Alprenolol

ตัวป้องกันเบต้าแบบไม่เลือก Alprenolol ได้รับการพัฒนาในช่วงปลายทศวรรษที่ 1960 และไม่มีจำหน่ายในตลาดแล้วในปัจจุบัน สารออกฤทธิ์เรียกว่า nonselective เนื่องจากไม่เพียง แต่ทำหน้าที่กับß-adrenoreceptors ในร่างกายซึ่งมีหน้าที่โดยตรงในการควบคุมการเต้นของหัวใจ แต่ในกลุ่มย่อยที่รู้จักกันทั้งสามกลุ่มของตัวรับที่ทำหน้าที่ต่างๆในร่างกาย

alprenolol คืออะไร

Alprenolol เป็นสารป้องกันเบต้าที่ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 2512 โดย บริษัท ยา AB Hässleและนำเข้าสู่ตลาด การเตรียมซึ่งส่วนใหญ่กำหนดไว้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงไม่ได้วางจำหน่ายในท้องตลาดอีกต่อไป

ในแง่ของโครงสร้างทางเคมี alprenolol มีโครงสร้างคล้ายกับ oxprenolol ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงถูกกำหนดให้อยู่ในกลุ่มของ beta blockers ที่ไม่ได้เลือก หากใช้ alprenolol ในปริมาณที่สูงจะมีผลต่อการคงตัวของเยื่อหุ้มเซลล์ที่นี่เช่นกัน alprenolol ก็คล้ายกับ oxprenolol ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์

สารออกฤทธิ์สามารถละลายน้ำได้เพียงบางส่วนและมีครึ่งชีวิตของพลาสมาได้ถึงสามชั่วโมงหลังการให้ยา ความสามารถในการดูดซึมของ alprenolol นั้นค่อนข้างต่ำที่ร้อยละ 10 ความสามารถในการดูดซึมจะอธิบายถึงค่าที่มีการเตรียมสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในการหมุนเวียน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เช่นเดียวกับ beta blockers ทั้งหมด alprenolol ถูกใช้เพื่อยับยั้งผลกระตุ้นของฮอร์โมน adrenaline และ noradrenaline อย่างไรก็ตามเนื่องจาก alprenolol ไม่ได้เจาะจงและเจาะจงเป้าหมายไปที่ตัวรับß1ซึ่งถูกควบคุมโดยตรงทั้งความแรงของหัวใจและอัตราการเต้นของหัวใจ alprenolol จึงถูกเรียกว่า beta blocker แบบไม่เลือก

แต่ Alprenolol ทำหน้าที่กับß-adrenoceptors ทั้งสามชนิดย่อยซึ่งพบในหัวใจในเนื้อเยื่อไขมันและในกล้ามเนื้อเรียบที่มีความหนาแน่นสูงมาก ตัวรับßทั้งหมดถูกกระตุ้นโดยอะดรีนาลีน สิ่งนี้ผลิตในไขกระดูกต่อมหมวกไตและเรียกว่าฮอร์โมนความเครียดซึ่งจะหลั่งออกมามากขึ้นในกรณีที่มีความเครียดและสถานการณ์ที่ตึงเครียด

ผลของการปล่อยฮอร์โมนนี้คือการเพิ่มขึ้นของอัตราการเต้นของหัวใจความดันโลหิตเพิ่มขึ้นการขยายตัวของหลอดลมและการสลายไขมันโดยเร่งเพื่อให้ร่างกายมีพลังงาน กลไกนี้ซึ่งมีบทบาทสำคัญในช่วงแรก ๆ ของการพัฒนามนุษย์เน้นระบบหัวใจและหลอดเลือดโดยเฉพาะ ตัวบล็อกเบต้าเช่น alprenolol จะปิดกั้นสาเหตุของความดันโลหิตสูงและอัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วในระดับชีวเคมี

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Beta blockers เช่น alprenolol ส่วนใหญ่กำหนดไว้สำหรับความดันโลหิตสูงเรื้อรัง ความดันโลหิตสูงจะใช้เมื่อความดันโลหิตซิสโตลิกสูงกว่าค่า 140 มิลลิเมตรปรอทอย่างสม่ำเสมอขีดจำกัดความดันโลหิตไดแอสโตลิกคือ 90 มิลลิเมตรปรอท

สาเหตุส่วนใหญ่ของความดันโลหิตสูงคือความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดระบบฮอร์โมนและความเสียหายต่อไต ปัจจัยทางพันธุกรรมยังสามารถมีบทบาท สิ่งนี้จะเพิ่มความเสี่ยงของเด็ก ๆ ในวันหนึ่งที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงหากเป็นเช่นนี้กับพ่อแม่แล้ว นอกจากโรคเบาหวานและการมีน้ำหนักเกินมากแล้วความดันโลหิตสูงยังเป็นปัจจัยเสี่ยงที่สำคัญสำหรับการเกิดภาวะหลอดเลือดอุดตันซึ่งจะทำให้เกิดความเสียหายอย่างรุนแรงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดเช่นหัวใจวาย

ข้อร้องเรียนอื่น ๆ ที่มีการเตรียมการเช่น alprenolol ได้แก่ โรคหลอดเลือดหัวใจการบำบัดด้วยหัวใจวายภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ นอกจากนี้ยังมีโรคอื่น ๆ อีกมากมายเช่นภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินความวิตกกังวลหรือไมเกรนซึ่งการเตรียมการนี้สามารถช่วยบรรเทาได้ในแต่ละกรณี

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

กลุ่มสารออกฤทธิ์ ISA ที่มีอยู่ใน Alprenolol นำไปสู่ความผิดปกติของการนอนหลับได้บ่อยกว่าตัวปิดกั้นเบต้าที่ไม่มี ISA มิฉะนั้นผลข้างเคียงเดียวกันนี้อาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ alprenolol เช่นเดียวกับ beta blockers ทั้งหมด ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อัตราการเต้นของหัวใจช้าหัวใจล้มเหลวหรือโรคหอบหืด

ผลข้างเคียงนี้ยังเป็นสาเหตุที่ไม่ควรให้ alprenolol แก่ผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม ภาวะหัวใจล้มเหลวหรือที่เรียกว่าโรคในตัวเองคือการที่กล้ามเนื้อหัวใจไม่สามารถขนส่งปริมาณเลือดที่ร่างกายต้องการเข้าสู่ atria โดยไม่ต้องเพิ่มความดัน

บ่อยครั้งที่ปัญหาอื่น ๆ เช่นความเหนื่อยล้าความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายอารมณ์ซึมเศร้าหรือการหย่อนสมรรถภาพทางเพศก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน ความผิดปกติของการนำกระแสในหัวใจยังสามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากผลที่ไม่พึงปรารถนาของ beta blockers นี่เป็นรูปแบบที่พบบ่อยของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