propranolol

propranolol เป็นตัวปิดกั้นเบต้า ตัวแทนใช้ในการรักษาโรคหัวใจและความดันโลหิตสูง

Propranolol คืออะไร?

Propranolol อยู่ในกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า beta blockers ยามีคุณสมบัติลดความดันโลหิต นอกจากนี้ยังทำให้จังหวะการเต้นของหัวใจเป็นปกติ

Propranolol เป็นหนึ่งใน beta blockers ตัวแรก สารนี้ได้รับการพัฒนาขึ้นในช่วงต้นทศวรรษ 1960 โดยเภสัชกรชาวอังกฤษและรางวัลโนเบลสาขาการแพทย์ James Whyte Black (1924-2010) ในที่สุดยาก็เข้าสู่ตลาดในปีพ. ศ. 2507

เนื่องจากโพรพราโนลอลช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจและต่อต้านการสั่นสะเทือนทางสรีรวิทยาบางครั้งสารออกฤทธิ์จึงถูกใช้เป็นสารต้องห้ามซึ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับกีฬายิงปืน Propranolol อยู่ในรายชื่อยาที่จำเป็นของ WHO (องค์การอนามัยโลก) ตั้งแต่ปี 1990

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Propranolol ถูกนับในกลุ่ม beta-blockers ดังนั้นยาจึงมีความสามารถในการมีอิทธิพลต่อระบบประสาทอัตโนมัติ สิ่งนี้มีหน้าที่ควบคุมการทำงานของหัวใจและความดันโลหิต

การทำงานทั้งสองนี้ถูกควบคุมโดยสารสื่อประสาทชนิดพิเศษ (สารส่งสารเส้นประสาท) ซึ่งหนึ่งในนั้นคืออะดรีนาลีนเป็นหลัก ฮอร์โมนนี้ผลิตภายในไขกระดูกต่อมหมวกไตและมีคุณสมบัติในการจับกับตัวรับเบต้าซึ่งเป็นจุดเชื่อมต่อพิเศษ สิ่งนี้จะให้สัญญาณว่าหัวใจของคุณจะเต้นเร็วขึ้น

ตัวป้องกันเบต้าโพรพราโนลอลจะแข่งขันกับอะดรีนาลีนสำหรับตัวรับเบต้าที่อยู่ใกล้หัวใจในที่สุดก็จะช่วยให้มั่นใจได้ว่าสารสื่อประสาทจะถูกเคลื่อนย้ายออกไปเพื่อไม่ให้อะดรีนาลีนไปเพิ่มการเต้นของหัวใจอีกต่อไป เป็นผลให้การเต้นของหัวใจช้าลงและความดันโลหิตลดลง หัวใจยังลดการใช้ออกซิเจน

ในฐานะที่เป็นตัวปิดกั้นเบต้าที่ละลายในไขมันและไม่เลือกใช้โพรพราโนลอลมีคุณสมบัติในการออกฤทธิ์ต่อตัวรับเบต้า -1 และตัวรับเบต้า -2 เพื่อลดความดันโลหิตยานี้มีผลในการลดการปล่อยฮอร์โมนเรนินซึ่งมีผลเพิ่มความดันโลหิตต่อตัวรับเบต้า -1 ของไต

หลอดเลือดมีทั้งตัวรับเบต้า -1 และเบต้า -2 สิ่งนี้ช่วยให้โพรพราโนลอลสามารถลดขนาดเส้นผ่านศูนย์กลางของภาชนะได้ ตัวอย่างเช่นในกรณีที่เป็นไมเกรนซึ่งหลอดเลือดขยายตัวมากเกินไปผลพิเศษของโพรพราโนลอลสามารถทำให้กลับเป็นปกติได้

การดูดซึมโพรพราโนลอลเข้าสู่ลำไส้เกิดขึ้นค่อนข้างเร็วและเกือบสมบูรณ์ อย่างไรก็ตามสองในสามของสารออกฤทธิ์จะถูกทำลายลงในตับก่อนที่จะกระจายภายในสิ่งมีชีวิตทางกระแสเลือด หลังจากถูกเผาผลาญในตับแล้วโพรพราโนลอลส่วนใหญ่จะถูกกำจัดออกจากร่างกายทางไต หากผู้ป่วยทนทุกข์ทรมานจากความผิดปกติของการทำงานของตับหรือไตสารอาจมีผลนานขึ้นซึ่งจะต้องมีการปรับขนาดยา

