cyclosporine

cyclosporine เป็นยาที่เป็นหนึ่งในสารภูมิคุ้มกัน ได้มาจากเห็ดท่อ Cylindrocarpon lucidum และ Tolypocladium inflatum ในทางเคมีมันคือเปปไทด์แบบวัฏจักรซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโนสิบเอ็ดชนิด

Cyclosporine คืออะไร?

Cyclosporine เป็นสารกระตุ้นภูมิคุ้มกันที่มีหน้าต่างบำบัดแคบ ช่องว่างระหว่างการรักษาที่ตั้งใจไว้กับผลพิษนั้นน้อยมาก ดังนั้นการควบคุมระดับเลือดจะต้องดำเนินการเสมอเมื่อใช้มัน

Cyclosporine มีผลต่อระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย ดังนั้นจึงใช้สำหรับโรคที่มีปฏิกิริยามากเกินไปของระบบภูมิคุ้มกัน ซึ่งรวมถึงกลุ่มของโรคแพ้ภูมิตัวเอง Cyclosporine ยังใช้เพื่อระงับปฏิกิริยาการปฏิเสธในการปลูกถ่ายอวัยวะ

เป็นไซคลิกเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนสิบเอ็ดตัว มันเกิดขึ้นในความเข้มข้นที่มากขึ้นในเชื้อราในถุงของนอร์เวย์ Cylindrocarpon lucidum และ Tolypocladium inflatum ดังนั้นจึงแยกได้จากเห็ดเหล่านี้ ปัจจุบันไซโคลสปอรีนผลิตขึ้นเพื่อใช้ในทางการแพทย์ เมื่อแยกตัวออกมาจะเป็นของแข็งสีขาวที่ละลายในแอลกอฮอล์เมทานอลคลอโรฟอร์มหรืออีเธอร์ เป็นยารับประทานในรูปแบบแคปซูลหรือแท็บเล็ตหรือทางปากโดยผ่านทางเดินอาหาร (เช่นผ่านเข็มฉีดยา)

เนื่องจากผลของภูมิคุ้มกันไซโคลสปอรีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงหลายอย่างเมื่อใช้ อย่างไรก็ตามยาดังกล่าวได้ปฏิวัติวงการแพทย์อย่างมากในแง่ของการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ เวลารอดชีวิตของผู้ป่วยอาจเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ สารออกฤทธิ์ถูกค้นพบในช่วงต้นทศวรรษ 1970 โดยนักจุลชีววิทยาชาวสวิส Hartmann Stähelinและ Jean-François Borel

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ cyclosporine ขึ้นอยู่กับฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แคลซินูริน Calcineurin กระตุ้นการสังเคราะห์ interleukins โดยกระตุ้นยีนที่เกี่ยวข้อง เอนไซม์แคลซีนยูรินมีอยู่ใน T-lymphocytes และควบคุมการสังเคราะห์ interleukin 2 จากที่นั่น

อย่างไรก็ตามในกรณีของโรคแพ้ภูมิตัวเองโปรตีนในร่างกายจะถูกต่อต้าน ในการกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกัน Calcineurin จะยึดตัวเองกับโปรตีน NF-AT และทำให้โปรตีนลดลง ในสถานะ dephosphorylized โปรตีนนี้จะกระตุ้นยีนที่เกี่ยวข้องเพื่อถ่ายทอด interleukins ซึ่งมีหน้าที่ในปฏิกิริยาภูมิคุ้มกัน

ปฏิกิริยาแบบเรียงซ้อนนี้ถูกยับยั้งโดย cyclosporine ในการทำเช่นนี้ cyclosporine จะยึดตัวเองกับตัวรับบางตัวบน T lymphocytes ที่นั่นจะจับกับสิ่งที่เรียกว่าอิมมูโนฟิลิน (โปรตีนที่มีผลผูกพันภายในเซลล์) และก่อให้เกิดความซับซ้อนกับพวกมัน คอมเพล็กซ์นี้ถูกฝากไว้ในแคลซินูริน เป็นผลให้เอนไซม์นี้ถูกปิดกั้นและไม่สามารถเปิดใช้งาน transcription factor NF-AT ได้อีกต่อไปโดย dephosphorylation การก่อตัวของ interleukins เพิ่มเติมจะไม่เกิดขึ้นโดยที่ปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันของร่างกายจะอ่อนแอลง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Cyclosporine ใช้กันอย่างแพร่หลายในโรคแพ้ภูมิตัวเองโรคสะเก็ดเงินโรคผิวหนังอักเสบโรครูมาติกและการปลูกถ่ายอวัยวะ ในโรคแพ้ภูมิตัวเองระบบภูมิคุ้มกันจะต่อต้านร่างกายของตัวเองและในการปลูกถ่ายอวัยวะกับอวัยวะที่ปลูกถ่ายในรูปแบบของปฏิกิริยาการปฏิเสธ ผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะโดยเฉพาะจะได้รับประโยชน์จากการใช้ยานี้ นับตั้งแต่มีการใช้งานเวลาอยู่รอดของผู้ที่ได้รับผลกระทบเพิ่มขึ้นอย่างมาก

