Primaquine

Primaquine เป็นยาตามใบสั่งแพทย์ที่มีคุณสมบัติในการต่อต้านปรสิต ใช้สำหรับป้องกันรักษาและติดตามการรักษามาลาเรีย ในแนวทางการรักษาโรคมาลาเรียสมาคมเวชศาสตร์เขตร้อนและสุขภาพระหว่างประเทศแห่งเยอรมัน (DTG) แนะนำให้พรีมาควินเป็นการบำบัดเพิ่มเติมสำหรับคลอโรฟอร์มในการรักษามาลาเรียในระดับตติยภูมิ ในประเทศเยอรมนี Primaquine ผลิตและจำหน่ายโดย Bayer AG ภายใต้ชื่อทางการค้าPrimaquine®

primaquine คืออะไร?

Primaquine หรือ N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentane-1,4-diamine เป็นส่วนผสมของ racemic ที่มีสูตรเชิงประจักษ์ C15 H21 N3 O เป็นอนุพันธ์ 8-aminoquinoline สารต้นแบบ (primaquine bisphosphonate) เป็นผลึกสีส้มแดงและผงที่ละลายน้ำได้มีกลิ่นเป็นกลางและมีรสขม

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

หลังจากรับประทานยา primaquine จะถูกดูดซึมได้ง่ายผ่านทางเดินอาหารและเผาผลาญโดยตับอย่างรวดเร็วไปยังอนุพันธ์ของคาร์บอกซิล ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาของพรีมาควินจะถึงในเวลาประมาณ 2 ถึง 3 ชั่วโมง Primaquine มีครึ่งชีวิต 5 ถึง 6 ชั่วโมง อนุพันธ์ของคาร์บอกซิล (คาร์บอกซีพรีมาควิน) มีครึ่งชีวิต 24 ถึง 30 ชั่วโมง มีเพียงเล็กน้อยเท่านั้น (ประมาณ 1%) ถูกขับออกมาในรูปแบบดั้งเดิม จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

ในฐานะตัวแทนการรักษา primaquine จะใช้เวลา 14 วัน ปริมาณรายวันคำนวณตามน้ำหนักตัวของผู้ป่วยและขึ้นอยู่กับแนวคิดการรักษาโดยรวมและยาอื่น ๆ ที่ใช้ สำหรับการป้องกันโรคขอแนะนำให้ใช้เวลา 1 ถึง 2 วัน ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่คือ 30 มก. และสำหรับเด็ก 0.3 มก. ต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวต่อวัน

มาตรการป้องกันโรคจะต้องเกิดขึ้นภายในระยะเวลาตั้งแต่ 1 วันก่อนถึง 1 สัปดาห์หลังจากการเข้าพักในพื้นที่ที่เป็นไข้มาลาเรีย Primaquine ไม่ได้รับการรับรองให้เป็นตัวแทนในการป้องกันโรคมาลาเรียในเยอรมนี เพื่อวัตถุประสงค์นี้ผลิตภัณฑ์จะต้องได้รับในต่างประเทศ

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Primaquine ถูกผลิตขึ้นตั้งแต่ปี 1940 และใช้เป็นยาต้านมาลาเรียในหลายประเทศ อย่างไรก็ตามยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนแม้จะมีการวิจัยอย่างเข้มข้น สันนิษฐานว่าปฏิสัมพันธ์ของสารกับดีเอ็นเอของพลาสโมเดียยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของโปรตีนและทำให้เชื้อโรคตายได้ นอกจากนี้ยังพิจารณาความผิดปกติของ mitochondrial

Primaquine มีผลอย่างมากกับขั้นตอน exoerythrocytic ของ Plasmodium vivax และ Plasmodium ovale รวมทั้งในช่วงเริ่มต้นของระยะ exoerythrocytic ของ Plasmodium falciparum การเตรียมสารนี้ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ยอดเยี่ยมในการต่อต้านเซลล์สืบพันธุ์ของพลาสโมเดียโดยเฉพาะ Plasmodium falciparum อย่างไรก็ตาม primaquine ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าไม่ได้ผลในขั้นตอนเม็ดเลือดแดงของพลาสโมเดีย

แม้ว่าจะไม่ได้รับการอนุมัติเพื่อจุดประสงค์นี้ในเยอรมนี แต่ก็ใช้ primaquine ในการป้องกันโรคมาลาเรียทุกประเภท การศึกษาในประเทศแอฟริกากลางโคลอมเบียอิหร่านและอินโดนีเซียแสดงให้เห็นถึงผลการป้องกันของพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมถึง 85% ต่อเชื้อพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมซึ่งเป็นสาเหตุของโรคมาลาเรียเขตร้อน อย่างไรก็ตามการประยุกต์ใช้ primaquine สำหรับการรักษาโรคมาลาเรียควอทานาและมาลาเรียทรอปิกาไม่สมเหตุสมผล

ในฐานะที่เป็นตัวแทนในการรักษาและเพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันการกลับเป็นซ้ำ primaquine ถูกใช้ใน malaria tertiana ซึ่งเกิดจาก Plasmodium vivax และ Plamodium ovale

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ห้ามใช้ยา Primaquine สำหรับผู้ที่มีภาวะขาดน้ำตาลกลูโคส -6- ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนสและสำหรับผู้ที่เป็นโรคลูปัสอีริโทรมาโตซัสหรือโรคไขข้ออักเสบ ข้อห้ามอีกประการหนึ่งคือการใช้ยาที่อาจทำให้เกิดเม็ดเลือดแดงหรือความไวส่วนบุคคลต่อสารออกฤทธิ์

มีประโยชน์ในการตรวจค่าเลือดของคุณในขณะที่คุณรับประทานพรีมาควิน ความปลอดภัยของการใช้พรีมาควินในระหว่างตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ดังนั้นจึงต้องคำนึงถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับเด็กในครรภ์ในบริบทของอัตราส่วนความเสี่ยงต่อผลประโยชน์เมื่อร่างแนวคิดการรักษา

ผลข้างเคียงของ primaquine ได้แก่ โรคโลหิตจางและปวดศีรษะความเหนื่อยล้าและง่วงนอนอาหารไม่ย่อยและปวดท้องและคันที่ผิวหนัง

หากปัสสาวะเปลี่ยนเป็นสีเข้มต้องยุติการรักษาด้วยพรีมาควินทันทีเนื่องจากอาจเป็นข้อบ่งชี้ถึงความต้องการที่มากเกินไปต่อตับโรคไตหรือเม็ดเลือดแดง