Diethylcarbamazine

ใครก็ตามที่ป่วยด้วยโรคหนอนก็พินาศ Diethylcarbamazine ไม่อยู่รอบ ๆ สารออกฤทธิ์มีความสำคัญมากจน WHO (องค์การอนามัยโลก) เพิ่มไว้ในรายการยาที่จำเป็น จึงไม่น่าแปลกใจเนื่องจากในแต่ละปีมีผู้เสียชีวิตจากโรคหนอนประมาณ 200,000 คน

Diethylcarbamazine คืออะไร?

Diethylcarbamazine เป็นอนุพันธ์ของ Piperazine ทางเคมี มันทำงานต่อต้านการเข้าทำลายของหนอนปรสิตบางชนิดดังนั้นจึงถูกจัดให้เป็นสมาชิกของกลุ่มยาถ่ายพยาธิ เป็นยาซิเตรตเสมอ

Diethyl carbamazine citrate เป็นผงผลึกสีขาวที่มีจุดหลอมเหลวประมาณ 138 ° C ละลายได้ดีในน้ำ แต่ละลายได้เพียงเล็กน้อยในแอลกอฮอล์ (1 กรัมใน 35 มล.) ดูดซับความชื้นได้ค่อนข้างเร็ว สารออกฤทธิ์ได้รับการจดสิทธิบัตรครั้งแรกในปีพ. ศ. 2492 โดย American Cyanamid

Diethylcarbamazine หมุนเวียนอยู่ภายใต้ชื่อทางการค้าHetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits®และ Banocide Forte® รูปแบบการบริหารตามปกติคือแท็บเล็ต 50 มก. หรือสารแขวนลอย 24 กรัม / มล.

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Diethylcarbamazine หลังจากรับประทานเข้าไปจะถูกดูดซึมผ่านลำไส้ได้เกือบหมดและกระจายไปในทุกส่วนของร่างกายยกเว้นเนื้อเยื่อไขมัน

ความเข้มข้นของเลือดสูงสุดจะถึงหลังจาก 1-2 ชั่วโมง วิธีการทำงานของโมเลกุลกับเวิร์มยังไม่เป็นที่เข้าใจ ข้อสันนิษฐานประการหนึ่งคือ diethylcarbamazine ทำหน้าที่เหมือนนิโคตินในระบบประสาทส่วนกลางของปรสิตและทำให้เป็นอัมพาตนอกจากนี้ยังสันนิษฐานว่าโครงสร้างพื้นผิวของเวิร์มมีการเปลี่ยนแปลงเพื่อให้ฟาโกไซต์ของร่างกายสามารถจดจำและกำจัดพวกมันได้ง่ายขึ้น

สารออกฤทธิ์ถูกประมวลผลอย่างรวดเร็วและขับออกทางไตเป็นหลัก ใน 24 ชั่วโมงแรกหลังการกลืนกิน 70% ของขนาดยาจะถูกตรวจพบในปัสสาวะซึ่ง 10-25% ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

โดยทั่วไปสามารถ Diethylcarbamazine สามารถใช้ได้เฉพาะกับเวิร์มบางประเภทเท่านั้น สิ่งเหล่านี้เรียกว่า filariae ซึ่งอยู่ในกลุ่มของพยาธิตัวกลม (ไส้เดือนฝอย) ปรสิตเหล่านี้โจมตีมนุษย์ในฐานะโฮสต์ แต่จะไม่เพิ่มจำนวนในตัวพวกมัน - พวกหนึ่งพูดถึงการเข้าทำลาย พื้นที่ที่ใหญ่ที่สุดของการใช้คือ loiasis ซึ่งเป็นโรคหนอนเขตร้อนในมนุษย์ที่เกิดจาก filaria loa loa

จากการประมาณการของ WHO พบว่ามีผู้ติดเชื้อประมาณ 13 ล้านคนทั่วโลก Diethylcarbamazine สามารถใช้ที่นี่ทั้งในการป้องกันชั่วคราว (การป้องกันโรค) และในการรักษา

ยานี้ยังน่าสนใจสำหรับเจ้าของสุนัขเนื่องจากสามารถใช้ได้กับ Dirofilaria immitis ในระยะแรก ๆ พยาธิตัวกลมนี้แพร่กระจายโดยยุงและมีผลต่อหัวใจของสุนัขซึ่งพยาธิตัวเต็มวัยยาว 20-30 ซม. อย่างไรก็ตามการเตรียมอาหารที่ใช้ diethylcarbamazine ไม่ได้รับอนุญาตสำหรับสัตว์ในเยอรมนีอีกต่อไป

ใน onchocerciasis ประสิทธิผลได้รับการอธิบายเฉพาะกับ microfilariae ซึ่งเป็นตัวอ่อนระยะแรกของไส้เดือนฝอย โรคนี้เกิดขึ้นในเขตร้อนของแอฟริกาและอเมริกาและเกิดจาก filariae ของสายพันธุ์ Onchocerca volvulus ประมาณ 10% ของกรณีนี้ทำให้ตาบอดหรือที่เรียกว่าตาบอดแม่น้ำ

WHO แนะนำให้ใช้ diethylcarbamazine ร่วมกับ praziquantel เพื่อต่อสู้กับโรคหนอนในมนุษย์ สิ่งนี้ช่วยให้สามารถบันทึกเวิร์มได้หลากหลายชนิดซึ่งสำคัญมากเนื่องจากมักไม่สามารถระบุเชื้อโรคหรือเชื้อโรคได้อย่างแม่นยำ ห้ามใช้ Diethylcarbamazine ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง (ภาวะไต) และภาวะอัลคาโลซิสในปัสสาวะ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ลักษณะผลข้างเคียงของ Diethylcarbamazine เป็นความผิดปกติและปฏิกิริยาที่มากเกินไปของระบบภูมิคุ้มกันซึ่งเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษา onchocerciasis ซึ่งรวมถึงอาการคันมีไข้และปวดศีรษะอย่างรุนแรง ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียนความรู้สึกกดดันในช่องท้องเวียนศีรษะและเหนื่อยล้า

นอกจากนี้ยังมีรายงานการหายใจลำบากไอหัวใจเต้นเร็ว (อิศวร) และโปรตีนในปัสสาวะ (เพิ่มการขับโปรตีนออกทางปัสสาวะ) อาการทั้งหมดนี้สามารถอธิบายได้จากความเข้มข้นที่เพิ่มสูงขึ้นของของเสียที่เป็นพิษจากการฆ่าและการสลายตัวของหนอน ผลข้างเคียงจะปรากฏขึ้นภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังการบริหาร แต่โดยปกติจะหายไปหลังจากนั้นประมาณห้าวัน