diltiazem

เช่น diltiazem เรียกว่าตัวป้องกันช่องแคลเซียม ยานี้ใช้ในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด

diltiazem คืออะไร?

Diltiazem เป็น antiarrhythmic ซึ่งเป็นหนึ่งในตัวป้องกันแคลเซียมหรือแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ สารออกฤทธิ์มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดและทำให้การทำงานของโหนด AV ของหัวใจช้าลง นอกจากนี้ diltiazem ยังเป็นของ benzothiazepines

Diltiazem ได้รับการรับรองในยุโรปในช่วงต้นทศวรรษ 1980 ผลิตภัณฑ์นี้ใช้เพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดเป็นหลักและนำเสนอโดย บริษัท ยา Pfizer ในเยอรมนีภายใต้ชื่อDilzem® นอกจากนี้ซัพพลายเออร์อื่น ๆ อีกมากมายขายยาเป็นยาสามัญ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Diltiazem เป็นตัวป้องกันช่องแคลเซียม สารออกฤทธิ์สามารถรวมคุณสมบัติทั้งสามอย่างของแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ ประการแรกความต้องการออกซิเจนของหัวใจจะลดลงและการไหลเวียนของเลือดไปยังกล้ามเนื้อหัวใจจะเพิ่มขึ้น สิ่งนี้มีข้อได้เปรียบที่การโจมตีของ angina pectoris สามารถลดลงหรือป้องกันได้ทั้งหมด ในเวลาเดียวกัน Diltiazem เผยผลต่อหลอดเลือดโดยการขยายตัว ช่วยลดความดันโลหิตสูง

Diltiazem มีผลในเชิงบวกต่อกล้ามเนื้อหัวใจทำให้ยานี้เหมาะสำหรับการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เมื่อให้ยาในปริมาณที่เหมาะสมทางการแพทย์ตัวแทนจะทำงานเพื่อชะลออัตราการเต้นของหัวใจ ด้วยวิธีนี้มีความล่าช้าในการส่งสัญญาณกระตุ้นระหว่างห้องหัวใจและใบหูซึ่งจะส่งผลให้ภาระในหัวใจลดลงอย่างมาก

ในฐานะที่เป็นตัวปิดกั้นช่องแคลเซียม diltiazem จะบล็อกช่องพิเศษภายในผนังเซลล์ของกล้ามเนื้อเพื่อให้แคลเซียมไหลเข้าสู่เซลล์ แคลเซียมภายในเซลล์จะทำให้เซลล์กล้ามเนื้อตึงซึ่งนำไปสู่การตีบของหลอดเลือด อย่างไรก็ตามเนื่องจากผลของ diltiazem ทำให้เซลล์กล้ามเนื้อคลายตัวและหลอดเลือดขยายตัว (vasodilatation)

ความสามารถในการดูดซึมของแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์อยู่ที่ประมาณ 40 เปอร์เซ็นต์ ยาจะถูกเผาผลาญโดยตับ ครึ่งชีวิตเฉลี่ยของพลาสมาจะได้รับเป็นสี่ชั่วโมง การสลาย diltiazem จากร่างกายเกิดขึ้นทางปัสสาวะและอุจจาระ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Diltiazem ใช้กับความดันโลหิตสูงที่ไม่มีสาเหตุอินทรีย์ ข้อบ่งชี้ที่สำคัญอีกประการหนึ่งคือโรคหัวใจซึ่งเกี่ยวข้องกับการจัดหาออกซิเจนที่มีปัญหาไปยังกล้ามเนื้อหัวใจรวมถึงความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือดหัวใจ กรณีนี้เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (CHD) Diltiazem ใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เสถียรไม่เสถียรและ vasospastic angina pectoris

ในฐานะที่เป็น antiarrhythmic diltiazem ยังสามารถใช้กับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ยานี้เหมาะสำหรับการป้องกันอิศวร supraventricular paroxysmal ในกรณีของภาวะหัวใจห้องบนกระพือปีกและภาวะหัวใจห้องบนสารออกฤทธิ์สามารถชะลออัตราการเต้นของชีพจรได้

