Lincosamides

เช่น Lincosamides เรียกว่ากลุ่มยาปฏิชีวนะ ซึ่งรวมถึงสารออกฤทธิ์ lincomycin และ clindamycin Clindamycin มีความสำคัญในการแพทย์ของมนุษย์ในการรักษาการติดเชื้อของกระดูกทางเดินหายใจและผิวหนัง

lincosamides คืออะไร?

Lincosamides เป็นยาปฏิชีวนะ ดังนั้นจึงทำงานต่อต้านแบคทีเรียในร่างกาย คำศัพท์ทางเคมีสำหรับ lincosamides คือชื่อ Acylaminopyranosides. คำอธิบายโดยโครงสร้างทางเคมีของสาร ในทางเคมี lincosamides ได้มาจาก pyranoses เหล่านี้คือโมโนแซ็กคาไรด์ที่มีโครงสร้างหกวงแหวน

lincosamides ที่มีนัยสำคัญทางการแพทย์คือยาปฏิชีวนะ clindamycin และ lincomycin lincomycin ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ได้มาจากการแยกจากแบคทีเรีย Streptomyces lincolnensis lincomycin A ที่ใช้ในทางการแพทย์ประกอบด้วย propylproline และ methylthiolincosaminide Propylproline เป็นอนุพันธ์ของกรดอะมิโนโปรลีน Methylthiolincosaminide เป็นอนุพันธ์ของออกโทสซึ่งเป็นน้ำตาล C8 การเชื่อมต่อระหว่างสารทั้งสองคือพันธะเอไมด์

clindamycin ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ผลิตกึ่งสังเคราะห์จาก lincomycin โดยคลอรีน Clindamycin ถูกใช้ในประเทศเยอรมนีทั้งในด้านการแพทย์ของมนุษย์และสัตวแพทย์ Lincomycin ได้รับการรับรองให้ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์ในเยอรมนีเท่านั้น นอกจากนี้ยังใช้ในการแพทย์ของมนุษย์ในสหรัฐอเมริกาและแคนาดา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ลินโคซาไมด์มีผลต่อแบคทีเรียในร่างกาย ช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย ยาปฏิชีวนะจากกลุ่ม lincosamides เรียกอีกอย่างว่าสารยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน พวกมันยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรียโดยจับกับหน่วยย่อย 50-S ของไรโบโซมของแบคทีเรีย นั่นหมายความว่าพวกมันไม่สามารถผลิตโปรตีนที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตต่อไปได้อีกต่อไป

Lincomycin ทำงานได้ดีกับเชื้อโรคแกรมบวก ซึ่งรวมถึง Streptococci และ Staphylococci หลังจากให้ยาแล้วสารจะเข้าสู่เซลล์ฟาโกไซต์ของร่างกายซึ่งก็คือแมคโครฟาจ ที่นั่นจะสะสมและถูกเคลื่อนย้ายโดยเซลล์ไปยังบริเวณที่มีการออกฤทธิ์ สารออกฤทธิ์ถูกทำลายโดยตับ สารนี้จะถูกขับออกมาพร้อมกับปัสสาวะและอุจจาระอีกครั้ง

นอกจากฤทธิ์ของแบคทีเรียแล้วคลินดามัยซินยังมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในปริมาณที่สูงเช่นสามารถฆ่าแบคทีเรียได้ สารออกฤทธิ์ยังสามารถใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคแอโรบิกแกรมบวกเช่นสเตรปโตคอกคัสและสตาฟิโลคอคซิ Clindamycin ยังมีผลต่อการไม่ใช้ออกซิเจนแกรมลบและต่อหนองในเทียม Toxoplasma gondii ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคท็อกโซพลาสโมซิสสามารถรักษาได้ด้วยการรวมกันของคลินดามัยซินและไพริเมทามีนที่เป็นสารออกฤทธิ์

คลินดามัยซินดูดซึมได้ง่ายเมื่อรับประทาน 90% ของสารออกฤทธิ์ถูกดูดซึมและขนส่งไปยังบริเวณที่ติดเชื้อโดยจับกับโปรตีนในพลาสมา นอกจากอวัยวะภายในแล้วยังมีการเข้าถึงของเหลวในร่างกายเช่นของเหลวในเยื่อหุ้มปอดและข้อต่อรวมทั้งเนื้อเยื่อเช่นผิวหนังและไขกระดูกด้วยสารออกฤทธิ์

