Vatalanib

Vatalanib เป็นสารที่สามารถนำไปใช้ในการรักษามะเร็งบางชนิดได้ในอนาคต ขณะนี้สารออกฤทธิ์ยังอยู่ในระหว่างการพัฒนาและยังไม่ได้รับการรับรอง กลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นไปได้ของ Vatalanib ขึ้นอยู่กับการยับยั้งตัวรับของปัจจัยการเจริญเติบโตของเยื่อบุผนังหลอดเลือด (VEGF)

Vatalanib คืออะไร?

Vatalanib เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่อาจใช้ในการรักษามะเร็ง Vatalanib มีสูตรโมเลกุล C20H15ClN4 การวิจัยทางการแพทย์ยังใช้รหัส PTK787 / ZK 222584 เป็นตัวกำหนด Vatalanib เป็นอนุพันธ์ของ pyridine และ aminophthalazine และเป็นหนึ่งในสารยับยั้งการเจริญเติบโตของเยื่อบุผนังหลอดเลือด

จนถึงขณะนี้ vatalanib ยังไม่ได้รับการรับรองให้เป็นยาเนื่องจากยังอยู่ในระหว่างการพัฒนาและการศึกษายังไม่เพียงพอ แม้ว่าจะมีหลักฐานบางอย่างที่แสดงว่า vatalanib อาจมีประโยชน์ในการรักษามะเร็ง แต่ข้อมูลก็ไม่สอดคล้องกันและจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติม อย่างไรก็ตาม vatalanib เป็นที่สนใจของยามากขึ้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ตามสถานะของการวิจัยในปัจจุบัน Vatalanib ดูเหมือนจะยับยั้งตัวรับของปัจจัยการเจริญเติบโตของเยื่อบุผนังหลอดเลือดในภาษาอังกฤษ Vascular Endothelial Growth Factor Receptor, VEGF-R สำหรับระยะสั้น VEGF เป็นโมเลกุลที่มีผลในการส่งสัญญาณในสิ่งมีชีวิตและสามารถส่งข้อมูลจากเซลล์หนึ่งไปยังอีกเซลล์หนึ่งได้ โมเลกุลจะจับกับตัวรับซึ่งสารมีขนาดที่ถูกต้อง: VEGF-R การจับ VEGF กับตัวรับทำให้เกิดการตอบสนองในเซลล์ที่ตัวรับนั้นอยู่

แพทย์แยกความแตกต่างระหว่าง VEGF ในรูปแบบต่างๆและตัวรับที่เกี่ยวข้อง จนถึงขณะนี้มีการระบุโมเลกุลการส่งสัญญาณหกตัวแปรและตัวรับที่แตกต่างกันสามตัวที่ไม่สามารถตอบสนองต่อกันได้ตามต้องการ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง VEGF-A ซึ่งดูเหมือนจะผูกกับตัวรับ 1 และ 2 เท่านั้นอาจเกี่ยวข้องกับมะเร็งดังนั้นจึงเป็นที่สนใจของนักวิจัย การศึกษาของ Wood และเพื่อนร่วมงานตั้งแต่ปี 2000 สรุปได้ว่า vatalanib มีประสิทธิผลหลัก ๆ กับ VEGF-R1 และ VEGF-R2

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

การวิจัยทางการแพทย์กำลังพัฒนา vatalanib ที่มีศักยภาพในการใช้ในการรักษามะเร็งบางชนิดในอนาคต การศึกษาของ Dragovich และเพื่อนร่วมงานมองว่าการใช้ vatalanib เป็นระยะที่สองของการรักษามะเร็งตับอ่อนต่อมอะดีโนคาร์ซิโนมา มะเร็งต่อมอะดีโนคาร์ซิโนมาเป็นมะเร็งชนิดเฉพาะที่สามารถพัฒนาได้จากเนื้อเยื่อต่อม ในกรณีนี้เนื้องอกจะเติบโตจากเนื้อเยื่อของเซลล์เยื่อบุผิว มะเร็งตับอ่อนหรือมะเร็งตับอ่อนดูเหมือนจะขึ้นอยู่กับการเปลี่ยนแปลงในบางพื้นที่ซึ่งกระตุ้นการเติบโตของเซลล์และทำให้เนื้องอกพัฒนาขึ้น

เคมีบำบัดอาจเป็นการรักษาที่เป็นไปได้ซึ่งเป็นกรณีในการศึกษาของ Dragovich และเพื่อนร่วมงานในช่วงแรกของการบำบัด อย่างไรก็ตามผู้ป่วยบางรายไม่ตอบสนองต่อยาที่ได้รับและการรักษาไม่ได้ผลลัพธ์ที่เพียงพอ นี่คือกลุ่มที่ Dragovich และกลุ่มวิจัยอื่น ๆ มุ่งเน้นไปที่

ในระยะการบำบัดที่สองผู้ป่วยได้รับ vatalanib รับประทานวันละสองครั้งค่อยๆเพิ่มขนาดยาขึ้นถึง 1500 มก. เพื่อให้คงที่ที่ 750 มก. หลังจากหกเดือนนักวิจัยได้เปรียบเทียบผู้ป่วยกับผู้ป่วยมะเร็งตับอ่อนก่อนหน้านี้และระบุว่าอัตราการรอดชีวิตประมาณ 30% สำหรับมะเร็งชนิดนี้ค่อนข้างดี อย่างไรก็ตามผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ล้มเหลวในการสร้างความเชื่อมโยงโดยตรงระหว่างการทาน vatalanib และการทาน VEGF-R

การค้นพบนี้จึงสรุปไม่ได้ การศึกษาอื่นโดย Roodhart และ Voest พบว่าอัตราการรอดชีวิตไม่ดีขึ้น แต่พบว่าการรอดชีวิตที่ไม่ก้าวหน้าดีขึ้น (ระยะเวลาระหว่างการเริ่มการรักษาและการลุกลามของโรค)

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

โดยรวมแล้วนักวิจัยเช่น Dragovich และเพื่อนร่วมงานและ Wood et alVatalanib ทนได้เช่นกัน กลุ่มวิจัยในอดีตได้บันทึกความเหนื่อยล้าความดันโลหิตสูงความเจ็บปวดในช่องท้อง (กระเพาะอาหาร) และความผิดปกติในการทดสอบการทำงานของตับว่าเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด แหล่งข้อมูลอื่น ๆ ยังรายงานอาการท้องร่วงอาเจียนอาหารไม่ย่อยและเวียนศีรษะ

เนื่องจาก vatalanib ยังไม่มีวางจำหน่ายในเชิงพาณิชย์และยังจำเป็นต้องมีการวิจัยความเสี่ยงและผลข้างเคียงจึงยังไม่ได้รับการวิจัยอย่างแน่ชัด นอกจากนี้ยังรวมถึงผลกระทบในระยะยาวที่เป็นไปได้