ในบางครั้งจะมีการใช้ diltiazem หลังการปลูกถ่ายไตเพื่อต่อต้านการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย นอกจากนี้ยังสามารถลดความเป็นพิษของ ciclosporin A ในระหว่างการรักษาด้วยภูมิคุ้มกัน

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ Diltiazem ภายนอกได้ สารออกฤทธิ์ถูกใช้ในรูปของครีมหรือครีมสำหรับรักษารอยแยกทางทวารหนัก ยานี้ยังเหมาะสำหรับการรักษาอาการกระตุกของหลอดอาหารแบบกระจายเพื่อให้กล้ามเนื้อหลอดอาหารคลายตัว

Diltiazem ส่วนใหญ่ใช้เป็นแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานซึ่งจะปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่อง สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจจะได้รับหนึ่งเม็ดวันละสองครั้ง หากจำเป็นให้เพิ่มขนาดยาเป็นสี่เม็ดที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานต่อวัน เนื่องจากการใช้ diltiazem เป็นการบำบัดระยะยาวจึงมักใช้สารออกฤทธิ์อย่างถาวร

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การรับประทาน diltiazem อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในผู้ป่วยบางราย อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่คือความเหนื่อยล้าปวดศีรษะเวียนศีรษะปวดกล้ามเนื้อจุดอ่อนทั่วไปอาการบวมน้ำที่ข้อเท้าหรือขาปวดข้อและอาการแพ้เช่นผื่นและคัน การบวมของต่อมน้ำเหลืองโรคแพ้ภูมิตัวเองเช่น lupus erythematosus การเจริญเติบโตที่เหงือกและการเพิ่มขึ้นของเม็ดเลือดขาวนั้นหายาก

หากปริมาณสูงเกินไปมีความเสี่ยงต่อความผิดปกติของการนำหัวใจความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็วหัวใจเต้นช้าใจสั่นกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอการหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชายและเป็นลมหากหัวใจได้รับความเสียหาย

หากมีความรู้สึกไวต่อยา diltiazem ผู้ที่ได้รับผลกระทบจะต้องละเว้นจากการใช้ตัวป้องกันช่องแคลเซียม เช่นเดียวกับในกรณีของกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอกลุ่มอาการของไซนัสโหนด (ความผิดปกติของการนำกระแสไปที่หัวใจ) หัวใจวายเฉียบพลันช็อกและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางอย่างที่มีความถี่ในการเต้นของหัวใจสูง ควรให้ยา Diltiazem อย่างระมัดระวังในกรณีที่มีกระเป๋าหน้าท้องอิศวรหรือการทำงานของตับบกพร่อง

ไม่ควรใช้ตัวป้องกันช่องแคลเซียมในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ผู้หญิงที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรต้องแยกแยะการตั้งครรภ์ก่อนเริ่มการรักษาด้วย diltiazem ห้ามใช้ยาในเด็กเนื่องจากมีความรู้ไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลกระทบของยาที่มีต่อพวกเขา

ควรพิจารณาการโต้ตอบเมื่อรับประทานยาอื่นในเวลาเดียวกัน ตัวอย่างเช่นการให้ยาชาโดยการสูดดมอาจทำให้หัวใจหยุดเต้นเนื่องจากการอุดตันของ AV และผลลดความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น

ผลของ diltiazem สามารถเพิ่มได้โดยใช้ร่วมกับ antiarrhythmics เช่น quinidine หรือ beta blockers ผลของตัวแทนจะลดลงโดยการใช้ตัวกระตุ้นเอนไซม์พร้อมกัน ซึ่งรวมถึงPhenytoin, phenobarbital และ rifampicin ในทางกลับกัน Diltiazem สามารถลดผลกระทบของลิเธียมได้

วิธีการฉีดและฉีดอัลคาไลน์ถือว่าไม่เข้ากันกับ diltiazem ดังนั้นจึงต้องไม่ผสมกับแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ มิฉะนั้นจะมีความเสี่ยงที่จะเกิดการตกตะกอนด้วย diltiazem ภายในสารละลาย