capecitabine

เช่น capecitabine เรียกว่ายารักษามะเร็ง มันอยู่ในกลุ่มของเซลล์วิทยา

Capecitabine คืออะไร?

Capecitabine เป็นยา cytostatic ที่ใช้ในการรักษามะเร็ง สารออกฤทธิ์คือ prodrug (สารตั้งต้น) ของ 5-fluorouracil (5-FU) ภายในเนื้องอกจะถูกเปลี่ยนเป็นสารออกฤทธิ์

Capecitabine เป็นยารับประทานและเหมาะสำหรับการรักษามะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายหรือระยะลุกลามมะเร็งลำไส้ระยะแพร่กระจายและการรักษามะเร็งกระเพาะอาหารแบบประคับประคอง

Capecitabine ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและสวิตเซอร์แลนด์ตั้งแต่ปี 2541 ในปี 2544 ยายังได้รับการอนุมัติในเยอรมนี cytostatic จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าXeloda® ยานี้ยังมีจำหน่ายในรูปแบบทั่วไปตั้งแต่ปี 2556

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Capecitabine อยู่ในกลุ่มคู่อริของ pyrimidine และ purine base ในฐานะที่เป็นสารตั้งต้นของ 5-fluorouracil จึงมีความสำคัญอย่างยิ่งในการรักษาเซลล์เนื้องอก ผลของ cytostatic สามารถเปรียบเทียบได้กับ 5-FU

เอนไซม์ thymidine phosphorylase จะแปลง capecitabine เป็น 5-fluorouracil สิ่งนี้เกิดขึ้นในความเข้มข้นสูงภายในเนื้อเยื่อเนื้องอก เนื่องจากผลของการออกฤทธิ์ส่งผลโดยตรงต่อเซลล์เนื้องอกผู้ป่วยมะเร็งสามารถทนต่อยา capecitabine ได้ดีกว่า เป็นผลให้มีผลข้างเคียงน้อยกว่าที่ต้องได้รับการรักษา

Capecitabine ออกฤทธิ์โดยยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งที่เสื่อมสภาพ เนื่องจากเซลล์ไม่สามารถแบ่งตัวได้การเจริญเติบโตของเนื้องอกจึงหยุดนิ่ง สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในระบบทางเดินอาหาร สิ่งนี้จะถึงความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดหลังจากผ่านไปประมาณ 90 นาที ครึ่งชีวิตของ capecitabine ในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 40 นาที

ในตับ capecitabine จะถูกไฮโดรไลซ์เป็น 5-deoxy-5-fluorouridine ในหลักสูตรต่อไปการแปลงเป็น 5-fluorouracil ก็เกิดขึ้นในที่สุด ต่อมาประมาณ 95 เปอร์เซ็นต์ของ 5-FU จะถูกกำจัดออกจากร่างกายทางไต ส่วนที่เหลือของการกำจัดจะเกิดขึ้นในอุจจาระ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Capecitabine เป็นสารออกฤทธิ์เดียวในการต่อต้านมะเร็งลำไส้ใหญ่อย่างไรก็ตามสามารถใช้การบำบัดร่วมกับเซลล์วิทยาอื่น ๆ ได้เช่นกัน การรักษาด้วย Capecitabine ยังถือว่าเหมาะสมหากมะเร็งลำไส้ใหญ่ได้นำไปสู่การก่อตัวของการแพร่กระจาย (เนื้องอกในลูกสาว)

อีกด้านหนึ่งของการใช้ capecitabine คือการรักษามะเร็งกระเพาะอาหารระยะลุกลามในระยะเริ่มต้นในการรักษานี้จะใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์ที่มีทองคำขาวเช่นซิสพลาติน

ข้อบ่งชี้ของตัวแทน cytostatic ยังรวมถึงมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายโดยปกติ capecitabine จะรวมกับ taxane docetaxel การรักษาดังกล่าวจะเกิดขึ้นเฉพาะในกรณีที่มาตรการทางเคมีบำบัดอื่น ๆ ไม่ประสบความสำเร็จล่วงหน้า Capecitabine สามารถใช้เป็นสารออกฤทธิ์เดียวได้หากการรักษาด้วย Taxane ไม่ได้ผลหรือการรักษาด้วย anthracycline ไม่เหมาะสม

