saquinavir

ด้วยสารออกฤทธิ์ saquinavir เป็นสารยับยั้งโปรตีเอส ยานี้ใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อเอชไอวีเป็นหลัก สาร saquinavir ส่วนใหญ่จะใช้ในการเตรียมการแบบผสมผสาน ยาได้รับการอนุมัติในปี 2538 เนื่องจากผู้ป่วยจำนวนมากพัฒนาความต้านทานต่อยาอย่างรวดเร็วจึงถอนตัวซาควินาเวียร์ออกจากตลาดยาในช่วงเวลาสั้น ๆ มีการเตรียมการที่ดีขึ้นตั้งแต่ปี 1997

Saquinavir คืออะไร?

สารซาควินาเวียร์มีคุณสมบัติในการต้านไวรัสและใช้ในการรักษาไวรัสเอชไอวี Saquinavir ยับยั้งกระบวนการต่างๆของไวรัสโดยเฉพาะโปรตีเอส สิ่งนี้มีหน้าที่หลักในการเจริญเติบโตและการเพิ่มจำนวนของไวรัส

โดยรับประทานวันละสองครั้ง ยาเม็ดจะรับประทานหลังอาหาร ตามกฎแล้วยา saquinavir จะได้รับร่วมกับ ritonavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์

ยานี้มีความหมายเหมือนกันในบางกรณี Saquinavirum หรือ Saquinavirmesilate ที่กำหนด ในการใช้ยา saquinavir มีอยู่ในรูปของ saquinavir mesilate เป็นแป้งที่ดูดความชื้นเล็กน้อยและมีสีขาว สารนี้แทบไม่ละลายในน้ำ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โดยพื้นฐานแล้ว saquinavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์คือตัวยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวี ดังนั้นยาจึงมีผลต่อโปรตีเอสของเอชไอวี นี่คือเอนไซม์ไวรัสที่มีบทบาทสำคัญในการก่อตัวของไวรัสตัวใหม่ ด้วยเหตุนี้ saquinavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จึงช่วยชะลอการเพิ่มจำนวนของไวรัส HI ในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์

หากใช้สารซาควินาเวียร์เพียงอย่างเดียวความสามารถในการดูดซึมมักจะต่ำเกินไปดังนั้นผลกระทบจึงไม่เพียงพอ เนื่องจากซาควินาเวียร์ส่วนใหญ่แบ่งออกเป็นเมตาบอไลต์ที่ค่อนข้างไม่มีประสิทธิภาพ ดังนั้นจึงมักใช้ยาร่วมกับ ritonavir ในปัจจุบัน นอกจากนี้ยังเป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวี สารออกฤทธิ์ทั้งสองร่วมกันนำไปสู่ความเข้มข้นของยาในเลือดที่สูงขึ้นซึ่งจะเพิ่มประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญ

ซาควินาเวียร์ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ถูกทำลายลงอย่างรวดเร็วในตับ ระบบไซโตโครมมีหน้าที่หลักในการสลาย หากรับประทาน ritonavir ในเวลาเดียวกันจะทำให้การสลายตัวของ saquinavir ในตับช้าลงเพื่อให้สารทำงานได้นานขึ้น นอกจากนี้ในบางกรณียาจะรวมกับ reverse transcriptase inhibitors โดยหลักการแล้ว saquinavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะนำไปสู่การลดปริมาณไวรัส

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Saquinavir ใช้ในกรณีส่วนใหญ่เพื่อรักษาการติดเชื้อเอชไอวี โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารออกฤทธิ์จะใช้ในการบำบัดผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อเอชไอวี -1 มักใช้ยาต้านไวรัสอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของซาควินาเวียร์ วิธีการบำบัดที่สอดคล้องกันเรียกว่า HAART หรือการรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง

ปริมาณของยา saquinavir เกิดขึ้นตามข้อมูลผลิตภัณฑ์ การรับประทานมักอยู่ในรูปของยาเม็ดที่รับประทานทางปาก ยาเม็ดเหล่านี้รับประทานวันละสองครั้งหลังอาหาร ในกรณีส่วนใหญ่จะใช้การบำบัดร่วมกับ ritonavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ สารนี้เรียกว่าสารยับยั้ง CYP ซึ่งจะทำให้การเผาผลาญของซาควินาเวียร์ช้าลง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาต่างๆและข้อร้องเรียนอื่น ๆ อาจเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยซาควินาเวียร์ สิ่งเหล่านี้ต้องได้รับการพิจารณาอย่างรอบคอบเมื่อแพทย์สั่งสารออกฤทธิ์ การบรรยายเช่นการอภิปรายเกี่ยวกับประวัติทางการแพทย์ของผู้ป่วยมีบทบาทสำคัญ เนื่องจากแพทย์ที่เข้ารับการรักษาวิเคราะห์ประวัติของผู้ป่วยและการจัดการของครอบครัว

ความถี่ของผลข้างเคียงจากยาซาควินาเวียร์แตกต่างกันไป อาการที่พบบ่อยที่สุดของอาการระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้ปวดท้องและท้องร่วงจะเกิดขึ้นในขณะที่รับประทานซาควินาเวียร์ โรคระบบประสาทส่วนปลายและอาการปวดหัวก็เป็นไปได้เช่นกัน

นอกเหนือจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากซาควินาเวียร์แล้วยังมีข้อห้ามบางประการที่ต้องระวังก่อนรับประทานยาในครั้งแรก หากบุคคลนั้นทนทุกข์ทรมานจากความรู้สึกไวต่อสารที่ใช้งาน saquinavir ต้องหลีกเลี่ยงการรักษาด้วยยา ในกรณีนี้จำเป็นต้องหาทางเลือกอื่นในการรักษา ยานี้ยังห้ามใช้ในกรณีที่มีภาวะตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง ข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับข้อห้ามแสดงอยู่ในข้อมูลผลิตภัณฑ์สำหรับยาซาควินาเวียร์

นอกจากนี้ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยซาควินาเวียร์ควรสังเกตว่ามีปฏิสัมพันธ์กับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ตัวอย่างเช่นคุณควรละเว้นจากการรับประทาน pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, efavirenz และ clarithromycin ในเวลาเดียวกัน เนื่องจากสารเหล่านี้มีปฏิกิริยากับระบบไซโตโครมที่มีหน้าที่ทำลายซาควินาเวียร์ เป็นผลให้การเปลี่ยนแปลงของระดับพลาสมาเกิดขึ้นซึ่งนำไปสู่การควบคุมผลของซาควินาเวียร์ที่แย่ลง

โดยทั่วไป saquinavir เป็นสารตั้งต้นของสาร CYP3A4 ด้วยเหตุนี้การโต้ตอบกับสารยับยั้งหรือตัวกระตุ้นของ CYP อาจเกิดขึ้นได้เมื่อรับประทานร่วมกับซาควินาเวียร์

โดยหลักการแล้วควรรายงานผลข้างเคียงทั้งหมดให้แพทย์ทราบเพื่อตัดสินใจเลือกแนวทางการรักษาต่อไป อาจจำเป็นต้องถอนออกหาก saquinavir มีภาวะแทรกซ้อนรุนแรง