Pergolide

ที่ Pergolide เป็นสารออกฤทธิ์ที่แยกได้จากอัลคาลอยด์ของเชื้อราที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติและได้รับการรับรองว่าเป็นยารักษาโรคพาร์คินสัน นอกจากนี้ยังใช้ในสัตวแพทยศาสตร์เพื่อรักษาโรคม้า Pergolide ทำหน้าที่ในตัวรับของ dopamine ของสารสื่อประสาท

Pergolide คืออะไร?

Pergolide มีสูตรโมเลกุล C19H26N2S และเป็นตัวกระตุ้นโดปามีน สารออกฤทธิ์เกิดจากเชื้อราในท่อที่อาศัยเป็นปรสิตบนเมล็ดพืชบางชนิด อัลคาลอยด์ ergot เกี่ยวข้องกับ ergotamine ซึ่งใช้ในการรักษาอาการไมเกรนเฉียบพลันและเป็นเวลานาน

ยา Pergolide ใช้เป็นยาเดียวสำหรับการรักษาโรคพาร์คินสันในระยะยาว (กลุ่มอาการปฐมภูมิและทุติยภูมิ) โรคพาร์กินสันเป็นโรคที่เกี่ยวกับอายุและความเสื่อมของระบบประสาทซึ่งดำเนินไปอย่างช้าๆ ในโรคที่รักษาไม่หายส่วนใหญ่เซลล์ประสาทของคอนสเตียนิกราจะตาย มันตั้งอยู่ในสมองส่วนกลาง เซลล์ประสาทของคุณมีหน้าที่ผลิตสารสื่อประสาทโดปามีน

อาการที่สำคัญที่สุดของโรคพาร์กินสันคือการสั่นของกล้ามเนื้อความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อและแม้กระทั่งการเคลื่อนไหวไม่ได้เคลื่อนไหวช้าและท่าทางที่ไม่มั่นคง

Pergolid มีจำหน่ายในเยอรมนีภายใต้ชื่อทางการค้าParkotil®และในออสเตรียและสวิตเซอร์แลนด์ในชื่อPermax® นอกจากนี้ยังมียาชื่อสามัญต่างๆของยาพาร์กินสัน

เนื่องจากสารออกฤทธิ์อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมายโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการบำบัดแบบผสมผสานผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอโดยแพทย์ (การควบคุมความดันโลหิต EKG ฯลฯ ) ก่อนเริ่มการรักษาและระหว่างการบำบัด

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Pergolide อยู่ในกลุ่มของ dopamine agonists และจับกับโปรตีนที่มีอยู่ในเลือดอย่างมาก โดปามีน agonists เชื่อมต่อกับตัวรับโดปามีนและเลียนแบบผลของมันเพื่อให้สารสื่อประสาทถูกปล่อยออกมา Pergolide จับกับตัวรับ D2

โดปามีนมีหน้าที่ควบคุมทักษะยนต์ในร่างกาย หากมีการส่งสิ่งกระตุ้นจากเซลล์ประสาทหนึ่งไปยังอีกเซลล์หนึ่งในสมองการส่งกระแสประสาทจะทำให้โดพามีนหลั่งออกมา สารสื่อประสาทจะเชื่อมต่อกับตัวรับโดปามีนของเส้นประสาทรับทันที มีการกระตุ้นทางไฟฟ้าที่ถูกกระตุ้นโดยเส้นประสาท ทำให้ผู้ป่วยสามารถเดินยืนขึ้นจับหรือเคลื่อนไหวอื่น ๆ ได้อย่างอิสระอีกครั้ง

ยาที่มี pergolide ถูกกำหนดให้เป็นยาเดี่ยวสำหรับผู้ป่วยโรคพาร์กินสันในระยะแรก ต่อมามักใช้ยาร่วมกับ levodopa ยากลุ่มพาร์กินสันคลาสสิกและตัวยับยั้ง decarboxylase สิ่งนี้มีไว้เพื่อสนับสนุนผลในเชิงบวกของ pergolide - ช่วยยับยั้งการสั่นสะเทือนและความแข็งแกร่งในการเคลื่อนไหว - ในตัวเร่งปฏิกิริยา dopamine D2

