Butyrophenone

Butyrophenone เป็นตัวแทนทางเภสัชวิทยาที่เป็นสารพื้นฐานสำหรับกลุ่มยาทั้งหมดที่เรียกว่าบิวทิโรฟีน butyrophenones ใช้เป็นยารักษาโรคจิตในการรักษาโรคจิตเภทและความคลั่งไคล้ พวกเขาทำหน้าที่เป็นศัตรูของสารสื่อประสาทโดพามีน

butyrophenone คืออะไร?

Butyrophenone เป็นสารตะกั่วสำหรับสารออกฤทธิ์หลายชนิดที่เรียกว่า butyrophenones butyrophenones ทั้งหมดมีลักษณะโครงสร้างทางเคมีพื้นฐานเหมือนกัน ชื่อที่แน่นอนของ butyrophenone คือ 1-phenylbutan-1-one ตามศัพท์ทางเคมี

Butyrophenones ส่วนใหญ่ใช้เป็น neuroleptics (ยารักษาโรคจิต) ในบรรดา neuroleptics เหล่านี้มีทั้งสารออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์สูงและมีฤทธิ์ปานกลางและมีฤทธิ์ต่ำ เพียงแค่อยู่ในกลุ่มของ butyrophenones ก็ไม่ได้บอกอะไรเกี่ยวกับความแข็งแกร่งของประสิทธิภาพของสารประกอบ butyrophenones ที่มีประสิทธิภาพ ได้แก่ haloperidol, benperidol, trifluperidol และ bromperidol สารออกฤทธิ์อื่น ๆ เช่น Droperidol, Melperon หรือ Pipamperon มีประสิทธิภาพปานกลางหรืออ่อน

butyrophenones บางชนิดมีฤทธิ์ในการต่อต้านโรคนอกเหนือจากฤทธิ์ต้านโรคจิต ยาเหล่านี้สามารถระงับอาการคลื่นไส้คลื่นไส้และอื่น ๆ ได้

Butyrophenones ถูกนำมาใช้ตั้งแต่กลางทศวรรษ 1950 โดยเริ่มแรกเพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยและตั้งแต่ต้นทศวรรษที่ 1960 เป็นต้นมาสำหรับการใช้ทางคลินิกในจิตเวช

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

วิธีการทำงานของ butyrophenones นั้นขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งกับตัวรับโดปามีน เมื่อใช้พวกเขาจะแข่งขันกับโดพามีนสำหรับตัวรับที่เกี่ยวข้อง ผลที่ได้คือการยับยั้งผลของโดปามีน โดปามีนเป็นสารสื่อประสาทอเนกประสงค์ที่เป็นที่รู้จักโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับฤทธิ์กระตุ้น นั่นจึงเป็นที่รู้จักกันดีว่าฮอร์โมนแห่งความสุข หน้าที่หลักคือเพิ่มแรงจูงใจและแรงผลักดัน

อย่างไรก็ตามหากปล่อยโดพามีนมากเกินไปอาการทางจิตจะเกิดขึ้นซึ่งสามารถกำหนดให้กับโรคที่ซับซ้อนของโรคจิตเภทได้ วิถีการดำเนินการของโดปามีนสี่วิถีที่แตกต่างกันเป็นที่รู้จักในสิ่งมีชีวิต สิ่งเหล่านี้รวมถึงระบบ mesolimbic ระบบ mesostriatal ระบบ mesocortical และระบบ tuberoinfundibular

ระบบ mesolimbic เรียกอีกอย่างว่าระบบรางวัลเชิงบวกเนื่องจากมีส่วนเกี่ยวข้องอย่างมากในการพัฒนาอารมณ์เชิงบวกเช่นความสุข อย่างไรก็ตามเมื่อมีการใช้งานมากเกินไปในบริเวณนี้จะทำให้เกิดอาการเชิงบวกของโรคจิตเภทซึ่งเกี่ยวข้องกับการรับรู้ที่มากเกินไปและตีความผิด ในขณะเดียวกันระบบ mesostriatal ก็มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเคลื่อนไหวและในกรณีของ hypofunction ทำให้เกิดอาการของโรคพาร์คินสันเนื่องจากกิจกรรมโดปามีนไม่เพียงพอ ระบบ mesocortical ควบคุมสิ่งที่เรียกว่าฟังก์ชันผู้บริหารซึ่งแสดงออกในกระบวนการทางจิตใจและความรู้ความเข้าใจที่สูงขึ้น ท้ายที่สุดระบบ tuberoinfundibular มีหน้าที่ปล่อยโปรแลคติน

ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการปิดกั้นผลของโดปามีนโดยบิวทิโรฟีนกระบวนการทั้งหมดนี้ได้รับอิทธิพลในเวลาเดียวกัน ด้วยวิธีนี้การทำงานมากเกินไปของโดปามีนสามารถบรรเทาได้ แต่ในขณะเดียวกันผลของโดพามีนที่ลดลงในบางพื้นที่ของระบบจะนำไปสู่ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

สารออกฤทธิ์ทั้งหมดของคลาส butyrophenone เป็นตัวต่อต้านของ dopamine ของสารสื่อประสาทและใช้ในกรณีที่มีการใช้งานโดปามีนมากเกินไป เนื่องจากการใช้ dopamine ในระบบ mesolimbic มากเกินไปจะนำไปสู่อาการทางบวกของโรคจิตเภทจึงใช้ butyrophenones ในกรณีเหล่านี้เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาทเพื่อบรรเทาอาการ

ในขณะเดียวกัน butyrophenones บางชนิดก็มีผลดีต่ออาการคลื่นไส้อาเจียน อย่างไรก็ตามผลของสารออกฤทธิ์แต่ละชนิดนั้นแตกต่างกัน สิ่งนี้ขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์กับตัวรับโดปามีน Haloperidol และ benperidol เป็นยารักษาโรคจิตที่มีประสิทธิภาพสูง Haloperidol เริ่มแรกมีผลสงบหลังการรักษา ผลของยารักษาโรคจิตที่แท้จริงจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปไม่กี่วัน ยานี้มักใช้ในระยะเฉียบพลันของโรคจิตเภทและอาการคลุ้มคลั่ง

ในทางกลับกัน Benperidol ถือเป็นยาสำรองเท่านั้นเนื่องจากนอกเหนือจากผลข้างเคียงของยารักษาโรคจิตที่ต้องการแล้วผลข้างเคียงในรูปแบบของอาการคล้ายพาร์กินสันก็เกิดขึ้นมากขึ้น Droperidol มีอิทธิพลอย่างมากต่อศูนย์กลางการอาเจียนของสมองและส่วนใหญ่จะใช้สำหรับอาการคลื่นไส้อาเจียนที่รู้สึกหลังการผ่าตัดอย่างไรก็ตามยังมีผลข้างเคียงมากมายและห้ามใช้ในหลายโรคเช่นพาร์กินสันภาวะซึมเศร้าอัตราการเต้นของหัวใจต่ำหรือภาวะโคม่า

Melperon ใช้เป็นยาประสาทที่มีฤทธิ์ปานกลางหรือต่ำในผู้ป่วยสูงอายุเพื่อรักษาความสับสนภาวะตึงเครียดหรือความผิดปกติของการนอนหลับ Pipamperon ส่วนใหญ่จะสงบเงียบโดยไม่มีผลต่อยารักษาโรคจิตที่ดี ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับความผิดปกติของการนอนหลับความตื่นเต้นภายในหรือความก้าวร้าวเพิ่มขึ้น จึงมักใช้ในจิตเวชเด็กและวัยรุ่น

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Butyrophenones ยังสามารถสร้างผลข้างเคียงที่สำคัญได้ขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพของมัน ในขณะที่ butyrophenones ที่มีความแรงต่ำมักมีผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อย แต่ butyrophenones ที่มีฤทธิ์สูงมักแสดงผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ สิ่งเหล่านี้แสดงออกในการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจ ผู้ป่วยไม่อยู่นิ่งและไม่สามารถควบคุมการเคลื่อนไหวซ้ำ ๆ ได้อีกต่อไป ผลข้างเคียงไปในทิศทางของความผิดปกติของการเคลื่อนไหวคล้ายพาร์กินสัน

บางครั้งก็มีอาการซึมเศร้าอาการชักความผิดปกติของฮอร์โมนความผิดปกติของการสร้างเลือดและอาการปวดหัว ภาวะแทรกซ้อนที่รุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งคือสิ่งที่เรียกว่ากลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาทซึ่งในกรณีที่รุนแรงอาจถึงแก่ชีวิตได้ ในกลุ่มอาการนี้มีอาการทางมอเตอร์ขนาดใหญ่พืชและจิตใจ แม้ว่าผลข้างเคียงนี้จะเกิดขึ้นน้อยมาก แต่กลุ่มอาการนี้อาจเกิดจากการใช้ butyrophenone หากมีความเสี่ยง มาตรการที่สำคัญที่สุดในกรณีนี้คือการหยุดยาที่เกี่ยวข้องทันที