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Propranolol เป็นหนึ่งในยาที่สำคัญที่สุดสำหรับการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูงเกินไป) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (CHD) อาการปวดคล้ายการโจมตีในบริเวณหน้าอกเช่น angina pectoris และสำหรับปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่ได้เกิดจากการทำงานเช่นความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นหรือการเร่งการทำงานของหัวใจ ตัวป้องกันเบต้ายังทำหน้าที่ป้องกันอาการหัวใจวายอีกด้วย

นอกเหนือจากการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดแล้วโพรพราโนลอลยังเหมาะสำหรับการป้องกันการโจมตีของไมเกรนและการต่อต้านการสั่นสะเทือนที่รุนแรงซึ่งไม่ทราบสาเหตุ นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อสนับสนุนการรักษาภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน (ต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน) หรือเพื่อบรรเทาภาวะวิตกกังวลง่ายๆเช่นกลัวการสอบหรือความเครียด

Propranolol มักใช้ในรูปแบบของยาเม็ด ระดับยาจะแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคลและจะกำหนดโดยแพทย์ที่เข้ารับการรักษา ในผู้ป่วยบางรายการให้ beta blocker ทางหลอดเลือดดำอาจเป็นประโยชน์ แพทย์จะฉีดยาเข้าหลอดเลือดดำโดยตรง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในผู้ป่วยบางรายการใช้ propranolol มีผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา ในกรณีส่วนใหญ่อาการเหล่านี้ ได้แก่ ปวดศีรษะง่วงนอนเหนื่อยง่ายหงุดหงิดเวียนศีรษะนอนไม่หลับเหงื่อออกรู้สึกผิดปกติท้องเสียท้องผูกคลื่นไส้อาเจียนความผิดปกติของการนำหัวใจความดันโลหิตลดลงปฏิกิริยาทางผิวหนังเช่นผื่นแดงและคัน

แม้กระทั่งผมร่วงฝันร้ายซึมเศร้าหรือภาพหลอนก็เป็นไปได้ ในบางครั้งอาจเกิดอาการปากแห้งเลือดออกตามผิวหนังการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือดกล้ามเนื้ออ่อนแรงและหายใจลำบาก

ในกรณีที่แพ้ยา propranolol หรือ beta blockers อื่น ๆ หากความดันโลหิตต่ำเกินไปหรือถ้าการเต้นของหัวใจช้าลงไม่ต้องรับประทานยา เช่นเดียวกับในกรณีที่ผู้ป่วยเป็นโรคหอบหืดหลอดลมโรคของระบบการนำหัวใจภาวะช็อกจากหัวใจและหลอดเลือดหรือความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตที่แขนขา นอกจากนี้ยังแนะนำให้ใช้ข้อควรระวังเป็นพิเศษในการใช้ตัวแทนหลังจากอดอาหารเป็นเวลานานในกรณีของโรคเบาหวานหรือระดับน้ำตาลในเลือดที่ผันผวนอย่างมาก

ควรใช้ Propranolol ในระหว่างตั้งครรภ์หากสุขภาพของหญิงตั้งครรภ์ต้องการอย่างแน่นอน ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนดหรือการชะลอการเจริญเติบโตของทารก เนื่องจากยาถูกขับออกมาในน้ำนมแม่จึงควรให้แพทย์ตรวจดูทารกขณะให้นมบุตร แพทย์ไม่แนะนำให้ใช้ beta blocker ในเด็ก

การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ที่ใช้ในเวลาเดียวกันกับ propranolol ก็เป็นไปได้เช่นกัน ผลของอินซูลินหรือยาเบาหวานอื่น ๆ จะเพิ่มขึ้นโดย beta blocker

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ propranolol และ MAO inhibitors ในเวลาเดียวกันสำหรับภาวะซึมเศร้า แคลเซียมคู่อริเช่น diltiazem, antiarrhythmics, antihypertensive agents เช่น clonidine, adrenaline, cardiac glycosides และ anesthetics ก็มีผลเสียต่อยาเช่นกัน