phenothiazines

ที่ phenothiazines มันเป็นกลุ่มย่อยของ thiazines พวกเขาส่วนใหญ่ใช้เป็นประสาท

ฟีโนไทอาซีนคืออะไร?

ฟีโนไทอาซีนเป็นอนุพันธ์ของฟีโนไทอาซีนที่มีความเกี่ยวข้องทางเภสัชวิทยา ในทางการแพทย์ใช้เป็นยาประสาท นอกจากนี้ยังมี neuroleptics tricyclic ที่รู้จักกัน

ประวัติของฟีโนไทอาซีนสามารถย้อนกลับไปได้ถึงจุดเริ่มต้นของเคมีอินทรีย์ในปีพ. ศ. 2408 นักเคมีชาวเยอรมัน August Kekule (1829-1896) ได้นำเสนอวิทยานิพนธ์ว่าอะตอมของคาร์บอนอยู่ในระบบวงแหวนภายในสารอินทรีย์ สิ่งนี้มีความสำคัญในขั้นต้นสำหรับอุตสาหกรรมสีซึ่งผลิตสีย้อมไธโอนีนและเมทิลีนบลูตั้งแต่ปี พ.ศ. 2419 เป็นต้นมา ทั้งสองมีโครงสร้างฟีโนไทอาซีน ต่อมายาได้พยายามรักษาอาการเจ็บป่วยเช่นภาวะซึมเศร้าปวดศีรษะและมาลาเรียด้วยเมทิลีนบลู แต่ในที่สุดก็ไม่ประสบความสำเร็จ

ในตอนต้นของศตวรรษที่ 20 ฟีโนไทอาซีนดูเหมือนจะถูกลืมไปและส่วนใหญ่จะใช้ในสัตวแพทยศาสตร์เพื่อรักษาโรคหนอน ในมนุษย์ในทางกลับกันการบำบัดถูกละเว้นเนื่องจากความเป็นพิษมากเกินไป อย่างไรก็ตามจากทศวรรษที่ 1940 การวิจัยทางการแพทย์เริ่มให้ความสำคัญกับฟีโนไทอาซีนอีกครั้ง Rhone-Poulenc บริษัท ยาของฝรั่งเศสค้นพบฟีโนไทอาซีนที่มีคุณสมบัติต่อต้านฮีสตามีนในที่สุด สิ่งนี้นำไปสู่การสังเคราะห์ neuroleptics ในปี 1950

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Phenothiazine ถูกใช้เป็นสารประกอบเริ่มต้นสำหรับ neuroleptics จำนวนมาก ความหมายคือการเชื่อมต่อแบบสามล้อ วงแหวนตรงกลางมีอะตอมของกำมะถันและอะตอมไนโตรเจนเป็นเฮเทอโรไซเคิล ฟีโนไทอาซีนมีความสัมพันธ์กับตัวรับโดปามีน ดังนั้นพวกเขาจึงสามารถบล็อกได้ แต่สารสื่อประสาทอื่น ๆ เช่นนอราดรีนาลีนฮีสตามีนและเซโรโทนินก็ถูกยับยั้งเช่นกัน

โครงสร้างพื้นฐานของฟีโนไทอาซีนประกอบด้วยวงแหวนสามวง ขึ้นอยู่กับการทดแทนโครงสร้างพื้นฐานความแตกต่างเกิดขึ้นระหว่างกลุ่มฟีโนไทอาซีนสามกลุ่ม มีฟีโนไทอาซีนที่มีโซ่ชุดอะลิฟาติกโซ่ข้าง piperidyl และโซ่ข้าง piperazinyl ฟีโนไทอาซีน alipathic มีฤทธิ์กดประสาทที่รุนแรงในขณะที่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในพื้นที่ปลูก

aliphatic phenothiazines ได้แก่ promazine, levomepromazine, chlorpromazine, triflupromazine, promethazine และ profenamine Piperidyl-phenothiazines เช่น thioridazine, mesoridazine และ periciazine มีฤทธิ์สงบเงียบปานกลาง

