clotrimazole

clotrimazole เป็นของยาต้านเชื้อราในวงกว้าง ตัวแทนใช้ในการรักษาการติดเชื้อราต่างๆ (mycoses)

clotrimazole คืออะไร?

Clotrimazole เป็นสารต่อต้านเชื้อราที่มาจากกลุ่ม imidazoles ใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อราที่ผิวหนัง เนื่องจาก clotrimazole ทำงานกับเชื้อราหลายชนิดจึงใช้เป็นสารต้านเชื้อราในวงกว้าง

การพัฒนา clotrimazole เกิดขึ้นระหว่างปีพ. ศ. 2510 ถึง พ.ศ. 2512 ในประเทศเยอรมนีในศูนย์วิจัยของ บริษัท ไบเออร์เอจี การศึกษาเชิงทดลองและทางคลินิกตามมาตั้งแต่ปี 2513 ถึง 2515 เพื่อทดสอบประสิทธิภาพและความทนทานของสารต้านเชื้อรา สิทธิบัตรฉบับแรกออกในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2515 อีกหนึ่งปีต่อมา clotrimazole เข้าสู่ตลาดในสหพันธ์สาธารณรัฐเยอรมนีภายใต้ชื่อแบรนด์Canesten® ตัวแทนสามารถใช้เป็นครีมยาเม็ดช่องคลอดและสารละลาย

เนื่องจาก clotrimazole พิสูจน์แล้วว่าสามารถทนได้ดีจึงสามารถยกเว้นยาต้านจุลชีพจากข้อกำหนดตามใบสั่งแพทย์ตั้งแต่ปีพ. ศ. 2520 ผลของ clotrimazole ได้รับการชี้แจงผ่านการศึกษาตั้งแต่ต้นทศวรรษ 1980 ปัจจุบันยานี้ยังใช้กับการติดเชื้อราที่ผิวหนังจำนวนมาก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Clotrimazole อยู่ในกลุ่ม triazoles และ imidazoles ผลของสารต้านเชื้อราจะขึ้นอยู่กับการทำลายการสร้างผนังเซลล์ของเชื้อราที่เป็นอันตราย ด้วยวิธีนี้สามารถ จำกัด การเจริญเติบโตของเห็ดได้

Clotrimazole ยับยั้งสาร ergosterol การผลิต ergosterol ซึ่งเกิดขึ้นในขั้นตอนต่างๆดำเนินการโดยเอนไซม์ที่แตกต่างกัน การยับยั้งเอนไซม์บางชนิด clotrimazole ช่วยให้มั่นใจได้ว่าการสร้าง ergosterol ถูกขัดจังหวะ ส่งผลให้การสร้างผนังเซลล์หยุดชะงักในระหว่างการแบ่งเซลล์ ส่งผลให้มีการยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อราเพื่อไม่ให้แพร่กระจายต่อไป

ในทางการแพทย์ฤทธิ์ต้านเชื้อรายังเรียกอีกอย่างว่า fungistatic ด้วยปริมาณที่สูงพอ ๆ กันผลของการฆ่าเชื้อราก็เป็นไปได้เช่นกัน Clotrimazole ยังมีคุณสมบัติในการต่อต้านโครีนแบคทีเรียชนิดพิเศษ ด้วยเหตุนี้ยารักษาเชื้อราจึงเหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อด้วยเชื้อโรครูปแท่งเหล่านี้

หลังจากรับประทานยา clotrimazole 90 เปอร์เซ็นต์จะถูกดูดซึม หลังจากผ่านไปประมาณสี่ชั่วโมงสารต้านเชื้อราจะเข้าไปถึงเนื้อเยื่อส่วนใหญ่ของสิ่งมีชีวิต จะมีความเข้มข้นสูงสุดหลังจากผ่านไป 25 ชั่วโมงในตับเนื้อเยื่อไขมันผิวหนังและต่อมหมวกไต การปิดใช้งานสารยาจะเกิดขึ้นในตับเช่นกัน 90 เปอร์เซ็นต์ของ clotrimazole ถูกขับออกทางอุจจาระ ส่วนที่เหลืออีกสิบเปอร์เซ็นต์ออกจากร่างกายไปกับปัสสาวะ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

