clopidogrel

clopidogrel เป็นสารออกฤทธิ์ที่ค่อนข้างใหม่ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดและมีผลต่อการแข็งตัวของเลือด

ในฐานะที่เป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดภายใต้เงื่อนไขบางประการจะใช้ clopidogrel ในการแข่งขันกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดทั่วไปที่มีราคาถูกกว่ามากเช่น ASA (กรดอะซิติลซาลิไซลิกแอสไพริน) เพื่อป้องกันอาการหัวใจวายจังหวะการใส่ขดลวดและเพื่อรักษาโรคปิดท้ายด้วยอุปกรณ์ต่อพ่วง โดยหลักการแล้ว clopidogrel ทำหน้าที่เป็นตัวป้องกันตัวรับ ADP ดังนั้นการกระตุ้นเกล็ดเลือดที่ขึ้นกับ ADP และการรวมตัวของเกล็ดเลือดจึงถูกยับยั้ง

clopidogrel คืออะไร?

Thrombocytes หรือที่เรียกว่าเกล็ดเลือดมีตัวรับ adenosine diphosphate ซึ่งการรวมตัวของเกล็ดเลือดจะถูกควบคุมหากจำเป็นเพื่อเช่น B. เพื่อปิดหลอดเลือดที่ได้รับบาดเจ็บ

ยา clopidogrel ยับยั้งตัวรับของเกล็ดเลือดเพื่อไม่ให้เกิดการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่ จำกัด หรือ จำกัด Clopidogrel เป็นอนุพันธ์ของ thienopyridine และในบทบาทของสารต้านการแข็งตัวของเลือดอยู่ในกลุ่มของสารต่อต้านเกล็ดเลือด ยานี้ได้รับการบริหารในรูปแบบที่ไม่ใช้งานเมตาบอลิซึมและหลังจากรับประทานทางปากจะต้องถูกเปลี่ยนให้อยู่ในรูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพโดยร่างกายผ่านการออกซิเดชั่นและการย่อยสลาย

ความสามารถในการดูดซึมหลังจากการดูดซึมในระบบทางเดินอาหารประมาณ 50% ประมาณ 30% ของชาวยุโรปกลางเป็นพาหะของยีนที่กลายพันธุ์ซึ่งลดหรือป้องกันการเปลี่ยนสารออกฤทธิ์ให้อยู่ในรูปที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพโดยสิ้นเชิง การยับยั้ง adenosine diphosphate receptors ของเกล็ดเลือดนั้นไม่สามารถย้อนกลับได้ดังนั้นผลของ clopidogrel จะคงอยู่เป็นเวลาสองสามวันหลังจากหยุดยาจนกว่าเกล็ดเลือด "เก่า" จะถูกแทนที่ด้วยเกล็ดที่สร้างขึ้นใหม่ ซึ่งจะเกิดขึ้นหลังจากนั้นประมาณหนึ่งสัปดาห์

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในกรณีที่มีภาวะหรือโรคบางอย่างเช่นโรคหลอดเลือดสมองหัวใจวายหลอดเลือดหัวใจตีบแคบหรือโรคหลอดเลือดอุดตันส่วนปลาย (PAD) กลไกการซ่อมแซมที่เกิดจากสิ่งนี้ในรูปแบบของการรวมตัวของเกล็ดเลือดอาจนำไปสู่การอุดตันของหลอดเลือดซึ่งบางครั้งก็มีผลร้ายแรง

ในกรณีเหล่านี้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือที่เรียกว่าสารตกตะกอนหรือทินเนอร์เลือดมีจุดมุ่งหมายเพื่อลดแนวโน้มของเกล็ดเลือดที่จะจับตัวเป็นก้อนเพื่อป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำหรือเพื่อละลายลิ่มเลือดที่มีอยู่อีกครั้ง เนื่องจากการรวมตัวของเกล็ดเลือดถูกควบคุมโดยตัวรับอะดีโนซีนไดฟอสเฟต (ตัวรับ ADP) จึงมีทางเลือกในการแทรกแซง clopidogrel ที่แปลงเป็นรูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพทำให้ตัวรับ ADP P2Y12 ไม่ทำงานโดยการยับยั้ง บรรลุเป้าหมายในการลดแนวโน้มในการพัฒนา thrombi ซึ่งบางส่วนเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ ต้องจำไว้ว่ากระบวนการปิดใช้งานหรือยับยั้งตัวรับ P2Y12 นั้นไม่สามารถย้อนกลับได้

