probenecid

probenecid เป็นยาสำหรับภาวะไขมันในเลือดสูงและโรคเกาต์ซึ่งเป็นยาประเภทที่สอง มันยับยั้งตัวแลกเปลี่ยน URAT1 ในไตและเพิ่มการปล่อยยูเรียลงในปัสสาวะในขณะที่ลดการขับแอนไอออนอินทรีย์ Probenecid ทำปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ อีกมากมาย

probenecid คืออะไร?

เนื่องจากยากระตุ้นให้ร่างกายขับกรดยูริกออกมา probenecid จึงเป็นสารยูริโคซูริก สาขาการประยุกต์ใช้คือการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงและโรคเกาต์ซึ่งเป็นผลมาจากภาวะไขมันในเลือดสูง

Probenecid เป็นทางเลือกที่สอง: ในหลาย ๆ กรณีไม่ใช่ทางเลือกที่ดีที่สุดสำหรับการรักษาครั้งแรกสารออกฤทธิ์ที่มีสูตรโมเลกุล C13H19NO4S เป็นของแข็งและมีรสขมเล็กน้อย ในฐานะที่เป็นผลิตภัณฑ์ยาผลึกมักอยู่ในรูปแบบเม็ด MSD Sharp & Dohme GmbH จดสิทธิบัตรการเตรียมการภายใต้ชื่อSanturil®

เดิมทีมันควรจะตรวจสอบให้แน่ใจว่ามีการจัดหาเพนิซิลลินในช่วงสงครามโลกครั้งที่สองเพราะเนื่องจากโปรเบนเนซิดสามารถเพิ่มผลของเพนิซิลลินได้จึงจำเป็นต้องใช้ยาที่ต่ำกว่าเมื่อรวมยาทั้งสอง อย่างไรก็ตามในทางปฏิบัติไม่ได้ใช้ตัวแทนเนื่องจากการพัฒนา probenecid ยังไม่สิ้นสุดจนถึงปีพ. ศ. 2495

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในร่างกายมนุษย์ไตผลิตปัสสาวะและเริ่มสร้างปัสสาวะหลัก อวัยวะจะกู้คืนสารต่างๆจากสิ่งนี้รวมถึงอิเล็กโทรไลต์และยูเรีย ในกระบวนการกรองนี้ยูเรียทำหน้าที่เปลี่ยนการไล่ระดับออสโมติกซึ่งจะทำให้ของเหลวและสารที่ละลายอยู่ในนั้นกระจายผ่านเมมเบรน เมื่อกลับมาทำงานใหม่ตัวแลกเปลี่ยน URAT1 ซึ่งเปรียบได้กับประตูหมุนจะหยิบแอนไอออนอินทรีย์ที่ด้านหนึ่งและดึงยูเรียกลับมาอีกด้านหนึ่ง

Probenecid เข้ามาแทรกแซงกระบวนการนี้: การดูดกลับของกรดยูริกจะลดลงเนื่องจากยาขัดขวางตัวแลกเปลี่ยน ส่งผลให้ร่างกายมนุษย์หลั่งกรดยูริกออกมาทางปัสสาวะมากกว่าปกติ กระบวนการนี้ช่วยลดระดับกรดยูริกในเลือดซึ่งเป็นสาเหตุของภาวะไขมันในเลือดสูงและปัญหาร่วมที่เป็นสาเหตุ

เมื่อ probenecid ลดการทำงานของตัวแลกเปลี่ยน URAT1 ประจุลบอินทรีย์จะยังคงอยู่ในร่างกายในทางกลับกัน ด้วยวิธีนี้ probenecid อาจส่งผลต่อวิธีการทำงานของยาอื่น ๆ หากร่างกายขับโมเลกุลเหล่านี้ในปริมาณที่น้อยลง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงหรือโรคเกาต์ที่เกิดขึ้น แต่ไม่ใช่ทางเลือกแรกในการรักษา แต่โดยปกติแล้ว probenecid จะใช้เฉพาะเมื่อความพยายามกับสารอื่นไม่ประสบความสำเร็จ นอกจากนี้ยังได้รับการอนุมัติสำหรับวัตถุประสงค์นี้ในเยอรมนี

ยากำหนดภาวะไขมันในเลือดสูงเป็นระดับกรดยูริกที่เพิ่มขึ้นทางพยาธิวิทยาซึ่งเกิน 6.7 mg / dl (ผู้หญิง) หรือ 7.4 ml / dl (ผู้ชาย) ในซีรั่มในเลือด อาการของภาวะไขมันในเลือดสูงมักไม่ปรากฏให้เห็น อย่างไรก็ตามหากกรดยูริกตกผลึกเป็นเกลือในข้อต่อก็จะทำให้เกิดโรคเกาต์

ในระหว่างการโจมตีเฉียบพลันอาการของการอักเสบจะปรากฏขึ้นที่ข้อต่อที่ได้รับผลกระทบ พวกเขามักเกี่ยวข้องกับความเจ็บปวด ห้ามใช้ Probenecid ในระหว่างการโจมตีของโรคเกาต์เฉียบพลัน เพื่อตอบสนองต่อเกลือของกรดยูริกที่สะสมอยู่ในข้อต่อกระดูกอ่อนจะแข็งตัวและหนาขึ้น ระยะนี้เรียกอีกอย่างว่าโรคเกาต์เรื้อรัง

แม้ว่าคนส่วนใหญ่จะมีอายุ 30–40 ปีเมื่อโรคเริ่มมีอาการ แต่ในบางกรณีโรคเกาต์สามารถเกิดขึ้นได้ในวัยเด็ก อย่างไรก็ตาม probenecid ไม่เหมาะสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Probenecid ไม่เหมาะสำหรับการรักษาในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับไต นอกจากนี้ยังใช้หากโอกาสในการเกิดนิ่วในไตเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ห้ามใช้ยาในกรณีที่แพ้ง่ายและมีอาการเกาต์เฉียบพลัน

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจาก probenecid ได้แก่ ปฏิกิริยาทางผิวหนังต่างๆเช่นอาการคันผมร่วงและเหงือกอักเสบและปัญหาทางเดินอาหารเช่นท้องอืดและคลื่นไส้ อาจเกิดอาการปวดศีรษะง่วงนอนและเบื่ออาหารได้เช่นกัน

ปฏิกิริยาสามารถเกิดขึ้นได้ระหว่าง probenecid และยาอื่น ๆ อีกมากมาย ในกรณีส่วนใหญ่ probenecid จะเพิ่มความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ในซีรั่มในเลือดและสิ่งนี้สามารถเปลี่ยนวิธีการทำงานได้ สารอื่น ๆ เช่น acetylsalicylic acid (ASA) สามารถลดผลการรักษาของ probenecid หรือในกรณีอื่น ๆ ทำให้เกิดความเสี่ยงในการออกฤทธิ์เพิ่มขึ้น