เนื่องจากตัวแทนไม่มีผลต่อตัวรับอะดรีนาลีนและเซโรโทนินความเสี่ยงต่อการด้อยค่าทางจิตใจจากเปอร์โกไลด์จึงต่ำมาก เมื่อใช้ร่วมกับ L-dopa และ carboxylase inhibitor ปริมาณจะลดลงอย่างช้าๆ นอกจากนี้ยังทำให้ levodopa สามารถทนต่อผู้ป่วยได้มากขึ้น

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Pergolide มีให้ในรูปแบบเม็ด 0.05, 0.25 และ 1 มก. การบำบัดแบบผสมผสานมักใช้เฉพาะเมื่อยาเพียงอย่างเดียวไม่มีประสิทธิภาพเพียงพอ เป็นเพียงทางเลือกที่สองเท่านั้น

ยาเม็ดจะถูกนำมาใช้ตามคำแนะนำของแพทย์และค่อยๆจ่ายตั้งแต่เริ่มการรักษาเพื่อให้ความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่ำที่สุด หรืออีกวิธีหนึ่งคือผู้ป่วยสามารถรับประทาน 0.05 มก. pergolide วันละครั้งในสองวันแรก ในช่วง 12 วันถัดไปเขาจะเพิ่มปริมาณรายวันทุกสามวันโดยเพิ่มขึ้น 0.25 มก. จากนั้นเติมเปอร์โกไลด์ 0.25 มก. ทุกสามวันจนกว่าจะถึงปริมาณที่ถูกต้องทุกวัน

ตั้งแต่วันที่สามเป็นต้นไปปริมาณรายวันจะกระจายในแต่ละปริมาณ ในการบำบัดแบบผสมผสานปริมาณการบริโภค L-Dopa ในแต่ละวันจะลดลงควบคู่กันไป Pergolide รับประทานก่อนอาหารหรือหลังอาหาร

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ไม่ควรกำหนด Pergolide ในระหว่างตั้งครรภ์หรือขณะให้นมบุตร ในสตรีที่ให้นมบุตรสารออกฤทธิ์จะยับยั้งการสร้างโปรแลคตินในต่อมใต้สมอง นอกจากนี้สารและผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวอาจผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้ คุณแม่ที่อายุน้อยจึงควรหยุดให้นมลูกหรือหยุดยา หากผู้ป่วยต้องพึ่งยา pergolide เธอควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ตลอดระยะเวลาการรักษา

ไม่ควรใช้ Pergolide หากผู้ป่วยมีภาวะไตและตับอย่างรุนแรงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงและโรคหัวใจที่ร้ายแรงอื่น ๆ เช่นเยื่อหุ้มหัวใจและกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ

นอกจากนี้ไม่ควรกำหนดยาให้กับเด็กและวัยรุ่น หากคุณต้องใช้มันอย่างแน่นอนคุณควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการจราจรเนื่องจากคุณอาจหลับไปในทันที หากคุณมีอาการเจ็บหน้าอกและหายใจไม่ออกขอแนะนำให้ไปพบแพทย์ทันที

เนื่องจากโดยปกติแล้ว pergolide จะใช้ร่วมกับ levodopa และ carboxylase inhibitor ผลข้างเคียงจึงไม่สามารถแยกความแตกต่างได้อย่างแม่นยำ ผู้ป่วยอาจมีอาการเคลื่อนไหวผิดปกติ (ดายสกิน), คลื่นไส้, อาเจียน, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ท้องร่วง, ท้องผูก, ความดันโลหิตต่ำ, ไม่อยากอาหาร, ใจสั่น, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, ไตและตับทำงานผิดปกติ, จมูกอักเสบ, หายใจถี่, มองเห็นภาพซ้อนและค่าตับเพิ่มขึ้นในระยะสั้น

ลิ้นหัวใจที่มีการเปลี่ยนแปลงทาง Fibrotically พบได้ในผู้ป่วยพาร์กินสันมากกว่าทุกคนที่ห้า ในบางกรณีที่หายากกว่านั้นเปอร์โกไลด์อาจทำให้เกิดภาพหลอนและสับสนได้ การใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนเช่นเพอร์โกไลด์อาจทำให้รุนแรงขึ้นหรือทำให้ยาอื่น ๆ ลดลงในเวลาเดียวกัน