คลินดามัยซินสามารถข้ามรกและส่งต่อไปยังทารกในครรภ์ในหญิงตั้งครรภ์ สารออกฤทธิ์ยังผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ คลินดามัยซินยังถูกทำลายโดยตับ จะถูกขับออกทางอุจจาระและปัสสาวะ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ในสัตวแพทยศาสตร์ในเยอรมนีส่วนใหญ่ใช้ lincomycin ในการรักษาโรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจผิวหนังและดวงตา สารออกฤทธิ์จะได้รับทางปากทางกล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำ

Clindamycin ใช้ในการแพทย์ของมนุษย์เพื่อรักษาการติดเชื้อต่างๆ สารออกฤทธิ์สามารถให้ทางปากหรือทางหลอดเลือดดำ การใช้งานส่วนหนึ่งคือการรักษาโรคกระดูกอักเสบการอักเสบของกระดูก อาจเกิดขึ้นได้ในส่วนของโรคเท้าเบาหวาน

โรคกระดูกอักเสบเรื้อรังสามารถรักษาได้ด้วยคลินดามัยซิน ส่วนใหญ่เมื่อการติดเชื้อถูกกระตุ้นโดย Staphylococcus aureus ของเชื้อโรค การอักเสบของข้อต่อที่เกิดจากแบคทีเรียโรคข้ออักเสบติดเชื้อเป็นอีกหนึ่งการใช้ยาที่เป็นไปได้

ในทางทันตกรรมสารออกฤทธิ์ถูกใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อในช่องปาก การใช้ clindamycin อีกประการหนึ่งคือสภาพผิวอักเสบเช่นฝีหรือฝี สารออกฤทธิ์ยังใช้ในการรักษาสิว ไฟลามทุ่ง (แผลเพิ่มขึ้น) การอักเสบของผิวหนังอย่างกว้างขวางเนื่องจากการติดเชื้อสเตรปโตคอคไคสามารถรักษาได้ด้วยคลินดามัยซิน

สารออกฤทธิ์ใช้ในการรักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง ซึ่งรวมถึงการอักเสบของต่อมทอนซิลคอและรูจมูกเช่นเดียวกับหลอดลมอักเสบปอดบวมและฝีในปอด

ในนรีเวชวิทยา clindamycin ใช้ในการรักษาการอักเสบของเยื่อบุมดลูกท่อนำไข่และรังไข่รวมถึงการติดเชื้อหนองในเทียม

Clindamycin ถือเป็นยาปฏิชีวนะทดแทนสำหรับผู้ป่วยที่แพ้เพนิซิลลิน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Lincosamides มีหลักการทำงานเช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การต่อต้านข้ามระหว่าง macrolides และ lincosamides ไม่ควรใช้ Lincomycin ทางปากในสัตว์กินพืชเนื่องจากการอักเสบในลำไส้อาจถึงแก่ชีวิตได้ ผลข้างเคียงของยาอาจรวมถึงอาการท้องร่วงและอาเจียน

เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ clindamycin อาจทำให้เกิดลำไส้อักเสบในช่องท้อง ในการอักเสบของลำไส้การบริโภคยาปฏิชีวนะจะทำให้แบคทีเรียในลำไส้ไม่สมดุล แบคทีเรีย Clostridium difficile สามารถเพิ่มจำนวนได้อย่างรวดเร็วเป็นการขับสารพิษที่ก่อให้เกิดโรคลำไส้

Pseudomembranous enterocolitis ปรากฏเป็นอาการท้องร่วงอย่างรุนแรงและสูญเสียของเหลว เป็นโรคร้ายแรงที่อาจถึงแก่ชีวิตได้

Clindamycin อาจทำให้เกิดอาการแพ้ อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วงหลังการกลืนกิน พบการเปลี่ยนแปลงของจำนวนเลือดและค่าตับชั่วคราว การอักเสบชั่วคราวของตับที่มีอาการดีซ่านและการอักเสบของข้อต่อยังได้รับการอธิบายน้อยมาก