Benserazide

Benserazide เป็นสารออกฤทธิ์ที่ไม่สามารถใช้เป็นยาเตรียมเดียวได้ แต่มักใช้ร่วมกับ levodopa สารออกฤทธิ์ทั้งสองถูกกำหนดไว้เฉพาะสำหรับการรักษาโรคพาร์กินสันและโรคขาอยู่ไม่สุข Benserazide สนับสนุน levodopa prodrug ได้อย่างมีประสิทธิภาพเนื่องจากทำงานโดยตรงกับรอบนอก

benserazide คืออะไร

Benserazide (สูตรเคมี: C10H15N3O5) เกิดขึ้นเมื่อ benserazide hydrochloride ร่วมกับ levodopa เท่านั้น เป็นผงผลึกสีขาวถึงเหลืองไม่ละลายน้ำ มันอยู่ในกลุ่มของ benserazide decarboxylase inhibitors ตามชื่อที่แนะนำคือมันขัดขวางการทำงานของ dopamine decarboxylase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำลายสารสื่อประสาทโดปามีนในเลือดและลำไส้

Benserazide ไม่สามารถข้ามกำแพงเลือดและสมองได้และมีผลเฉพาะส่วนปลายเท่านั้น (เช่นนอกระบบประสาทส่วนกลาง) ช่วยป้องกันไม่ให้ L-dopa ถูกทำลายลงที่บริเวณรอบนอกและทำให้มั่นใจได้ว่าสารตั้งต้นของโดปามีนสามารถข้ามกำแพงเลือดและสมองและผลิตโดปามีนที่จำเป็นเร่งด่วนในสมองได้

ในยาเม็ดที่นำมารับประทานเพื่อป้องกันโรคพาร์คินสันและโรคขาอยู่ไม่สุขสารออกฤทธิ์ทั้งสองจะแสดงในอัตราส่วน 4: 1 (L-dopa: benserazide) จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMadopar®, Levopar®และ Levodopa comp.®และมีขนาด 100 มก. / 25 มก., 200 มก. / 50 มก. และ 50 มก. / 12.5 มก.

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Benserazide ร่วมกับ levodopa ช่วยบรรเทาอาการทั่วไปของโรคพาร์คินสัน - อาการสั่น (สั่น) กล้ามเนื้อแข็ง (ความแข็ง) และการเคลื่อนไหวที่ถูกรบกวน (akinesia) เพื่อให้บุคคลมีอิสระในการเคลื่อนไหวมากขึ้นและชะลอการลุกลามของโรค

เนื่องจากสารสื่อประสาทโดปามีนซึ่งช่วยลดอาการเหล่านี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพจึงไม่สามารถข้ามกำแพงเลือดและสมองได้เองจึงได้รับการบริหารในรูปแบบของสารตั้งต้น (L-Dopa) ในทางกลับกันสารออกฤทธิ์นี้ส่วนใหญ่ถูกทำลายลงในร่างกายโดยเอนไซม์โดปามีนดีคาร์บอกซิเลสก่อนที่มันจะไปถึงที่ที่จำเป็นในการผลิตโดพามีน (สมอง) มากขึ้น เนื่องจากผู้ป่วยจะต้องได้รับ L-Dopa ในปริมาณที่สูงเกินไปเพื่อให้สารออกฤทธิ์ใด ๆ เข้าถึงสมองได้ทั้งหมดจึงให้ยาร่วมกับ benserazide

Benserazide hydrochloride ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ย่อยสลาย L-dopa ได้อย่างมีประสิทธิภาพเนื่องจากสามารถจับกับเอนไซม์ได้เนื่องจากความคล้ายคลึงกันของโมเลกุลกับ levodopa และปิดการใช้งานศูนย์ที่ใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา L-Dopa สามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองได้โดยไม่ จำกัด และในปริมาณที่เต็มที่

ผลทางเภสัชวิทยาอีกประการหนึ่งของ benserazide คือป้องกันการปล่อย prolactin ในสตรีให้นมบุตร ฮอร์โมนนี้มีหน้าที่ในการผลิตน้ำนมแม่

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

การเตรียม levodopa + benserazide ร่วมกันใช้สำหรับการบำบัดระยะยาวในผู้ป่วยโรคพาร์คินสันและโรคขาอยู่ไม่สุข นอกจากนี้ยังใช้ในผู้ที่มีอาการคล้ายกับพาร์กินสันแม้ว่าสิ่งเหล่านี้จะต้องไม่ใช่ผลข้างเคียงของยาที่รับประทานก็ตาม

