daunorubicin

daunorubicin เป็นยาจากกลุ่ม cytostatics และ anthracyclines ตัวแทนถูกใช้เป็นตัวแทนเซลล์

Daunorubicin คืออะไร?

Daunorubicin เป็นทั้งไกลโคไซด์และยาปฏิชีวนะ มาจากกลุ่มแอนทราไซคลิน Anthracyclines เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้ในเคมีบำบัดเป็นเซลล์มะเร็งต่อมะเร็งชนิดต่างๆ

daunorubicin ยาปฏิชีวนะผลิตโดยแบคทีเรียสายพันธุ์ Streptomyces peuceticus และ Streptomyces coeruleorubidus จากมุมมองทางเคมีโครงสร้างโมเลกุลพื้นฐานของยาประกอบด้วยวงแหวนเบนซีนสี่วงในแถว ดังนั้น daunorubicin จึงอยู่ในกลุ่มของสารประกอบอะโรมาติกไฮโดรคาร์บอนหรืออะโรเมติกส์

Daunorubicin อยู่ในรูปของแข็งที่อุณหภูมิห้อง จุดหลอมเหลวอยู่ที่ 208 °เซลเซียสการละลายในน้ำไม่ดี Daunorubicin ต้องมีใบสั่งยาและใช้ในการรักษาโรคมะเร็งต่างๆ สำหรับสิ่งนี้ยาจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำ แตกต่างจาก cytostatics อื่น ๆ daunorubicin ไม่ได้ใช้เป็นยาภูมิคุ้มกันในโรค autoimmune

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Daunorubicin เป็นสิ่งที่เรียกว่า DNA intercalator โครงสร้างระนาบของยาทำให้เกิดการสลับกันในนิวคลีโอเบสของดีเอ็นเอ คำว่า intercalation หมายถึงการจัดเก็บอะตอมโมเลกุลไอออนหรือสารประกอบทางเคมีอื่น ๆ ในดีเอ็นเอ ในกรณีของ daunorubicin ยาจะฝังอยู่ในดีเอ็นเอ กระบวนการอินเทอเรชันขัดขวางการจำลองแบบของดีเอ็นเอ การถอดเสียงดีเอ็นเอก็บกพร่องเช่นกัน

หากการจำลองแบบถูกรบกวนจะไม่สามารถเกิด mitosis ได้ ในไมโทซิสนิวเคลียสแบ่งตัวและดีเอ็นเอจะถูกแบ่งออก หากไม่มีไมโทซิสจะไม่มีการแบ่งตัวของเซลล์ใด ๆ หรือเซลล์ที่เกิดขึ้นในไมโทซิสที่ถูกรบกวนจะตายเซลล์ที่ตั้งโปรแกรมไว้ เนื่องจากเซลล์มะเร็งแบ่งตัวบ่อยและเร็วเป็นพิเศษจึงได้รับผลกระทบมากที่สุดจากยาที่มีผลต่อไมโทซิส อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงหลายอย่างเกิดขึ้นเนื่องจากเซลล์ของร่างกายโดยรวมถูกยับยั้งไม่ให้เจริญเติบโตโดยยาประเภทนี้

นอกเหนือจากการจำลองแบบและการถอดความแล้วการสังเคราะห์ RNA ด้วยการสร้างโพลีเปปไทด์ยังได้รับผลกระทบจากผลของ daunorubicin นอกจากนี้ daunorubicin ยังมีฤทธิ์ยับยั้งโทโปไอโซเมอเรส II เอนไซม์นี้ยังมีส่วนสำคัญในการแบ่งเซลล์

อย่างไรก็ตาม Daunorubicin มีกลไกการออกฤทธิ์ที่สาม หลังจากดูดซึม daunorubicin แล้วยาจะเปิดใช้งาน ผลิตภัณฑ์ระดับกลางถูกสร้างขึ้นในปฏิกิริยารีดอกซ์ซึ่งมีผลคล้ายกับอนุมูลอิสระ มันถ่ายโอนอิเล็กตรอนไปยังโมเลกุลออกซิเจน สิ่งนี้จะถูกเปลี่ยนเป็นอนุมูลไฮดรอกซิลและซุปเปอร์ออกไซด์ อนุมูลทั้งสองรูปแบบมีฤทธิ์เป็นพิษต่อเซลล์ พวกมันสร้างความเสียหายให้กับดีเอ็นเอและด้วยเหตุนี้การแตกของดีเอ็นเอจึงดีกว่า