Capecitabine ถ่ายในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ผู้ป่วยใช้เวลานี้ในตอนเช้าและตอนเย็นครึ่งชั่วโมงหลังอาหาร ขึ้นอยู่กับความสูงของแพทย์ที่กำหนดปริมาณอาจจำเป็นต้องกลืน 3 ถึง 7 เม็ด หากเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงต้องลดขนาดยาลงหรือการรักษาหยุดชะงัก

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อเทียบกับ 5-FU ผลข้างเคียงของ capecitabine จะต่ำกว่า ส่วนใหญ่ใช้กับการอักเสบของเยื่อบุในปาก (เปื่อย) คลื่นไส้อาเจียนและผมร่วง

อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาต่างๆก็สามารถเกิดขึ้นได้ด้วยสาร cytostatic นี้ ซึ่งรวมถึงอาการปวดท้องท้องเสียการลดลงของเซลล์เม็ดเลือดขาวการอักเสบของผิวหนังการเพิ่มขึ้นของบิลิรูบินเม็ดสีน้ำดีและความเหนื่อยล้า ไม่ใช่เรื่องแปลกที่กลุ่มอาการมือเท้าจะปรากฏขึ้นซึ่งแสดงออกมาในอาการต่างๆเช่นความรู้สึกผิดปกติการรู้สึกเสียวซ่าอาการชาและความเจ็บปวดอย่างรุนแรงในมือและเท้า บางครั้งแผลพุพองหรือแผลจะเกิดขึ้นด้วย การแช่เท้าเย็นและการใช้ครีมที่มียูริดีนเป็นยาแก้พิษที่มีประโยชน์

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ ได้แก่ อาหารไม่ย่อยท้องอืดปากแห้งคันผิวหนังแห้งปวดศีรษะและปวดเมื่อยตามร่างกายความรู้สึกอ่อนแรงการรับรสเวียนศีรษะและการเกิดอาการบวมน้ำ (การกักเก็บน้ำ)

หายใจลำบากซึมเศร้าน้ำตาลในเลือดสูงมีไข้ปวดหลังเลือดกำเดาไหลหรือน้ำหนักลดได้เช่นกัน ในกรณีที่แย่ที่สุดอาจเกิดอาการหัวใจวายได้ หากเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรงในระหว่างการรักษาด้วย capecitabine จะต้องหยุดทันทีโดยปรึกษาแพทย์

หากผู้ป่วยแพ้ยา capecitabine หรือ 5-FU ไม่ควรให้การรักษาด้วยยามะเร็ง นอกจากนี้ยังเป็นกรณีนี้หากมีการขาดเอนไซม์ไดไฮโดรไพริมิดีนดีไฮโดรจีเนส ข้อห้ามเพิ่มเติมคือความผิดปกติของไตและตับที่เด่นชัดและจำนวนเม็ดเลือดลดลงเช่นเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาว ในกรณีของโรคหัวใจที่รุนแรงเช่นกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะโรคเบาหวานหรือโรคของระบบประสาทแพทย์จะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างรอบคอบ

ห้ามใช้ Capecitabine ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เด็กมีความเสี่ยงที่จะได้รับอันตรายร้ายแรง โดยหลักการแล้วสารออกฤทธิ์ไม่เหมาะสำหรับการรักษาเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี

ต้องคำนึงถึงปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ด้วย ตัวอย่างเช่นต้องหลีกเลี่ยงการรักษาร่วมกับยา capecitabine และยาเริมชนิด brivudine นอกจากนี้ยังใช้กับการรักษาด้วย phenytoin ซึ่งเป็นยาป้องกันโรคลมบ้าหมู การใช้อาจส่งผลให้เกิดพิษจากฟีนิโทอิน

หากมีการใช้สารต่อต้านการตกตะกอนเช่น phenprocoumon หรือ warfarin ในเวลาเดียวกันจะทำให้คุณสมบัติของเลือดเปลี่ยนไป เป็นผลให้เกิดภาวะแทรกซ้อนเช่นเลือดกำเดาไหลเลือดในปัสสาวะหรืออุจจาระและอาเจียนเป็นเลือด