ดิจิท็อกซิน

เช่น ดิจิท็อกซิน เป็นชื่อของสารธรรมชาติที่มีอยู่ในใบของปลอกแดง มันเป็นของไกลโคไซด์หัวใจ

Digitoxin คืออะไร?

Digitoxin คือ cardiac glycoside ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ สารออกฤทธิ์เป็นส่วนหนึ่งของใบของจิ้งจอกแดง (Digitalis purpurea) สเตียรอยด์ไกลโคไซด์ประกอบด้วย aglycon digitoxigenin ซึ่งเชื่อมโยงกับน้ำตาลตกค้างสามชนิด ไกลโคไซด์มีผลต่อการเต้นของหัวใจและช่วยให้การทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจดีขึ้น

โรงงาน Foxglove สีแดงถูกนำมาใช้เป็นยาตั้งแต่ปีพ. ศ. 2318 หนึ่งร้อยปีต่อมา Oswald Schmiedeberg นักเภสัชศาสตร์ชาวเยอรมัน - บอลติก (1838-1921) สามารถแยกสารดิทอกซินได้เป็นครั้งแรก แพทย์ Claude-Adolphe Nativelle ได้ทำการวิจัยเพิ่มเติม ในปีพ. ศ. 2505 สามารถถอดรหัสโครงสร้างของดิจิทอกซินได้อย่างสมบูรณ์ ในทางตรงกันข้ามกับดิจอกซินอย่างไรก็ตามดิจอกซินถูกใช้น้อยกว่าในการรักษาโรคหัวใจ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Digitoxin มีผลต่ออิโนโทรปิกในเชิงบวกต่อกล้ามเนื้อของหัวใจ เนื่องจากสเตียรอยด์ไกลโคไซด์จับกับตัวรับไรยาโนดีนความเข้มข้นแคลเซียมของไซโตโซลิกจึงดีขึ้น สิ่งนี้นำไปสู่การหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจที่รุนแรงขึ้น

ใช้เวลาประมาณสามถึงสี่ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเพื่อให้ดิจิทอกซินพัฒนาผลในเชิงบวก ความคงอยู่ของผลบวกจะแตกต่างกันไประหว่าง 7 ถึง 12 ชั่วโมง ผลที่รวดเร็วมากขึ้นสามารถทำได้โดยการฉีดเข้ากระแสเลือดโดยตรง เริ่มหลังจาก 25 นาทีถึง 2 ชั่วโมง ระยะเวลาของการกระทำคือ 4 ถึง 12 ชั่วโมง

ผลของ Digitoxin จะเห็นได้ชัดเจนคือพลังในการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นและหัวใจจะเต้นช้าลงและแรงขึ้น นอกจากนี้การไหลเวียนของเลือดทั้งหมดไปยังสิ่งมีชีวิตจะดีขึ้น เพื่อหลีกเลี่ยงการทำงานหนักเกินไปของกล้ามเนื้อหัวใจจะมีการใช้ดิจิทอกซินเช่นเดียวกับไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจอื่น ๆ ร่วมกับยาอื่น ๆ ซึ่งทำให้การทำงานของหัวใจง่ายขึ้น สิ่งเหล่านี้สามารถเป็นสารยับยั้ง ACE เพื่อขยายหลอดเลือดหรือยาขับปัสสาวะเพื่อลดปริมาณของเหลวในร่างกาย ดิจิทอกซินยังใช้ได้ผลกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่หัวใจเต้นเร็วเกินไป

เนื่องจากดิจิทอกซินเพียง 7 เปอร์เซ็นต์ถูกขับออกจากร่างกายมนุษย์ในระหว่างวันจึงอาจได้รับในปริมาณที่น้อยลงหลังจากระยะเริ่มแรกเพื่อให้แน่ใจว่าระดับดิจิทอกซินในร่างกายคงที่ ยาจะถูกขับออกทางตับเป็นหลัก เนื่องจากสิ่งนี้เกิดขึ้นโดยไม่ขึ้นกับไตผู้ที่มีการทำงานของไตไม่เพียงพอก็สามารถใช้ Digitoxin ได้เช่นกัน อย่างไรก็ตามเนื่องจากการขับสารออกฤทธิ์ออกจากร่างกายช้าจึงต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการใช้ยาเกินขนาด ในกรณีเช่นนี้มีความเสี่ยงต่อการเป็นพิษ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Digitoxin ใช้สำหรับกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอ ยาทำให้หัวใจทำงานได้อย่างมีประสิทธิภาพและเพิ่มความแข็งแรงของหัวใจ นอกจากนี้วิธีการรักษายังใช้ในกรณีของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเช่นการกระพือปีกของหัวใจหรือภาวะหัวใจห้องบนซึ่งเกี่ยวข้องกับการเร่งการทำงานของหัวใจ สเตียรอยด์ไกลโคไซด์ช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจ

ส่วนที่สำคัญอีกประการหนึ่งในการประยุกต์ใช้ดิจิทอกซินคือภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (ภาวะหัวใจล้มเหลว) โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเกี่ยวข้องกับไต ผลิตภัณฑ์นี้ยังใช้ในด้านจักษุวิทยา ใช้สำหรับการบำบัดความผิดปกติของที่พัก

Digitoxin ให้รับประทานทางแท็บเล็ตโดยใช้เป็นยาหยอดตาหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ Digitoxin อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา แต่สิ่งเหล่านี้ไม่ได้เกิดขึ้นโดยอัตโนมัติในผู้ป่วยทุกราย อาการที่พบบ่อยคือคลื่นไส้อาเจียนและไม่อยากอาหาร อาการท้องร่วงเป็นครั้งคราวปวดศีรษะปวดท้องนอนไม่หลับฝันร้ายซึมเศร้าสับสนลูปัสเม็ดเลือดแดงโรคจิตประสาทหลอนภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (เกล็ดเลือดลดลง) หรือเต้านมโต (gynecomastia) เป็นเรื่องยากมากที่หลอดเลือดในลำไส้จะอุดตัน

ข้อห้ามในการใช้ Digitoxin คือกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, myocarditis, ventricular tachycardia, ventricular cardiac arrhythmias, โรคปอด, digitalis เป็นพิษ, myxedema และการขาดออกซิเจน หากการบำบัดด้วยดิจิทอกซินเกิดขึ้นในระหว่างตั้งครรภ์สิ่งสำคัญคือต้องติดตามหญิงตั้งครรภ์อย่างสม่ำเสมอ

มีความเสี่ยงต่อการมีปฏิสัมพันธ์กับการใช้ Digitoxin และยาอื่น ๆ พร้อมกัน ผลของการรักษาจะเพิ่มขึ้นโดยการเตรียมการที่ทำให้ขาดแมกนีเซียมหรือโพแทสเซียม ซึ่งรวมถึงยาต้านเชื้อราแอมโฟเทอริซินบี, ยาขับปัสสาวะ, ฮอร์โมน ACTH ของร่างกาย, ยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินจี, ซาลิไซเลตต้านการอักเสบและยาระบาย

สารกระตุ้นเอนไซม์เช่นยาปฏิชีวนะ rifampicin ยารักษาโรคลมบ้าหมูฟีโนบาร์บิทัลและฟีนิโทอินยาสไปโรโนแลคโตนในการเตรียมการคายน้ำและฟีนิลบิวทาโซนเพื่อบรรเทาอาการปวดจะทำให้ผลดิจิทอกซินในเชิงบวกสั้นลง