oseltamivir

เป็นสารสมุนไพร oseltamivir อยู่ในกลุ่มของสารยับยั้ง neuraminidase ใช้ในการป้องกันและรักษาโรคไข้หวัดใหญ่ ผลข้างเคียงสามารถเกิดขึ้นได้

โอเซลทามิเวียร์คืออะไร?

Oseltamivir เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มของสารยับยั้ง neuraminidase ผลิตภัณฑ์นี้เหมาะสำหรับการบำบัดและป้องกันโรคไข้หวัดที่แท้จริงซึ่งเกิดจากเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่

Oseltamivir เป็นหนึ่งใน prodrugs ที่เรียกว่า หลังจากรับประทานสารออกฤทธิ์เข้าไปในช่องปากพันธะเอสเทอร์จะแยกออก สิ่งนี้ก่อให้เกิดรูปแบบที่ใช้งานจริงเรียกว่าโอเซลทามิเวียร์คาร์บอกซิเลต Oseltamivir เป็นที่รู้จักภายใต้ชื่อผลิตภัณฑ์Tamiflu® เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์และสามารถหาได้จากร้านขายยาเมื่อแสดงใบสั่งยาเท่านั้น

Oseltamivir ได้รับการพัฒนาโดย Norbert Bischofberger นักชีวเคมีชาวออสเตรียผู้ซึ่งทำงานให้กับ บริษัท เทคโนโลยีชีวภาพ Gilead Sciences ใน Foster City รัฐแคลิฟอร์เนียในปี 1990 Bischofberger กำลังวิจัยยาต้านไข้หวัดใหญ่ที่สามารถใช้ในรูปแบบแท็บเล็ตได้ หลังจากประสบความสำเร็จนักชีวเคมีได้ทำงานร่วมกับ บริษัท ยา Roche ในที่สุดโอเซลทามิเวียร์ได้รับการอนุมัติในสวิตเซอร์แลนด์ในปี 2542 สหรัฐอเมริกาเข้าร่วมในปี 2543 และจากปี 2545 ยาดังกล่าวสามารถจำหน่ายในสหภาพยุโรปได้

ในตอนแรกมีข้อ จำกัด ว่าเฉพาะผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 13 ปีเท่านั้นที่สามารถรักษาได้ อย่างไรก็ตามข้อ จำกัด นี้ถูกยกเลิกในภายหลังเพื่อให้สามารถให้การรักษาด้วยโอเซลทามิเวียร์แก่เด็กที่มีอายุตั้งแต่ 1 ปีขึ้นไปได้ เมื่อเวลาผ่านไปTamiflu®กลายเป็นหนึ่งในยาที่ประสบความสำเร็จมากที่สุดของ Roche Generics ของ oseltamivir มีให้บริการตั้งแต่ปี 2014

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในฐานะที่เป็นสารยับยั้ง neuraminidase oseltamivir เป็นสารต่อต้านไวรัส Neuraminidase เป็นเอนไซม์ที่มีส่วนช่วยในการปลดปล่อยไวรัสไข้หวัดใหญ่จากเซลล์โฮสต์ Neuraminidase ทำลายพันธะระหว่าง hemagglutinin ซึ่งอยู่บนพื้นผิวของ virion และ glycolipids ซึ่งอยู่บนพื้นผิวของเซลล์เจ้าบ้าน กระบวนการนี้จะปล่อย virion ออกจากเซลล์ที่ติดเชื้อทำให้เกิดการติดเชื้อในเซลล์อื่น

ไวรัสที่เพิ่งเกิดใหม่ในเซลล์ของร่างกายจะติดเชื้อไปยังเซลล์อื่น ๆ หลังจากที่พวกมันออกจากเซลล์แล้วซึ่งการแพร่กระจายจะเกิดขึ้น เพื่อให้สามารถออกจากเซลล์ได้ neuraminidase จะต้องตัดการเชื่อมต่อระหว่างเซลล์กับไวรัส

Oseltamivir ต่อต้านกระบวนการนี้โดยการปิดกั้นเอนไซม์ ด้วยวิธีนี้สารออกฤทธิ์จะป้องกันไม่ให้ไวรัสแพร่ไปสู่เซลล์อื่น ๆ ของร่างกาย ทำให้ระบบภูมิคุ้มกันของมนุษย์มีโอกาสต่อสู้กับไวรัสที่ไม่สามารถเคลื่อนที่ได้ง่ายขึ้น

