reserpine

reserpine เป็นยาที่ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตและประสาท สารออกฤทธิ์เดิมมาจากพืชบางชนิดจากกลุ่มรากงู

reserpine คืออะไร?

Reserpine เป็นสารประกอบทางเคมีที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในพืช สารนี้เป็นของอัลคาลอยด์อินโดล อัลคาลอยด์อินโดลเป็นกลุ่มที่ใหญ่ที่สุดในอัลคาลอยด์ มีลักษณะเป็นฐานอินโดลหรืออินโดลีน

ยา reserpine กลายเป็นที่รู้จักในวงการแพทย์ตะวันตกโดยเฉพาะพืช Rauvolfia งูจากอินเดีย Reserpine เป็นหนึ่งในยาที่นำมาใช้ในยุคของการบำบัดจิตสมัยใหม่ เริ่มแรกสารนี้ถูกใช้ในสถานบริการทางจิตเวชสำหรับผู้ป่วยจิตเภทเป็นโรคประสาท Neuroleptics ปัจจุบันรู้จักกันในชื่อยารักษาโรคจิต เป็นยาที่มีฤทธิ์ในการรักษาโรคจิตและ / หรือยากล่อมประสาท

ภายหลัง reserpine ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาสำหรับความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) วันนี้เนื่องจากผลข้างเคียงต่าง ๆ reserpine ไม่ใช่ทั้งระบบประสาทหรือสารลดความดันโลหิตที่เป็นตัวเลือกแรก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ผลของ reserpine ในร่างกายมนุษย์สามารถแบ่งออกเป็นส่วนกลางและผลกระทบต่อพ่วง Reserpine ยับยั้ง noradrenaline สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติก ระบบ postganglionic ได้รับผลกระทบโดยเฉพาะ แม้ว่าเซลล์ประสาทจะถูกขับออกไปมากขึ้นเนื่องจากการหมดฤทธิ์ของสารสื่อประสาทมากกว่าก่อนที่จะกินยา แต่สิ่งกระตุ้นจะไม่ถูกส่งไปยังส่วนนอกของร่างกาย โดยการยับยั้งระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจอัตราการเต้นของหัวใจจะลดลงและทำให้ความดันโลหิตลดลงตามไปด้วย

ในเวลาเดียวกัน reserpine ช่วยลดความเข้มข้นของโดปามีนและเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง ในระดับเซลล์ reserpine ยังล้างที่เก็บของเอมีนทางชีวภาพ ซึ่งรวมถึงสารสื่อประสาทเช่นเซโรโทนินโดปามีนและนอร์อิพิเนฟริน นอกจากนี้สารสื่อประสาทไม่สามารถดูดซึมเข้าสู่เซลล์ผ่านถุงน้ำได้อีกต่อไป กลไกการออกฤทธิ์เหล่านี้นำไปสู่ผลของยาต้านโรคจิตและยากล่อมประสาทของ reserpine

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Reserpine ถูกแยกออกจากพืช Rauvolfia Serpentina ในปีพ. ศ. ในขณะที่ยานี้มักใช้เป็นยาลดความดันโลหิตและประสาทในช่วงทศวรรษ 1950, 1960 และ 1970 แต่ปัจจุบันไม่ค่อยพบ reserpine ในยา สารนี้ถูกแทนที่ด้วยยาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นโดยมีผลข้างเคียงน้อยลง ขณะนี้ Reserpine มีจำหน่ายเฉพาะในท้องตลาดในปริมาณที่เกี่ยวข้องกับเภสัชวิทยาเป็นส่วนประกอบของยาขับปัสสาวะ Reserpine ใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide, dihydralazine และ hydrochlorothiazide อย่างไรก็ตามความถี่ในการสั่งยาที่เหลือเหล่านี้ด้วย reserpine ก็ลดลงเช่นกัน ขณะนี้ยังมีการเตรียมชีวจิตในตลาดซึ่งมี reserpine เป็นสารบริสุทธิ์ที่มีฤทธิ์ D3 32 มิลลิกรัม