ผู้ป่วยพาร์กินสันสามารถเคลื่อนไหวได้อย่างน้อยบางส่วนผ่านส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ นอกจากนี้การลุกลามอย่างรวดเร็วของโรคจะถูกยับยั้ง โรคขาอยู่ไม่สุขซึ่งเห็นได้ชัดว่าเกิดจากการขาดโดปามีนในสมองช่วยบรรเทาอาการที่เกิดขึ้นบนเตียงในเวลากลางคืน (การกระตุ้นที่ไม่สามารถควบคุมได้ความเจ็บปวดอย่างกะทันหันและการกระตุกของกล้ามเนื้อ) ผู้ป่วยพักผ่อนในเวลากลางคืน

นอกจากนี้ยังใช้ส่วนผสมของ levodopa + benserazide ที่ใช้ร่วมกันเพื่อวินิจฉัย "โรคขาอยู่ไม่สุข": หากอาการบรรเทาลงอย่างเห็นได้ชัดผู้ที่ได้รับผลกระทบจะต้องทนทุกข์ทรมานจากโรคนี้จริงๆ เพื่อจุดประสงค์นี้แพทย์มักจะจัดเตรียมในรูปแบบของยาเม็ด 100 มก. / 25 มก. นอกจากนี้สารผสมยังสามารถใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ได้รับการอนุมัติจากโรคพาร์คินสัน

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อรับประทาน levodopa + benserazide ในข้อบ่งชี้ของโรคพาร์คินสันผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ การสูญเสียการควบคุมปากลิ้นและศีรษะการเคลื่อนไหวของร่างกายบกพร่องการเปลี่ยนสีของปัสสาวะคลื่นไส้และอาเจียน มักพบความกลัวความหดหู่ความปั่นป่วนสับสนง่วงนอนนอนไม่หลับเบื่ออาหารเหงื่อออกสั่นอ่อนเพลียอาหารไม่ย่อยปากแห้งและปวดท้อง

โรคขาอยู่ไม่สุขผู้ป่วยที่ได้รับการสั่งยามีแนวโน้มที่จะมีอาการนอนไม่หลับซึมเศร้าท้องเสียคลื่นไส้และอาเจียน การเปลี่ยนแปลงของรสชาติภาพหลอนความวิตกกังวลและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นเรื่องปกติ

ไม่ควรใช้ Levodopa + benserazide หากผู้ป่วยมีความไวต่อสารออกฤทธิ์, pheochromocytoma (เนื้องอกต่อมหมวกไต), hyperthyroidism อย่างรุนแรง, โรคจิต, ใจสั่น, ต้อหินมุมแคบหรือความผิดปกติของตับหัวใจไตการเผาผลาญและไขกระดูกอย่างรุนแรง หรืออายุต่ำกว่า 25 ปี

ไม่ควรให้ในระหว่างตั้งครรภ์ พบความเสียหายของตัวอ่อนในสัตว์ทดลอง ยังไม่มีข้อมูลทางการแพทย์สำหรับมนุษย์ สตรีที่ให้นมบุตรควรหยุดให้นมบุตรอย่างแน่นอนหากจำเป็นต้องใช้ผลิตภัณฑ์

จะให้เฉพาะผู้ที่มีแผลในทางเดินอาหารก่อนหน้านี้หัวใจวายโรคหลอดเลือดหัวใจหัวใจเต้นผิดจังหวะต้อหินมุมกว้างกระดูกอ่อนตัวและโรคเบาหวานหากมีข้อบ่งชี้ทางการแพทย์เร่งด่วน คุณจะได้รับการตรวจอย่างสม่ำเสมอโดยแพทย์ในระหว่างการรักษา

หากใช้ส่วนผสมที่ออกฤทธิ์ต่อโรคพาร์คินสันและโรคขาอยู่ไม่สุขร่วมกับยาแก้ปวด (opiates) ยาระงับประสาทยาเสริมธาตุเหล็กยาที่จับกับกรด (ยาลดกรด) ฟีนิโทอินปาปาเวอรีนยาลดความดันโลหิตและการไหลเวียนโลหิตประสิทธิภาพจะลดลง

ผลของ levodopa + benserazide จะเพิ่มขึ้นหากใช้ยาร่วมกับสารยับยั้ง MAO-B ที่เลือก ตัวอย่างเช่นอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา Amantadine หรือ Selegelin ควรหยุดยา MAO-A inhibitors 14 วันก่อนรับประทาน levodopa + benserazide มิฉะนั้นผู้ป่วยอาจมีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างมากยาในกระเพาะอาหาร metoclopramide ช่วยให้ดูดซึมสารออกฤทธิ์ได้เร็วขึ้นและมีผลข้างเคียงมากขึ้น