ยาโอเซลทามิเวียร์เป็นยารับประทาน หลังจากการกลืนกินสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์ ภายในตับ prodrug oseltamivir จะถูกเปลี่ยนเป็น oseltamivir carboxylate ที่ใช้งานอยู่กับ esterases ต่างๆ ไม่มีการเผาผลาญของเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ต่อไปดังนั้นจึงถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงจากร่างกายทางไต การดูดซึมในผู้ป่วยสูงอายุมีมากขึ้น

ยาโอเซลทามิเวียร์มีความสามารถในการลดระยะเวลาของไข้หวัดและบรรเทาอาการของโรคได้โดยจะเริ่มการรักษาไม่ช้ากว่า 48 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีอาการป่วย นอกจากนี้การใช้ยังช่วยลดความเสี่ยงของการติดเชื้อแบคทีเรีย

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Oseltamivir ใช้สำหรับการรักษาและป้องกันไข้หวัดใหญ่ซึ่งไม่มีส่วนเกี่ยวข้องกับการติดเชื้อคล้ายไข้หวัดใหญ่ที่ไม่เป็นอันตราย (หวัด) เพื่อให้สารออกฤทธิ์พัฒนาผลในเชิงบวกอย่างไรก็ตามต้องใช้เวลาภายใน 48 ชั่วโมง เพื่อผลในเชิงป้องกันจะต้องดำเนินการทันทีหลังจากสัมผัสกับผู้ติดเชื้อ

ปริมาณในเด็กขึ้นอยู่กับอายุและน้ำหนัก อย่างไรก็ตามอาจให้บริการกับทารกในกรณีพิเศษที่รุนแรงเท่านั้น โอเซลทามิเวียร์ไม่สามารถรักษาไข้หวัดใหญ่ได้ แต่สารออกฤทธิ์สามารถลดระยะเวลาของการเจ็บป่วยและบรรเทาอาการได้

neuraminidase inhibitor ไม่ใช่ทางเลือกที่เหมาะสมสำหรับการฉีดวัคซีนไข้หวัดใหญ่ ควรใช้ตัวแทนเฉพาะในกรณีที่มีการแพร่ระบาดของไข้หวัดใหญ่และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาเป็นไปได้เมื่อรับประทานโอเซลทามิเวียร์ ผู้ที่ได้รับผลกระทบมักจะปวดท้องคลื่นไส้อาเจียน ในบางครั้งอาการแพ้จะเกิดขึ้นและโรคทางเดินหายใจที่มีอยู่อาจแย่ลงได้ เพื่อหลีกเลี่ยงปัญหาระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากโอเซลทามิเวียร์ขอแนะนำให้รับประทานยาพร้อมกับอาหาร

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ของโอเซลทามิเวียร์อาจเป็นอาการปวดศีรษะหัวใจเต้นผิดจังหวะผื่นที่ผิวหนังอาการชักปฏิกิริยาภูมิไวเกินกลากการอักเสบของผิวหนังลมพิษค่าตับเพิ่มขึ้นหรือสติสัมปชัญญะบกพร่อง ความกลัวการอักเสบของตับอย่างรุนแรงพฤติกรรมที่ผิดปกติความสับสนเลือดออกในทางเดินอาหารการรบกวนทางสายตาฝันร้ายและความหลงผิด ในบางกรณีวัยรุ่นมักทำร้ายตัวเอง

หากมีความรู้สึกไวต่อยาโอเซลทามิเวียร์ไม่ควรใช้การบำบัดด้วยสารออกฤทธิ์ ผลในเชิงบวกของตัวแทนในผู้ที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอหรือเจ็บป่วยเรื้อรังนั้นไม่แน่นอน คุณควรได้รับยาในกรณีพิเศษเท่านั้น

ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรแพทย์ต้องพิจารณาขนาดยาโอเซลทามิเวียร์อย่างรอบคอบ ไม่ทราบว่ายาสามารถเป็นอันตรายต่อเด็กได้หรือไม่ ยาโอเซลทามิเวียร์ให้เฉพาะกับเด็กที่อายุน้อยกว่าหนึ่งปีในกรณีที่มีการระบาดของไข้หวัดใหญ่ขนาดใหญ่