Selegelin

Selegelin เป็นยาจากกลุ่ม monoamine oxidase inhibitors (MAO-B inhibitors) ยาต้านพาร์กินสันยับยั้งการสลายโดพามีนในสมอง

Selegelin คืออะไร?

Selegelin ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน เนื่องจากครึ่งชีวิตสั้นและมีผลกระทบที่อ่อนแอจึงมักให้ยาร่วมกับยาเลโวโดปา นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นยาทางเดียวสำหรับกระบวนการของโรคที่ไม่รุนแรง ในสหรัฐอเมริกายังใช้สารออกฤทธิ์ในการรักษาภาวะซึมเศร้า

Selegelin เป็นสารยับยั้ง MAO-B ที่เรียกว่า มันยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสบียาถูกค้นพบโดยนักเคมีJózsef Knoll การผลิตซีลีเจลินจำเป็นต้องมีการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ขึ้นอยู่กับ (RS) -methamphetamine

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

โรคพาร์กินสันเกิดจากการตายของเซลล์ประสาทพิเศษในคอนสเตียนิกรา โดยปกติเซลล์ประสาทเหล่านี้จะหลั่งสารโดพามีนออกมา เมื่อเซลล์ประสาทที่ปลดปล่อยโดปามีนเข้าไปข้างใต้แสดงว่ามีการขาดโดพามีน ทำไมเซลล์ถึงพินาศยังไม่ได้รับการชี้แจง

โดปามีนเป็นสารสื่อประสาทที่จำเป็นสำหรับการดำเนินการตามลำดับการเคลื่อนไหวที่ถูกต้อง ร่างกายสามารถชดเชยการขาดโดพามีนเป็นเวลานานได้ อาการแรกจะปรากฏเมื่อเซลล์ประสาทที่สร้างโดพามีนตายไป 60 เปอร์เซ็นต์เท่านั้น

เพื่อชะลอการลุกลามของโรคและบรรเทาอาการของโรคผู้ป่วยจะได้รับโดปามีนในรูปของสารตั้งต้นแอล - โดปา เนื่องจากโดปามีนซึ่งสร้างขึ้นจาก L-Dopa ถูกทำลายโดยเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดส B ในช่องว่างซินแนปติกระหว่างเซลล์ประสาทจึงต้องยับยั้งเอนไซม์นี้ มิฉะนั้นโดปามีนที่ให้มาจะไม่สามารถสร้างผลกระทบที่ตำแหน่งเป้าหมายได้ Selegelin เป็นสารยับยั้ง monoamine oxidase B ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการยับยั้ง MAO-B ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ เป็นผลให้โดปามีนยังคงอยู่ในช่องว่างของซินแนปติกนานขึ้นและสามารถพัฒนาผลเต็มที่ในระบบประสาทส่วนกลาง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Selegelin ได้รับการอนุมัติให้เป็นยา monotherapeutic สำหรับการรักษาระยะเริ่มแรกของโรคพาร์คินสัน ร่วมกับยา levodopa Selegelin ใช้สำหรับการรักษาอาการของโรคพาร์คินสัน ยานี้ส่วนใหญ่ให้กับผู้ป่วยที่มีภาพทางคลินิกที่ผันผวน ตัวอย่างเช่นแสดงโดยปรากฏการณ์เปิด - ปิด ผู้ป่วยได้รับการเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหันจากการเคลื่อนไหวปกติไปสู่การเคลื่อนไหวไม่ได้อย่างสมบูรณ์ สัญญาณอีกประการหนึ่งของภาพทางคลินิกที่ผันผวนคือ akinesia ที่สิ้นสุดการให้ยา ความผันผวนในการเคลื่อนไหวเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้หลังจากใช้ L-Dopa เป็นเวลานาน ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวเกิดจากประสิทธิภาพของยาลดลง Selegelin สามารถลดความผันผวนเหล่านี้ได้

ในสหรัฐอเมริกายา selegelin ถูกกำหนดเพื่อรักษาภาวะซึมเศร้า ในเยอรมนียาไม่ได้รับการรับรองสำหรับข้อบ่งชี้นี้ นอกจากนี้ยังมีการมอบ Selegelin ให้กับผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์เป็นครั้งคราว อย่างไรก็ตามการวิเคราะห์อภิมานพบว่าอาการไม่ดีขึ้นเมื่อใช้เซเลเจลิน

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของ Selegelin คือปากแห้งเวียนศีรษะและนอนไม่หลับ การสูญเสียความกระหายความสับสนและความดันโลหิตต่ำอาจเกิดขึ้นได้ ในกรณีที่รุนแรงผู้คนต้องทนทุกข์ทรมานจากภาพหลอนและความวิตกกังวล

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อีกอย่างของเซลีเจลินคือการเต้นของหัวใจผิดปกติ สิ่งเหล่านี้สังเกตได้ชัดเจนว่าเป็นการเต้นของหัวใจที่เร็วเกินไปอัตราการเต้นของหัวใจที่ช้าเกินไปหรืออาการหัวใจสั่น

ซีลีเจลินอาจเพิ่มผลกระทบและผลข้างเคียงของยาลดความดันโลหิตยาลดความดันโลหิตบางชนิดยาลดความดันโลหิตสูงยาลดความดันโลหิตยาระงับประสาทและเอทานอล Linezolid ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะมีผลข้างเคียงในการยับยั้ง MAO สิ่งเหล่านี้สามารถเสริมสร้างได้ด้วย Selegelin เพื่อให้มีโดปามีนมากเกินไป โดพามีนที่มากเกินไปอาจนำไปสู่ความวิตกกังวลและโรคจิตเภท

การใช้เซลีเจลินและยาซึมเศร้าพร้อมกันนั้นไม่ก่อให้เกิดผลดี การใช้ยาร่วมกันอาจทำให้เกิดความร้อนสูงเกินไปอาการชักความผิดปกติทางจิตและปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด ในกรณีที่เลวร้ายที่สุดอาจนำไปสู่อาการโคม่า โดยเฉพาะอย่างยิ่งไม่ควรรับประทานยากลุ่มเซโรโทนิน reuptake inhibitors (SSRIs) และ fluoxetine ร่วมกับ selegelin

สารสมุนไพรที่ถูกทำลายโดย monoamine oxidases จะยังคงอยู่ในเลือดได้นานขึ้นหากรับประทาน Selegelin ในเวลาเดียวกัน เมื่อรับประทานเซลีเจลินและอาหารที่มีไทรามีนเช่นชีสหรือไวน์แดงร่วมกันไม่คาดว่าจะได้รับผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เนื่องจากการเลือกใช้ MAO จึงยังมี monoamine oxidase A เพียงพอสำหรับการสลายกรดอะมิโน