acitretin

acitretin ใช้ในการรักษาโรคสะเก็ดเงินและโรคอื่น ๆ ในทางเคมีมันอยู่ในกลุ่มของเรตินอยด์และเกี่ยวข้องกับโครงสร้างกับวิตามินเอ

acitretin คืออะไร?

acitretin เป็นอนุพันธ์ของเรตินอลวิตามินเอนอกเหนือจากผลกระทบต่างๆต่อการทำงานของร่างกายแล้ววิตามินเอยังมีบทบาทสำคัญในการดูแลสุขภาพของผิวหนังและเยื่อเมือก

เรตินอลช่วยให้มั่นใจได้ว่าการแบ่งเซลล์ในผิวหนังเป็นไปอย่างปกติและยังป้องกันความเสียหายของดีเอ็นเอในเซลล์ผิวหนัง เนื่องจากความสัมพันธ์ทางเคมีกับเรตินอล acitretin จึงมีผลเช่นเดียวกันต่อการเจริญเติบโตของผิวหนังดังนั้นจึงใช้เป็นยาสำหรับโรคผิวหนังโดยเฉพาะโรคสะเก็ดเงิน

ใช้โดยการรับประทานแคปซูลที่มีอะซิเตรตินโดยที่สารออกฤทธิ์ที่ปล่อยออกมามีอิทธิพลควบคุมกระบวนการผิดปกติบางอย่างในผิวหนัง ในขณะที่ acitretin ไม่สามารถรักษาสภาพผิวได้ แต่ก็สามารถต่อสู้กับอาการของกิจกรรมการแบ่งเซลล์ที่ผิดปกติได้

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ตามที่ได้อธิบายไปแล้วมีการควบคุม acitretin อัตราที่เซลล์ผิวแบ่งตัว โรคสะเก็ดเงินเป็นโรคผิวหนังที่มีพื้นฐานมาจากความผิดปกติของการสร้างเซลล์ใหม่ในผิวหนัง

โรคสะเก็ดเงินมีหลายสาเหตุ นอกเหนือจากปัจจัยทางพันธุกรรมแล้วปฏิกิริยาแพ้ภูมิตัวเองและอิทธิพลของยาก็มีบทบาท เป็นโรคทางระบบที่แสดงออกมาในอัตราที่ไม่เป็นระเบียบและเร่งการแบ่งตัวของเซลล์ผิวหนัง ผิวที่แข็งแรงจะผลัดเซลล์ใหม่ภายใน 28 วันผ่านการแบ่งเซลล์ เซลล์สร้างชั้นที่มีเขา (keratinocytes) เข้าถึงพื้นผิวผ่านผิวหนังและกลายเป็นเซลล์ที่มีเขา เมื่อล้างหรือถูจะทำให้เซลล์เงี่ยนที่ตายแล้วหลุดออกไปได้ดี

ในโรคสะเก็ดเงิน keratocytes แบ่งตัวอย่างเข้มข้นมากขึ้นในขณะที่การเปลี่ยนเป็นเซลล์ที่มีเขาจะสั้นลงเหลือ 3-5 วัน กระบวนการทั้งสองทำให้เกิดการผลัดผิวอย่างเข้มข้น Acitretin ควบคุมการเพิ่มจำนวนของเซลล์ผิวที่ไม่มีการควบคุมและในขณะเดียวกันก็ช่วยให้มั่นใจได้ว่าเซลล์ใหม่จะเจริญเติบโตอย่างช้าๆ

Acitretin ยังมีผลโดยตรงต่อกระจกตา ผลกระทบนี้จะสังเกตเห็นได้หลังจากการรักษาเพียงไม่กี่วัน อย่างไรก็ตามกลไกพื้นฐานยังไม่ชัดเจน หลังจากหยุดยาแล้วกระบวนการจะเริ่มใหม่อีกครั้ง สิ่งนี้ช่วยบรรเทาอาการ แต่ไม่ได้เปลี่ยนกระบวนการของโรคเอง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

พื้นที่หลักของการใช้งาน acitretin คือการรักษาโรคสะเก็ดเงินในรูปแบบที่รุนแรงเมื่อการรักษาอื่น ๆ ไม่ได้ผลอีกต่อไป ยานี้รับประทานในรูปแบบของแคปซูล

สารออกฤทธิ์มีความสามารถในการดูดซึมได้ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์และ 99 เปอร์เซ็นต์ถูกจับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือด ครึ่งชีวิตของ acitretin ในร่างกายอยู่ที่ประมาณ 49 ชั่วโมง ต่อวันมีประสิทธิภาพสูงสุด ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวมีผลที่เหมาะสมประมาณ 50 มก. ต่อวัน ควรสังเกตว่าผลจะเกิดขึ้นหลังจาก 4-6 สัปดาห์อย่างเร็วที่สุด

หลังจาก 2-3 เดือนอาการจะหายไปอย่างสมบูรณ์ใน 80 เปอร์เซ็นต์ของกรณี อย่างไรก็ตามสาเหตุของโรคยังคงอยู่ดังนั้นจึงเป็นการรักษาตามอาการอย่างหมดจด มีการระบุข้อบ่งชี้เพิ่มเติมสำหรับความรุนแรง แต่ในบางกรณีโรคผิวหนังหายาก

ซึ่งรวมถึงโรคที่มีแผลเปื่อยรุนแรงโรคผิวหนังทางพันธุกรรมและมะเร็งบางชนิดเช่นมะเร็งเซลล์ต้นกำเนิดหรือมะเร็งต่อมน้ำเหลืองทีเซลล์ผิวหนัง โรคเหล่านี้สามารถรักษาได้ตามอาการด้วย acitretin เท่านั้น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นเมื่อใช้ acitretin ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น การใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเป็นข้อห้ามอย่างยิ่งเนื่องจากอะซิเตรตินมีผลต่อการทำให้เกิดมะเร็ง (teratogenic) อย่างมาก

เนื่องจากการให้ยาเกินขนาดเช่นเดียวกับวิตามินเออาจทำให้เกิดอาการเป็นพิษได้ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ acitretin ในกรณีของโรคตับความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันเบาหวานไตไม่เพียงพอและแน่นอนว่าแพ้สารออกฤทธิ์

การใช้ร่วมกับ tetracyclines (ยาปฏิชีวนะในวงกว้าง) หรือ methotrexate (ตัวแทน cytostatic ภูมิคุ้มกัน) ก็มีข้อห้ามเช่นกัน แม้จะได้รับอนุญาตให้ใช้ผลที่ไม่พึงประสงค์เช่นปากแห้งจมูกอักเสบเลือดกำเดาไหลผิวแห้งการรบกวนทางสายตาและการเพิ่มขึ้นของคอเลสเตอรอลและค่าตับ การบำบัดระยะยาวอาจนำไปสู่การสร้างกระดูก นอกจากนี้การใช้ acitretin จะเพิ่มความไวของผิวต่อแสงแดด