ซึ่งหมายความว่าเกล็ดเลือดไม่สามารถกลับมารวมตัวได้แม้หลังจากที่สาร clopidogrel ถูกทำลายลงในตับแล้ว ความสามารถในการจับตัวเป็นก้อนจะได้รับการฟื้นฟูโดยกระบวนการต่ออายุเกล็ดเลือดตามธรรมชาติเท่านั้น วงจรชีวิตของเกล็ดเลือดในมนุษย์อยู่ที่ประมาณ 7 ถึง 10 วันดังนั้น 10 วันหลังจากการสลายตัวของ clopidogrel จะมีการต่ออายุเกล็ดเลือดอย่างสมบูรณ์และความสามารถในการแข็งตัวจะกลับคืนมาอย่างสมบูรณ์ ข. อาจมีความสำคัญในการดำเนินงานที่จะเกิดขึ้น

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Clopidogrel ใช้ในยาหลายชนิดจากผู้ผลิตที่แตกต่างกันรวมถึงยาชื่อสามัญในรูปแบบของเกลือบางชนิด มี monopreparations เฉพาะที่มี clopidogrel เป็นส่วนผสมที่ใช้งานอยู่เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ผสมที่มีสารออกฤทธิ์อื่นอย่างน้อยหนึ่งชนิด การเตรียมแบบผสมมักมี ASA (แอสไพริน) เป็นสารออกฤทธิ์ที่สองซึ่งช่วยยับยั้งการแข็งตัวของเลือดได้เช่นกัน แต่จะโจมตีที่จุดอื่นในกระบวนการแข็งตัว

เพื่อให้ได้ผลในการต้านการแข็งตัวของเลือดอย่างรวดเร็วจำเป็นต้องมีปริมาณการโหลดที่เรียกว่า 300 ถึง 600 มิลลิกรัมในขณะที่ปริมาณการบำรุงปกติประจำวันคือ 75 มิลลิกรัม หากสังเกตปริมาณการบรรจุจะได้รับผลเต็มที่หลังจากสองถึงหกชั่วโมงในขณะที่การป้องกันการแข็งตัวของเลือดจะทำได้หลังจากห้าถึงเจ็ดวันโดยไม่ต้องใช้ยา ในฐานะที่เป็นคุณสมบัติพิเศษต้องสังเกตการโต้ตอบกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ กับยาแก้ปวดบางชนิดและสารยับยั้งโปรตอนที่เรียกว่าเพื่อลดกรดในกระเพาะอาหาร

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

อันตรายที่ยิ่งใหญ่ที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการรับประทานยาที่มี clopidogrel ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่คือในแง่หนึ่งสารออกฤทธิ์ไม่ได้ถูกเปลี่ยนไปในรูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพอย่างเพียงพอในสิ่งที่เรียกว่า non-response เนื่องจากการกลายพันธุ์ของยีนที่เป็นที่รู้จัก

เป็นผลให้การป้องกันการแข็งตัวของเลือดไม่บรรลุตามที่ตั้งใจไว้หรือทำได้ไม่เต็มที่ หากไม่ทราบว่าผู้ป่วยอยู่ในกลุ่มผู้ไม่ตอบสนองหรือไม่การใช้ clopidogrel เป็นประจำอาจแทบไม่มีผล อย่างไรก็ตามประมาณ 30% ของผู้คนในยุโรปกลางได้รับผลกระทบจากการกลายพันธุ์ ต้องพิจารณาการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ ด้วย หากมีการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มเติมผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือดมักจะทวีความรุนแรงขึ้น การมีปฏิสัมพันธ์กับยาต้านอาการซึมเศร้าและสารยับยั้งโปรตอนในการรักษากรดไหลย้อนจะช่วยลดการแข็งตัวของเลือด

ความรุนแรงอื่น ๆ คือการใช้ยาเกินขนาด ไม่มียาแก้พิษที่เป็นที่รู้จักซึ่งหากใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจสามารถยกเลิกหรือลดผลกระทบของ clopidogrel ได้ ทางเลือกเดียวคือใส่ของเหลวที่มีเกล็ดเลือด แต่ต้องมั่นใจว่าเกล็ดเลือดที่ให้มาจะเปลี่ยนไปด้วยตราบเท่าที่มี clopidogrel อยู่ในเลือด ครึ่งชีวิตของการสลาย clopidogrel คือ 7 ถึง 8 ชั่วโมง เลือดออกในทางเดินอาหารเลือดกำเดาเพิ่มขึ้นรอยฟกช้ำท้องเสียและผื่นอาจเกิดขึ้นเป็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาในระหว่างระยะเวลาการรักษา

ในกรณีของการบาดเจ็บที่เกิดจากอุบัติเหตุหรือการผ่าตัดฉุกเฉินที่จำเป็นปัญหาอาจเกิดขึ้นได้ว่าการต้านการแข็งตัวของเลือดที่ทำได้โดย clopidogrel ไม่สามารถยกขึ้นได้ในช่วงเวลาสั้น ๆ และอาจทำให้เลือดออกยาก