mefloquine

เช่น mefloquine เป็นชื่อของสารออกฤทธิ์ที่ใช้ในการรักษาและป้องกันโรคมาลาเรีย เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงผู้ผลิตจึงหยุดขายยาในเยอรมนี

mefloquine คืออะไร?

Mefloquine ได้รับการพัฒนาร่วมกันโดย บริษัท ยาของสวิส F.Hoffmann-La-Roche AG และสถาบันของกองทัพสหรัฐฯเพื่อรักษาโรคมาลาเรียในเขตร้อน นอกจากนี้ยังสามารถป้องกันได้ด้วยยาสังเคราะห์

Mefloquine ต้องมีใบสั่งยาและต้องแสดงบัตรประจำตัวผู้ป่วย นอกจากนี้ต้องทำรายการข้อห้ามที่เป็นไปได้ให้เสร็จสิ้นก่อนที่จะมีใบสั่งยา สาเหตุนี้เป็นผลข้างเคียงทางจิตเวชและระบบประสาทที่รุนแรงของยาซึ่งทำให้เกิดการถกเถียงกันแม้ว่าจะมีการเปิดตัวครั้งแรกก็ตาม Mefloquine เชื่อมโยงกับการฆ่าตัวตายหลายครั้งการพยายามฆ่าตัวตายและความคิดฆ่าตัวตาย อย่างไรก็ตามไม่มีหลักฐานที่ชัดเจน

ในประเทศเยอรมนีก่อนหน้านี้ mefloquine มีจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าLariam® อย่างไรก็ตามในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาตัวเลขการขายยาในประเทศนี้ลดลงจนหมดความสำคัญในการป้องกันโรคมาลาเรีย ตั้งแต่ปี 2013 ใบสั่งยาของตัวแทนสามารถทำได้ภายใต้เงื่อนไขพิเศษเท่านั้น ในเดือนกุมภาพันธ์ 2559 ผู้ผลิต Roche ตัดสินใจสละการอนุมัติLariam®ในเยอรมนี การขายยา mefloquine ถูกยกเลิกในเดือนเมษายน 2559 อย่างไรก็ตามร้านขายยาและผู้ค้าส่งได้รับอนุญาตให้ขายยาต่อไปอีกสองปี หลังจากช่วงเวลานี้สามารถนำเข้า mefloquine จากต่างประเทศได้

เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงไม่แนะนำให้ใช้สารออกฤทธิ์ในการรักษาตัวเองในกรณีฉุกเฉินอีกต่อไป อย่างไรก็ตาม DTG (German Society for Tropical Medicine) ยังคงให้ mefloquine มีบทบาทสำคัญในการบำบัดเด็กและสตรีมีครรภ์โดยมีเงื่อนไขว่าจะต้องปฏิบัติตามมาตรการป้องกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเดินทางไปยังพื้นที่ที่มีความเสี่ยงสูงต่อโรคมาลาเรีย

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Mefloquine มีฤทธิ์ต้านเชื้อราและสามารถใช้กับปรสิตมาลาเรียเช่น Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum และ Plasmodium ovale ในโครงสร้างยาสังเคราะห์เกี่ยวข้องกับยาต้านมาลาเรียอื่น ๆ เช่นคลอโรฟอร์มและควินิน คุณสมบัติของมันรวมถึงการขัดขวางกระบวนการเผาผลาญที่สำคัญที่สุดของเชื้อโรค สิ่งนี้ทำให้ปรสิตตายในที่สุด

ร่างกายมนุษย์ดูดซึมเมโฟลควินได้ดีและผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 20 วัน สารออกฤทธิ์จะถูกกำจัดออกทางอุจจาระเป็นหลัก อาจใช้เวลาสองถึงสามสัปดาห์กว่าที่เมโฟลควินจะถูกขับออกจากร่างกายอีกครั้ง เป็นผลให้ผลข้างเคียงของยามักปรากฏขึ้นหลังจากผ่านไปหลายสัปดาห์

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Mefloquine ใช้ในการรักษาและการจัดการในกรณีฉุกเฉินของโรคมาลาเรีย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการต่อสู้กับเชื้อมาลาเรีย Plasmodium falciparum ซึ่งยากต่อการรักษาด้วยการเตรียมยาต้านมาลาเรียอื่น ๆ

