Labetalol

Labetalol เป็นยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง มีประสิทธิภาพเป็นทั้งอัลฟาและตัวบล็อกเบต้า Labetalol ใช้อย่างมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะฉุกเฉินจากความดันโลหิตสูง, ความดันโลหิตสูงหลังการผ่าตัด, ความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับphächromozotomeและความดันโลหิตสูงที่ฟื้นตัว ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดศีรษะอาหารไม่ย่อยเวียนศีรษะคลื่นไส้ง่วงคัดจมูกและหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

Labetalol คืออะไร?

Labetalol เป็นตัวปิดกั้นตัวรับ adrenergic แข่งขันกับ catecholamines อื่น ๆ ที่เข้ากันได้กับไซต์เหล่านี้ Labetalol มีผลในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อหลอดเลือดที่ตีบ

Labetalol hydrochloride เป็นผงผลึกสีขาวหรือสีครีมที่ละลายน้ำได้ การฉีดสารออกฤทธิ์นี้เป็นสารละลายไอโซโทนิกที่ใสไม่มีสีถึงเหลืองอ่อนสำหรับใช้ทางหลอดเลือดดำ มีช่วง pH ตั้งแต่ 3.0 ถึง 4.5 การฉีดประกอบด้วย labetalol ไฮโดรคลอไรด์ 5 มก. ต่อมล.

Labetalol HCL เป็นเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ที่มีสูตรโมเลกุล C19H24N2O3 * HCL และมีน้ำหนักโมเลกุล 364.87 มีศูนย์อสมมาตรสองจุดและมีอยู่เป็นโมเลกุลเชิงซ้อนของ dilevalol ไดแอสเทอรีโอเมอริกสองคู่

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

Labetalol เป็นตัวรับอัลฟาคู่และตัวรับเบต้าคู่ บล็อกการทำงานของตัวรับเบต้าแบบเลือกและแบบไม่เลือกในสารเดี่ยว ตัวรับเบต้าคือโมเลกุลของตัวรับซึ่งสารส่งสารเช่นอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีน

สารส่งสารเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของระบบประสาทซิมพาเทติก สิ่งนี้รับผิดชอบต่อสภาวะความตื่นเต้นทางกายภาพโดยไม่สมัครใจ การกระตุ้นของ beta adrenoceptors ในหลอดเลือดและในหัวใจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจเร่งขึ้นและความดันโลหิตสูงขึ้น ผลต่อตัวรับเหล่านี้มีศักยภาพและย้อนกลับได้ Labetalol เป็น adrenergic สูงสำหรับตัวรับ postynaptic alpha1 และ nonselective สำหรับ beta-adrenergic receptors มีประสิทธิภาพเท่าเทียมกันสำหรับตัวรับ beta1 และ beta2

อัตราส่วนของการปิดกั้นอัลฟาต่อเบต้าขึ้นอยู่กับว่าได้รับ labetalol ทางปากหรือทางหลอดเลือดดำ เมื่อนำมารับประทานอัตราส่วนของ alpha ต่อ beta blockade คือ 1: 3; ฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 1: 7 ดังนั้นจึงสามารถเข้าใจว่า labetalol เป็น beta-blocker ที่มีผลปิดกั้น alpha

ในการเปรียบเทียบ labetalol เป็น beta blocker ที่อ่อนแอกว่า propranolol และมีความสัมพันธ์กับตัวรับ alpha ที่อ่อนแอกว่า phentolamine Labetalol มีกิจกรรม sympathomimetic ภายใน โดยเฉพาะอย่างยิ่งมันเป็น agonist บางส่วนที่ตัวรับ beta2 ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด

Labetalol มีผลในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดผ่านการรวมกันของ beta2 agonism บางส่วนกับ alpha1 blockade นี่คือยาขยายหลอดเลือดและสามารถลดความดันโลหิตได้

เช่นเดียวกับยาชาเฉพาะที่และยาลดการเต้นของหัวใจในช่องโซเดียม labetalol ยังมีฤทธิ์ในการรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ ด้วยการลดปริมาณโซเดียม Labetalol จะช่วยลดการเกิดไฟไหม้และทำให้เกิดยาชาเฉพาะที่