ในทางตรงกันข้าม piperazinyl phenothiazines มีฤทธิ์ในการกดประสาทและ antihistaminic ที่อ่อนแอเท่านั้น อย่างไรก็ตามในทางกลับกันพวกเขาพัฒนาฤทธิ์ต้านโรคและยารักษาโรคจิตที่เด่นชัด ตัวแทน ได้แก่ perphenazine, fluphenazine, prochlorperazine และ trifluoperazine

นอกจากนี้ฟีโนไทอาซีนยังมีฤทธิ์เป็นยาชาเฉพาะที่ฤทธิ์ต้านอะดรีเนอร์จิกและปมประสาทซึ่งหมายความว่าพวกมันมีสเปกตรัมที่กว้างกว่ายาประสาทอื่น ๆ

การสลายฟีโนไทอาซีนเกิดขึ้นในตับ ประสิทธิภาพทางเภสัชวิทยาของสารเมตาโบไลต์ยังไม่ได้รับการชี้แจง ยาจะถูกขับออกจากร่างกายทางไตอย่างช้าๆ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ในทางการแพทย์สามารถใช้ phenothiazines ในพื้นที่ต่างๆได้ พวกเขาทำหน้าที่เป็น neuroleptics สำหรับการรักษาโรคจิตและด้วยเหตุนี้จึงมีอิทธิพลต่อจิตใจของผู้ป่วย เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการบำบัดโรคจิตเภทเพื่อต่อสู้กับอาการประสาทหลอนและอาการหลงผิด

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ฟีโนไทอาซีนเป็นยาระงับประสาทได้ ในฐานะที่เป็นยาแก้แพ้พวกเขาต่อสู้กับอาการวิงเวียนศีรษะและอาเจียนในขณะที่ยาแก้แพ้จะรักษาอาการแพ้

ฟีโนไทอาซีนที่ได้รับการทดลองและทดสอบโดยเฉพาะคือโพรเมทาซีนที่มีความสามารถต่ำซึ่งถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จในการต่อต้านความปั่นป่วนและความวิตกกังวลมานานหลายทศวรรษ

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในฐานะที่เป็นคู่อริของโดปามีนฟีโนไทอาซีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมายซึ่งบางอย่างก็ร้ายแรง สิ่งเหล่านี้รวมถึงผลกระทบจากมอเตอร์ extrapyramidal เช่นดีสโทเนียดายสกินในช่วงต้นดายสกินตอนปลายกระสับกระส่ายและอาการของพาร์กินสันเช่นอาการสั่นความแข็งและการเคลื่อนไหวไม่ได้ทางพยาธิวิทยา

ผลกระทบที่ไม่พึงปรารถนาเหล่านี้สามารถตรวจสอบย้อนกลับไปได้ถึงการปิดกั้นของสารที่มีประสิทธิภาพสูงในตัวรับโดปามีน ฟีโนไทอาซีนประเภทคลอร์โปรโมซีนยังสามารถรบกวนการควบคุมความร้อนของร่างกาย สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ในประเภทนี้จะกระตุ้นให้เกิดกลุ่มอาการ QT ที่ยาวนานซึ่งทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรงซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้

ฟีโนไทอาซีนยังก่อให้เกิดผลข้างเคียงทางจิตใจเช่นความผิดปกติของไดรฟ์การใช้ชีวิตทางอารมณ์และความกระสับกระส่ายในขอบเขตที่เป็นไปได้ ผู้ป่วยบางรายเกิดการพึ่งพายาทางจิตใจ

ในกรณีของผลข้างเคียงที่เป็นสารอินทรีย์มีความเสี่ยงที่ไตและตับจะได้รับผลกระทบ การให้ฟีโนไทอาซีนเกินขนาดถือเป็นอันตรายต่อสุขภาพ สิ่งนี้สามารถกระตุ้นให้เกิดอาการต่างๆเช่นการมองเห็นการสั่นสะเทือนความดันโลหิตต่ำเกินไปหัวใจเต้นเร็วง่วงนอนความผิดปกติของการประสานการเคลื่อนไหวตะคริวความตื่นเต้นของจิตและภาพหลอน บางคนถึงขั้นโคม่า