หากมาลาเรีย Plasmodium vivax ได้รับการรักษาด้วย mefloquine การรักษาต่อไปของปรสิตในตับด้วยการเตรียมมาลาเรียอื่น ๆ เป็นสิ่งจำเป็นเพื่อป้องกันการกำเริบของโรค ซึ่งรวมถึงคุณPrimaquine

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ Mefloquine เพื่อป้องกันโรคมาลาเรีย อย่างไรก็ตามจะมีผลเฉพาะในกรณีที่บุคคลที่เกี่ยวข้องเดินทางไปยังภูมิภาคที่มีสายพันธุ์พลาสโมเดียมฟัลซิปารัมเกิดขึ้น หากมีข้อสงสัยควรขอคำแนะนำจากแพทย์เฉพาะทางเขตร้อน

Mefloquine เป็นยาเม็ด สำหรับการป้องกันโรคมาลาเรียตัวแทนจะได้รับสัปดาห์ละครั้งหลังอาหาร การป้องกันควรเริ่มหนึ่งสัปดาห์ก่อนออกเดินทาง หลังจากสิ้นสุดการเดินทางผู้ป่วยจะต้องรับประทานยาต่อไปอีกสี่สัปดาห์ ในขณะที่รับประทานยา mefloquine ผู้ป่วยควรมีบัตรผู้ป่วยที่แนบมาด้วยเสมอและนำเสนอต่อแพทย์ที่รับผิดชอบ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ mefloquine อาจนำไปสู่การร้องเรียนทางจิตเวชและระบบประสาท อาการที่พบบ่อย ได้แก่ ฝันผิดปกตินอนไม่หลับเวียนศีรษะไม่สมดุลง่วงนอนคลื่นไส้อาเจียนปวดศีรษะปวดท้องและท้องเสีย

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ภาวะซึมเศร้าความก้าวร้าวความสับสนอาการประสาทหลอนอาการตื่นตระหนกหวาดระแวงปฏิกิริยาที่คล้ายกับโรคจิตความรู้สึกไม่สบายในแขนขาการเดินไม่มั่นคงการสั่นการหลงลืมและเป็นลม โรคลมชักมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการชัก

นอกจากนี้ mefloquine ยังให้เครดิตกับแนวโน้มการฆ่าตัวตาย หากอาการที่อธิบายไว้เกิดขึ้นระหว่างการใช้ mefloquine การใช้สารออกฤทธิ์จะต้องหยุดทันทีและแจ้งให้แพทย์ที่เข้ารับทราบ พวกเขามีทางเลือกในการสั่งยาต้านมาลาเรียตัวอื่น

เนื่องจาก mefloquine ยังคงอยู่ในร่างกายเป็นเวลานานผิดปกติผลข้างเคียงจึงยังคงเกิดขึ้นได้หลายสัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการบำบัด หากผู้ป่วยมีความรู้สึกไวต่อ mefloquine หรือสารที่คล้ายคลึงกันเช่น quinidine หรือ quinine ต้องไม่ให้การรักษาด้วยสารออกฤทธิ์ นอกจากนี้ยังใช้ในกรณีที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงและไข้แบล็กวอเตอร์ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนของมาลาเรียที่รุนแรงกับฮีโมโกลบินยูเรีย

สิ่งที่เรียกว่าการรักษาฉุกเฉินแบบสแตนด์บายด้วย mefloquine จะต้องไม่เกิดขึ้นหากมีภาวะซึมเศร้าจิตเภทโรคจิตโรควิตกกังวลทั่วไปหรือความผิดปกติทางจิต แม้จะพยายามฆ่าตัวตายหรือพฤติกรรมที่ทำร้ายตัวเองแล้วก็ไม่ควรให้ยา

การใช้ mefloquine และยาอื่น ๆ พร้อมกันอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ก่อกวนได้ จึงไม่ควรให้ยาร่วมกับสารออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้อง ได้แก่ คลอโรฟอร์มควินินควินินซัลเฟตและควินิดีน มีความเสี่ยงต่อการเปลี่ยนแปลงของการเต้นของหัวใจและอาการชัก

ผลของ mefloquine ลดลงจากการรับประทานสารสกัดสาโทเซนต์จอห์นในเวลาเดียวกัน ผลเช่นเดียวกันนี้เกิดขึ้นจากการรับประทานยาปฏิชีวนะ rifampicin ในเวลาเดียวกัน