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Daunorubicin เป็นยา cytostatic ที่ใช้ในการรักษามะเร็งร้าย ในผู้ใหญ่ยานี้ใช้ในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เฉียบพลันและมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน ในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เฉียบพลัน (AML) ระบบสร้างเลือดจะได้รับผลกระทบ มีการเพิ่มขึ้นอย่างมากในสารตั้งต้นของเซลล์เม็ดเลือดที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะในไขกระดูก ในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphocytic เฉียบพลัน (ALL) เซลล์ตั้งต้นของเซลล์เม็ดเลือดขาวจะเสื่อมลง

การรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวทั้งสองรูปแบบมักจะเกิดขึ้นร่วมกับยา cytostatic อื่น ๆ Daunorubicin ยังใช้ในเด็กในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เฉียบพลันและสำหรับการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน Daunorubicin ยังรวมกับ cytostatics อื่น ๆ ที่นี่ ในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphoblastic เฉียบพลัน daunorubicin จะได้รับในระยะที่เรียกว่าการเหนี่ยวนำเช่นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของ daunorubicin ขึ้นอยู่กับฤทธิ์ต่อเซลล์และการยับยั้งการเจริญเติบโต โดยทั่วไปเนื้อเยื่อที่มีอัตราการแบ่งเซลล์และ / หรือการเจริญเติบโตสูงจะได้รับผลกระทบเป็นพิเศษ ตัวอย่างเช่นเยื่อเมือกผมและไขกระดูก Daunorubicin สามารถทำลายเยื่อเมือกในระบบทางเดินอาหาร ความเสียหายอาจเล็กน้อย แต่ก็สามารถเกิดแผลได้เช่นกัน ส่งผลให้เกิดอาการปวดในช่องปากหรือบริเวณท้องขึ้นอยู่กับตำแหน่ง

อันเป็นผลมาจากความเสียหายต่อเยื่อเมือกอาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ได้ บางครั้งผู้ป่วยต้องอาเจียนหลายครั้งต่อวัน เนื่องจากในมือข้างหนึ่งเกิดความเสียหายต่อเยื่อเมือกและในทางกลับกันโดยตรงกับ daunorubicin ความเสียหายต่อเยื่อเมือกอาจรุนแรงมากจนการทำงานของลำไส้บกพร่อง ซึ่งอาจนำไปสู่อาการท้องร่วงที่ต้องได้รับการรักษา

Daunorubicin ยังทำลายการสร้างเลือดในไขกระดูก สิ่งนี้ทำให้เกิดการขาดเม็ดเลือดขาว (เม็ดเลือดขาว), เกล็ดเลือดต่ำ (thrombopenia) และเม็ดเลือดแดง (โรคโลหิตจาง) จุดต่ำสุดของการสร้างเลือดจะมาถึงแปดถึงสิบวันหลังจากการให้ daunorubicin ระบบเม็ดเลือดมักจะฟื้นตัวประมาณสามสัปดาห์หลังการให้ยา

อันเป็นผลมาจากการขาดเซลล์เม็ดเลือดขาวการติดเชื้อจะเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในระหว่างและหลังการรักษาด้วย daunorubicin สิ่งเหล่านี้ส่วนใหญ่เป็นการติดเชื้อแบคทีเรียและเชื้อรา สิ่งเหล่านี้อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ ภาวะลิ่มเลือดอุดตันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดในผู้ป่วย

ผลข้างเคียงโดยทั่วไปของการรักษาด้วย daunorubicin คือผมร่วง การเจริญเติบโตของเส้นผมอาจหยุดนิ่งหรือผมร่วงทั้งหมด ผลข้างเคียงของ daunorubicin นี้มักจะย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์

ในทางตรงกันข้ามผลกระทบที่เป็นพิษต่อหัวใจของ daunorubicin อาจทำให้เกิดความเสียหายที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ ความเป็นพิษต่อหัวใจเฉียบพลันส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาการแน่นหน้าอกและการอักเสบของกล้ามเนื้อหัวใจ ประเภทปลายมักปรากฏเฉพาะสัปดาห์เดือนหรือหลายปีหลังจากการให้ daunorubicin ผู้ป่วยเกิดอาการบวมน้ำที่ปอดหรือหัวใจล้มเหลว Cardiomyopathy อาจรุนแรงมากจนจำเป็นต้องปลูกถ่ายหัวใจ

เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงไม่ควรให้ daunorubicin ในระหว่างตั้งครรภ์หรือขณะให้นมบุตร โรคหัวใจที่ร้ายแรงยังมีข้อห้าม