โรคแพ้ภูมิตัวเองที่ร้ายแรงเช่นลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลหรือไตอักเสบสามารถรักษาได้ดี ในลำไส้ใหญ่เป็นแผลลำไส้จะถูกโจมตีโดยระบบภูมิคุ้มกันของตัวเอง ภาวะนี้มีลักษณะของลำไส้อักเสบอย่างรุนแรงซึ่งในที่สุดก็สามารถทำลายลำไส้ได้เช่นกัน Glomerulonephritis เป็นการอักเสบที่ผิดปกติของไตของไตหากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษาอาจนำไปสู่ภาวะไตอย่างรุนแรง

โรคสะเก็ดเงิน (psoriasis) สามารถรักษาได้ดีด้วยการใช้ cyclosporine ในกรณีที่มีการอักเสบของเยื่อบุตาและกระจกตาไซโคลสปอรินจะใช้ผ่านการทาเฉพาะที่ ยาที่มี cyclosporine จะถูกนำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบ

โดยปกติแล้ว cyclosporine ยังใช้สำหรับ neurodermatitis Neurodermatitis เป็นโรคผิวหนังอักเสบและคันมากซึ่งเกิดจากอาการแพ้ ในที่สุดพื้นที่ที่สำคัญของการใช้งานคือโรคไขข้ออักเสบ โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์เป็นหนึ่งในโรคแพ้ภูมิตัวเองโดยระบบภูมิคุ้มกันจะสั่งการกับข้อต่อของร่างกาย

Cyclosporine ยังรวมถึงโรคตาอักเสบที่รุนแรงซึ่งอาจทำให้ตาบอดได้ การรักษาด้วย cyclosporine ช่วยชีวิตได้ในหลาย ๆ กรณี (การปลูกถ่ายอวัยวะโรคภูมิต้านตนเองรุนแรงที่ทำลายอวัยวะ) นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยจำนวนมากที่เป็นโรคอักเสบเรื้อรัง

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

น่าเสียดายที่ไม่สามารถใช้ cyclosporine ได้โดยไม่มีข้อ จำกัด เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมาย ผลข้างเคียงและข้อห้ามส่งผลส่วนใหญ่จากการที่ระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอลง ผู้ป่วยที่ติดเชื้อจะต้องไม่ได้รับการรักษาด้วย cyclosporine การกดภูมิคุ้มกันอาจทำให้การติดเชื้อรุนแรงขึ้น สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรไม่ควรได้รับการรักษาด้วย cyclosporine เนื่องจากยาอาจเป็นอันตรายต่อเด็ก

การใช้ยาส่องไฟสำหรับโรคสะเก็ดเงินและการรักษาด้วย cyclosporine พร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นมะเร็งผิวหนัง การบำบัดด้วยไซโคลสปอรินยังต่อต้านในกรณีที่ไตถูกทำลายเนื่องจากไตอาจได้รับความเสียหายเพิ่มเติม โดยรวมแล้วการใช้ cyclosporine จะเพิ่มความไวต่อการติดเชื้อซึ่งเกิดจากปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันที่ลดลง ในขั้นต้นความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอาจเกิดขึ้นซึ่งนำไปสู่อาการท้องร่วงคลื่นไส้และอาเจียน อาการบวมน้ำยังสามารถพัฒนาได้ นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มขนตามร่างกายได้

รายการผลข้างเคียงที่เป็นไปได้นั้นยาวมาก อย่างไรก็ตามสิ่งเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องเกิดขึ้น ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารอาการปวดหัวการอักเสบของเหงือกหรือความดันโลหิตสูงเป็นเรื่องปกติมากขึ้น ดังนั้นควรทำการตรวจเลือดและวัดความดันโลหิตอย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษาด้วย cyclosporine