indinavir

indinavir เป็นของสารยับยั้งโปรตีเอส สารสมุนไพรใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

indinavir คืออะไร?

Indinavir เป็นยาต้านไวรัสที่อยู่ในกลุ่มของ HIV protease inhibitors และใช้ในการรักษาการติดเชื้อ HIV สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของ HIV ใช้เป็นส่วนหนึ่งของ "Highly Active Antiretroviral Therapy" (HAART) ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ เช่น NRTI (nucleosidic reverse transcriptase inhibitors) และ NNRTI (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors)

Indinavir ได้รับการพัฒนาโดย บริษัท ยาสัญชาติอเมริกัน Merck & Co และ MSD Sharp & Drohme (MSD) กลุ่มนี้ได้พัฒนารูปแบบยาในช่องปากของตัวยับยั้งโปรตีเอสซึ่งในที่สุดก็ได้รับการอนุมัติในปีพ. ศ. 2539 โดย FDA ของสหรัฐอเมริกาและ European Medicines Agency (EMA)

ในช่วงทศวรรษที่ 1990 อินดีนาเวียร์เป็นยาต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดชนิดหนึ่ง อย่างไรก็ตามเมื่อเวลาผ่านไปยาได้ถูกแทนที่ด้วยสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นเรื่อย ๆ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Indinavir จับกับโปรตีเอสของไวรัส HIV นี่เป็นสิ่งสำคัญสำหรับเชื้อโรคในการแพร่พันธุ์ กระบวนการนี้นำไปสู่การยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสซึ่งจะป้องกันไม่ให้ไวรัสเพิ่มจำนวน สุดท้ายมีการลดลงของโหลดไวรัส

การใช้ indinavir มีความสมเหตุสมผลมากกว่าในผู้ป่วยโรคเอดส์ประเภท 1 เนื่องจากยามีความสัมพันธ์กับ HIV-1 มากกว่า HIV-2 ในกระแสเลือดประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์ของ indinavir ถูกจับกับโปรตีนในพลาสมา สารออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญและสลายในตับ

ยาอินดินาเวียร์มีข้อเสียคือต้องรับประทานยาทุกแปดชั่วโมง นี่เป็นวิธีเดียวที่จะทำให้แน่ใจว่ามีการดูดซึมเพียงพอ ขอแนะนำให้รับประทาน indinavir ก่อนอาหารหนึ่งชั่วโมงหรือหลังอาหารหนึ่งชั่วโมง หากอาหารนั้นอุดมไปด้วยโปรตีนและไขมันจะส่งผลให้การดูดซึมลดลงอย่างมาก โดยทั่วไปแล้วแพทย์จะพิจารณาให้ยาขณะท้องว่างอย่างเหมาะสม

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Indinavir ใช้ในการรักษาผู้ใหญ่วัยรุ่นและเด็กอายุ 4 ปีขึ้นไปเพื่อรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สารยับยั้งโปรตีเอสยังเหมาะสำหรับการป้องกันหลังการสัมผัสในผู้ใหญ่ Indinavir ไม่ได้ใช้เป็นยาเดี่ยวซึ่งเกิดจากการพัฒนาความต้านทานในไวรัส HI ยานี้จะรวมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ แทน ซึ่งอาจเป็น zidovudine หรือ lamivudine เป็นต้น

ปริมาณที่แนะนำของ indinavir คือ 3 x 800 มิลลิกรัมต่อวัน ด้วยขนาดยาที่ต่ำกว่ามีความเสี่ยงที่จะสูญเสียประสิทธิผลอย่างมาก อย่างไรก็ตามห้ามรับประทานสารยับยั้งโปรตีเอสในปริมาณที่มากขึ้น แคปซูลจะรับประทานทุกแปดชั่วโมงด้วยน้ำหนึ่งแก้วหรือนมขาดมันเนย นอกจากนี้ยังสามารถเสิร์ฟพร้อมชากาแฟหรือน้ำผลไม้

ในการต่อต้านนิ่วในไตขอแนะนำให้ร่างกายของคุณดื่มน้ำอย่างน้อยวันละหกแก้ว หากต้องรับประทานยาพร้อมกับอาหารแนะนำให้รับประทานอาหารเบา ๆ เช่นคอร์นเฟลกหรือขนมปังปิ้งพร้อมแยม นอกจากนี้ยังเป็นสิ่งสำคัญในการปกป้อง indinavir จากความร้อนและความชื้น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ indinavir บางครั้งอาจมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา ในราวหกเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมดการบำบัดยังต้องยุติลงเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรง ในกรณีส่วนใหญ่ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเช่นท้องร่วงปวดท้องและคลื่นไส้จะเกิดขึ้น การพัฒนาคอของวัวซึ่งมีการกระจายตัวของไขมันที่ผิดปกติในบริเวณคอถือเป็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาที่ค่อนข้างหายาก

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้คือการเปลี่ยนแปลงของการเผาผลาญอาหารเช่นภาวะน้ำตาลในเลือดสูงภาวะไขมันในเลือดสูงหรือภาวะไขมันในเลือดสูงปวดศีรษะเหนื่อยง่ายรู้สึกอ่อนเพลียเลือดออกในกรณีของฮีโมฟีเลียผื่นที่ผิวหนังไขมันที่เพิ่มขึ้นการรับรู้รสชาติเปลี่ยนไปความเป็นพิษต่อไตโรคซิก้าซึ่งเกี่ยวข้องกับเยื่อเมือกตาแห้ง ปากและผิวหนังแห้งเล็บขบเล็บเท้าอักเสบผมร่วงและตับทำงานผิดปกติ นิ่วในไตพัฒนาได้ถึง 25 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมด

ไม่ควรให้ยา Indinavir ในเวลาเดียวกับยาอื่น ๆ เช่นเบนโซไดอะซีปีนซิซาไพรด์ริแฟมพิซินเทอร์เฟนาดีนหรือแอสเทมมิโซลเนื่องจากการมีปฏิสัมพันธ์กับระบบไซโตโครม ซึ่งอาจนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงของระดับพลาสมาในเลือดและผลข้างเคียงที่รุนแรง