papaverine

papaverine เป็นสารจากกลุ่มของอัลคาลอยด์และอยู่ในกลุ่ม antispasmodics อัลคาลอยด์พบในน้ำนมแห้งของฝิ่นงาดำแต่ยังสามารถผลิตจากวัสดุสังเคราะห์

Papaverine คืออะไร?

Papaverine เป็นสารธรรมชาติที่พบในน้ำนมของฝิ่นและในงาดำชนิดอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้อง ฝิ่นดิบมี papaverine ประมาณหนึ่งเปอร์เซ็นต์ papaverine ซึ่งเป็นสารบริสุทธิ์มีประสิทธิภาพและในขณะเดียวกันก็ไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของ papaverine ทางเคมี papaverine เป็นตัวยับยั้ง phosphodiesterase cAMP จึงทำหน้าที่ในรูปแบบย่อยมากมายของตระกูลฟอสโฟดิเอสเทอเรส

Papaverine ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาขยายหลอดเลือด มันอยู่ในกลุ่มของ spasmolytics Spasmolytics เป็นยาต้านอาการกระสับกระส่ายที่ช่วยลดความตึงเครียดในกล้ามเนื้อเรียบและบรรเทาอาการตะคริว

การสังเคราะห์ปาปาเวอรีนที่สมบูรณ์เป็นครั้งแรกดำเนินการในปีพ. ศ. 2452 โดยนักวิจัย Pictet and Gams Guido Goldschmiedt ของออสเตรียประสบความสำเร็จในการสลายโครงสร้างทั้งหมดในไม่กี่ปีต่อมา Papaverine hydrochloride ถูกใช้ในเภสัชภัณฑ์ในปัจจุบันเป็นการเตรียมเพียงครั้งเดียวหรือในการเตรียมแบบผสม

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Papaverine เป็นสารยับยั้ง phosphodiesterase cAMP Phosphodiesterases เป็นเอนไซม์ที่พบได้ในเนื้อเยื่อเกือบทั้งหมดในร่างกาย การเปลี่ยนแปลงของสิ่งแวดล้อมทุกครั้งจะรับรู้โดยร่างกายและสร้างสิ่งกระตุ้น สิ่งนี้ถูกส่งเข้าไปภายในเซลล์โดยสารของสาร สารส่งสารเหล่านี้เรียกอีกอย่างว่าผู้ส่งสารที่สอง สารตัวที่สอง ได้แก่ สาร cAMP (ไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต) และ cGMP (ไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต) พวกเขามีหน้าที่ตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นในเซลล์ การตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นนี้สามารถเกิดขึ้นได้เช่นผ่านการเปลี่ยนแปลงเมตาบอลิซึมของเซลล์ การส่งสัญญาณภายในเซลล์สามารถยับยั้งได้โดย phosphodiesterases Phosphodiesterases สามารถสลายสารที่ส่งสารเช่น cAMP หรือ cGMP และทำให้ไม่ได้ผล

ในทางกลับกันสารยับยั้งฟอสโฟดิเอสเทอเรสจะรบกวนการทำงานของเอนไซม์และส่งผลให้เกิดการส่งสัญญาณภายในเซลล์ Papaverine เป็นตัวยับยั้ง phosphodiesterase ที่บล็อก phosphodiesterases ซึ่งทำให้ cAMP ไม่ได้ผล ด้วยวิธีนี้พวกเขาขยายผลของสารส่งสารและเพิ่มผลกระทบของสิ่งเร้าต่างๆ เนื่องจากแคมป์มีผลในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ papaverine จึงมีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อและหลอดเลือด

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Papaverine ส่วนใหญ่ใช้ในการผ่าตัดหัวใจ ที่นั่นยาป้องกันการเป็นตะคริวของหลอดเลือดเมื่อได้รับหลอดเลือดแดงเพื่อหลีกเลี่ยงการผ่าตัด Papaverine ยังใช้เป็นยาแก้ปวดท้องอาการจุกเสียดทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะ อย่างไรก็ตามในข้อบ่งชี้เหล่านี้จะถูกแทนที่ด้วย antispasmodic propiverine มากขึ้นเรื่อย ๆ เนื่องจากไม่เพียง แต่มีฤทธิ์กันชัก แต่ยังมีฤทธิ์ในการต่อต้านโคลิเนอร์จิกด้วย

การประยุกต์ใช้ papaverine อีกประการหนึ่งคือการหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย ในการทำเช่นนี้ยาจะถูกฉีดเข้าไปในเนื้อเยื่อที่แข็งตัวของอวัยวะเพศชาย การขยายตัวของหลอดเลือดจะทำให้เลือดไหลเวียนไปที่อวัยวะเพศเพิ่มขึ้นและทำให้เกิดการแข็งตัว การบำบัดนี้เรียกอีกอย่างว่าการบำบัดด้วยการฉีดอัตโนมัติในโพรง (SKAT)

ในบางกรณี papaverine ยังใช้ในการรักษาความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายหรือสมอง อย่างไรก็ตามการรักษาด้วยยานั้นมีความขัดแย้งสำหรับข้อบ่งชี้เหล่านี้

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อรับประทานปาปาเวอรีนอาจเกิดการขาดดุลทางระบบประสาทเช่นอัมพาตครึ่งซีกโรคลมชักความผิดปกติของรูม่านตาหรือสติสัมปชัญญะบกพร่อง ฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของยาอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ นอกจากนี้ความดันในสมองยังเพิ่มขึ้นได้ อย่างไรก็ตามโดยรวมแล้วผลข้างเคียงหายาก

อย่างไรก็ตามการฉีดปาปาเวอรีนในการบำบัดด้วยการฉีดอัตโนมัติของเนื้อเยื่อหย่อนสมรรถภาพทางเพศนั้นเต็มไปด้วยความเสี่ยงมากกว่า สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การแข็งตัวถาวรที่เจ็บปวดได้ รูปแบบของการแข็งตัวถาวรโดยไม่มีความเร้าอารมณ์นี้เรียกว่า priapism การแข็งตัวจะใช้เวลานานกว่าสองชั่วโมงและหากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษาอาจนำไปสู่การหย่อนสมรรถภาพทางเพศอย่างรุนแรง

อาการแพ้อย่างรุนแรงอาจเกิดขึ้นหลังจากฉีด papaverine สิ่งเหล่านี้แสดงออกมาในรูปแบบของผื่นลมพิษแน่นที่หน้าอกหรือบวมตามร่างกาย หากคุณพบอาการเหล่านี้ควรไปพบแพทย์ทันที ความเหนื่อยล้าที่มากเกินไปการเต้นของหัวใจผิดปกติคลื่นไส้อาเจียนและทำให้ผิวหนังและดวงตาเป็นสีเหลือง (ดีซ่าน) ยังต้องได้รับการดูแลจากแพทย์ทันที

ผลข้างเคียงเล็กน้อย ได้แก่ ท้องร่วงท้องผูกเวียนศีรษะเบื่ออาหารปวดท้องหรือมีผื่นแดงเล็กน้อยบริเวณที่ฉีดยา หากผลข้างเคียงยังคงมีอยู่หรือแย่ลงควรไปพบแพทย์ด้วย