เชื้อราที่ก่อให้เกิดโรคส่วนใหญ่สามารถรักษาได้ด้วย clotrimazole สิ่งเหล่านี้ส่วนใหญ่ ได้แก่ การติดเชื้อราที่ผิวหนังและช่องคลอดของผู้หญิงเช่นเดียวกับโรคเชื้อราที่เล็บที่เกิดขึ้นที่มือและเท้า

รูปแบบยาของ clotrimazole ต่อเชื้อราที่ผิวหนัง (dermatophytes) เชื้อราหรือยีสต์นั้นแตกต่างกัน การติดเชื้อราในปริมาณมากสามารถรักษาได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยสเปรย์ สิ่งเหล่านี้ยังเหมาะสำหรับการพ่นวัตถุ ซึ่งรวมถึงรองเท้าในกรณีที่เท้าของนักกีฬา

ครีมส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาบริเวณอวัยวะเพศ แต่สามารถให้ยาเหน็บช่องคลอดหรือยาเม็ดทางช่องคลอดได้เช่นกัน ส่วนใหญ่จะรักษาการติดเชื้อยีสต์อักเสบ นอกจากนี้ clotrimazole ยังเหมาะสำหรับการรักษา superinfections ซึ่งเกิดจากแบคทีเรียที่สามารถต่อสู้กับ clotrimazole

ยาเม็ดช่องคลอดยังใช้ได้ผลกับ Trichomoniasis ซึ่งเป็นการติดเชื้อจุลินทรีย์ Trichomonas vaginalis

Clotrimazole ใช้เป็นผงในการรักษาหลังการติดเชื้อราที่ผิวหนัง นอกจากนี้ยังสามารถใช้แป้งเพื่อป้องกันการติดเชื้อรา ผลแห้งของผงมีข้อดีอย่างยิ่งเนื่องจากเห็ดชอบที่จะเพิ่มจำนวนขึ้นในสภาพแวดล้อมที่ชื้น

ปริมาณของ clotrimazole ขึ้นอยู่กับขอบเขตของโรคเชื้อรา ตัวแทนถูกนำไปใช้หรือฉีดพ่นลงบนพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบโดยตรง ปริมาณปกติคือหนึ่งถึงสามครั้งต่อวัน โดยรวมแล้วการรักษาด้วย clotrimazole ใช้เวลาสองถึงสี่สัปดาห์ เพื่อป้องกันการกำเริบของโรคขอแนะนำให้ทำการบำบัดต่อไปเป็นเวลาหนึ่งถึงสองสัปดาห์หลังจากอาการทุเลาลง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของการรักษาด้วย clotrimazole ไม่ค่อยเกิดขึ้นเนื่องจากโดยทั่วไปแล้วตัวแทนสามารถทนได้ดี อย่างไรก็ตามบางคนอาจมีอาการคันผิวหนังเป็นสีแดงชั่วคราวแสบแสบและผิวแห้ง ในบางครั้งอาจเกิดอาการแพ้ได้เช่นกัน

ไม่ควรใช้ Clotrimazole หากผู้ป่วยมีความรู้สึกไวต่อสารต้านเชื้อรา ในช่วงแรกของการตั้งครรภ์ควรให้ clotrimazole สำหรับรักษาการติดเชื้อยีสต์ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิดของแพทย์เท่านั้น มีข้อสงสัยว่ายาต้านเชื้อราอาจทำให้แท้งได้

อย่างไรก็ตามหาก clotrimazole ถูกดูดซึมเฉพาะที่ผิวหนังก็ไม่มีความเสี่ยงที่จะเป็นอันตรายต่อเด็ก หลีกเลี่ยงการใช้สารต้านเชื้อราที่เต้านมขณะให้นมบุตร เช่นเดียวกับการให้สารออกฤทธิ์กับทารกและเด็กเล็ก

ด้วยการรักษา clotrimazole และสารต้านเชื้อราอื่น ๆ พร้อมกันเช่น nystatin, natamycin และ amphotericin B สามารถโต้ตอบได้ สิ่งนี้นำไปสู่การลดประสิทธิภาพของ clotrimazole ในเวลาเดียวกัน clotrimazole สามารถลดผลบวกของยาเหล่านี้ได้ นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงที่ผลของตัวแทนจะลดลงโดยการใช้เครื่องสำอางสารระงับกลิ่นกายหรือสารสุขอนามัยที่ใกล้ชิด