์เพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย quinolones การอาบแดดหรือการอาบแดดเป็นข้อห้ามในระหว่างการรักษาด้วยควิโนโลน การศึกษายังระบุว่า quinolones มีคุณสมบัติที่ทำลายกระดูกอ่อน ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะยังเป็นไปได้เนื่องจากการรบกวนในการนำสิ่งกระตุ้น

ผลข้างเคียงที่หายากมากคือการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือดและอาการแพ้ ไม่ควรให้ Quinolones ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร เช่นเดียวกับการใช้ในเด็กและวัยรุ่น นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามในกรณีที่เป็นตะคริวในสมองภาวะไตอย่างรุนแรงหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