Reserpine ยังสามารถใช้ในการวินิจฉัย บางครั้งใช้ยานี้หากสงสัยว่ามี carcinoid Carcinoids เป็นเนื้องอกในระบบประสาทที่สร้างฮอร์โมนในเนื้อเยื่อเช่น kallikrein และ serotonin การทดสอบ reserpine เป็นการทดสอบการยั่วยุ คาร์ซินอยด์มักจะสร้างเซโรโทนินในปริมาณมาก Reserpine ช่วยให้มั่นใจได้ว่า serotonin ถูกปล่อยออกจากเซลล์เนื้องอกเพื่อให้อาการทั่วไปของ carcinoid เด่นชัดขึ้นหลังจากการให้ reserpine นอกจากนี้ปัสสาวะยังแสดงถึงความเข้มข้นของ 5-HIES ที่เพิ่มขึ้นอย่างมาก 5-HIES เป็นผลิตภัณฑ์สลายเซโรโทนิน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Reserpine ตกอยู่ในภาวะเสียชื่อเสียงเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรง Reserpine ช่วยลดความพร้อมใช้งานของ catecholamines และทำให้เสียงที่เห็นอกเห็นใจลดลง Acetylcholine ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทอีกชนิดหนึ่งยังคงไม่ได้รับผลกระทบจากผลกระทบนี้ดังนั้นการทำงานของระบบพาราซิมพาเทติกจึงมีผลเหนือกว่าเนื่องจากการรับประทานยา สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การหดตัวของรูม่านตาการหย่อนคล้อยและการบวมของเยื่อบุจมูก ปรากฏการณ์นี้เรียกอีกอย่างว่าน้ำมูกไหล reserpine

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เกิดจากการทำงานของระบบประสาทกระซิกที่เพิ่มขึ้น ได้แก่ การสูญเสียสมรรถภาพและความใคร่และอาการท้องร่วง อาจทำให้เกิดแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ นอกจากหัวใจเต้นช้าที่ต้องการแล้วความดันโลหิตลดลงตามตำแหน่ง ความดันเลือดต่ำที่มีพยาธิสภาพนี้อาจรุนแรงมากจนผู้ที่ได้รับผลกระทบหมดสติหากลุกขึ้นยืนอย่างรวดเร็ว

Reserpine สามารถทำลายทารกในครรภ์และทารกแรกเกิดผ่านทางน้ำนมแม่และรก หากคุณแม่มีอาการ reserpine ในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์เด็ก ๆ จะประสบปัญหาการหายใจและการดื่มสุราหลังคลอดบ่อยขึ้น ทารกแรกเกิดมักแสดงอาการเซื่องซึมอย่างเด่นชัด ทารกในครรภ์อาจมีการเต้นของหัวใจช้า เรเซอร์ไพน์ยังสามารถทำให้เกิดอาการปวดประจำเดือนในสตรี

ในระบบประสาทส่วนกลางผลข้างเคียงส่วนใหญ่เกิดจากการขาดเซโรโทนินและโดปามีน ความผิดปกติของมอเตอร์ extrapyramidal และโรคพาร์กินโซนิซึมจะเกิดขึ้นพร้อมกับอาการต่างๆเช่นกล้ามเนื้อแข็งการเคลื่อนไหวไม่ได้กล้ามเนื้อสั่นและความไม่มั่นคงในการทรงตัว

เมื่อใช้ reserpine มากเกินไปความดันโลหิตอัตราการเต้นของหัวใจและอุณหภูมิของร่างกายจะลดลงอย่างรวดเร็ว ผู้ที่ได้รับผลกระทบจะมีอาการง่วงนอนอย่างรุนแรง อาจเกิดตะคริวได้เช่นกัน

ควรสังเกตว่าการให้ยาต้านอาการซึมเศร้า tricyclic หรือ tetracyclic ก่อนหน้านี้ทำให้เกิดการกลับตัวของ reserpine การกระตุ้นของมอเตอร์ไม่ได้รับการยับยั้งตามที่ตั้งใจไว้ แต่เพิ่มขึ้น sympathomimetics ทางอ้อมไม่ทำงานเมื่อปรับสภาพด้วย reserpine ในทางตรงกันข้ามการลดผลของยาต้านโรคเบาหวานต่อระดับน้ำตาลในเลือดจะเพิ่มขึ้นโดย reserpine ประสิทธิภาพของยาต้านพาร์กินสันเช่น levodopa หรือ bromocriptine ถูกรบกวน ผู้ป่วยที่ใช้กลัยโคไซด์ที่ใช้งานการเต้นของหัวใจและเรเซอร์ไพน์ในเวลาเดียวกันอาจทำให้หัวใจเต้นผิดปกติได้

Reserpine ถูกห้ามใช้ในกรณีที่มีประวัติของอาการซึมเศร้าแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นและโรคหอบหืดในหลอดลม