ผลกระทบทางสรีรวิทยาของ labetalol เมื่อได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำไม่สามารถทำนายได้จากผลของการปิดกั้นตัวรับเท่านั้น การปิดกั้นตัวรับ beta1 ควรลดอัตราการเต้นของหัวใจ สิ่งนี้ใช้ไม่ได้กับ labetalol เมื่อให้ในสถานการณ์เฉียบพลัน labetalol จะช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายและความดันโลหิตในระบบ ผลกระทบต่ออัตราการเต้นของหัวใจการเต้นของหัวใจและปริมาณของโรคหลอดเลือดสมองยังคงมีน้อยแม้จะมีกลไกการปิดกั้น Alpha1, Beta1 และ Beta2 ผลกระทบเหล่านี้ส่วนใหญ่พบในคนที่อยู่ในท่าตั้งตรง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Labetalol ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง สามารถใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เช่นยาขับปัสสาวะ มักให้ยาหลังอาหาร

Labetalol มีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะฉุกเฉินจากความดันโลหิตสูง, ความดันโลหิตสูงหลังการผ่าตัด, ความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับฟาโครโมโซโตมและความดันโลหิตสูงที่ฟื้นตัว ยานี้มีข้อบ่งชี้พิเศษในการรักษาความดันโลหิตสูงที่เกิดจากการตั้งครรภ์ (ภาวะครรภ์เป็นพิษ) นอกจากนี้ยังใช้เป็นทางเลือกในการรักษาความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงเมื่อจำเป็นต้องได้รับความดันโลหิตภายใต้การควบคุมโดยเร็วที่สุด

Labetalol ใช้เมื่อจำเป็นเพื่อควบคุมความดันโลหิตภายใต้การระงับความรู้สึก ในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับความดันโลหิตสูงที่รุนแรงทางเภสัชวิทยาความดันโลหิตลดลงโดยเฉลี่ย 11/7 mmHG ในผู้ป่วยนอนหงายหลังฉีดยา 0.25 มก. / กก. การฉีดเพิ่มเติม 0.5 มก. / กก. จนถึงขนาดสะสม 1.75 มก. / กก. จะช่วยลดความดันโลหิตได้มากขึ้น

ใช้เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างต่อเนื่องในขนาด 136 มก. ในระยะเวลาสองถึงสามชั่วโมง labetalol ช่วยลดความดันโลหิตโดยเฉลี่ย 60/35 mmHg หลังจากหยุดการรักษาความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ที่พบบ่อย ได้แก่ การทดสอบการทำงานของตับที่สูงขึ้นภาวะหัวใจล้มเหลวความง่วงการหย่อนสมรรถภาพทางเพศความรู้สึกไม่สบายในการถ่ายปัสสาวะคลื่นไส้ความดันโลหิตต่ำความผิดปกติทางสายตาความแออัดของจมูกและปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

ในบางกรณีอาการ orthostasis เกิดขึ้น ผู้ป่วยมีความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็วเมื่อเปลี่ยนจากท่านอนหรือท่านั่งเป็นท่าตั้งตรง คุณอาจรู้สึกง่วงนอนหรือเป็นลม ควรสังเกตผู้ป่วยสำหรับผลข้างเคียงนี้

ควรหลีกเลี่ยง Labetalol ในโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังความดันโลหิตต่ำมากโรคหัวใจรุนแรงหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงและการเต้นของหัวใจช้า

Labetalol สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้ในปริมาณเล็กน้อย มารดาที่ให้นมบุตรควรปรึกษาแพทย์ การใช้ Labetol อาจทำให้ประสิทธิภาพและปฏิกิริยาทางปัญญาแย่ลง การบริโภคแอลกอฮอล์เพิ่มเติมสามารถลดความดันโลหิตและเพิ่มผลข้างเคียงบางอย่างของยาได้

ก่อนการผ่าตัดภายใต้การระงับความรู้สึกและก่อนการผ่าตัดตาควรระบุยาของยา Labetol อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ อัตราการเต้นของหัวใจลดลงเวียนศีรษะและเป็นลม