pyrazinamide

ที่ pyrazinamide เป็นยาที่ใช้รักษาวัณโรค (tuberculostatic) สารนี้ถูกนำมาใช้ตั้งแต่ปี 1950 เพื่อต่อสู้กับโรคปอดซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบผสมผสาน

pyrazinamide คืออะไร?

Pyrazinamide (PZA เรียกสั้น ๆ ) เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้มาตั้งแต่ปี 1950 เพื่อต่อสู้กับวัณโรค วิธีการรักษามักเรียกว่า ไพราซีนคาร์บอกซาไมด์ ละลายน้ำได้และมีสีขาว เนื่องจากมีวัตถุประสงค์เพื่อใช้เป็นยาวัณโรคจึงถูกนับรวมอยู่ในกลุ่ม tuberculostatics

ในทางเคมีสูตรเชิงประจักษ์ C5-H5-N3O ใช้เพื่อแสดงถึงสาร มวลทางศีลธรรมของ pyrazinamide คือ 123.11 g • mol - 1 pyrazinamide ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์คือ uจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าPyrafat®, Rifater®, Rimstar®และ Tebesium Trio®

PZA ออกฤทธิ์เฉพาะกับเชื้อวัณโรค (Mycobacterium tuberculosis) จึงไม่มีประสิทธิผลที่สัมพันธ์กับรูปแบบของแบคทีเรียในวัว (Mycobacterium bovis) หรือรูปแบบที่แตกต่างจากชนิดพื้นฐาน (mycobacteria ผิดปกติ)

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

แม้ว่า PZA จะถูกนำมาใช้เพื่อต่อสู้กับวัณโรคมาตั้งแต่ปี 1950 แต่กลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของสารนี้ไม่ได้รับการชี้แจงมาเป็นเวลานาน เฉพาะประสิทธิภาพของการรักษาเท่านั้นที่เชื่อถือได้ กลไกการออกฤทธิ์ของ pyrazinamide ได้รับการอธิบายอย่างสมบูรณ์ในปี 2554 เท่านั้น ในขณะที่ยาปฏิชีวนะทั่วไปฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ยังคงเติบโตเป็นหลัก แต่ PZA จะฆ่าแบคทีเรียที่กำลังเติบโตเป็นหลัก ดังนั้นกลไกการออกฤทธิ์จึงแสดงถึงการเบี่ยงเบนไปจากบรรทัดฐานเนื่องจากแบคทีเรียที่กำลังเติบโต (ที่เรียกว่า persisters) มักมีความไวต่อยาปฏิชีวนะน้อยกว่าแบคทีเรียที่อยู่ในสภาวะพักผ่อนอยู่แล้ว

Pyrazinamide ออกฤทธิ์เฉพาะในร่างกาย ไม่พบผลกระทบในหลอดทดลองซึ่งมีส่วนทำให้กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่ทราบแน่ชัดเป็นเวลานาน อย่างไรก็ตามก่อนปี 2554 เป็นที่ทราบกันดีว่า PZA ทำงานในฐานะผู้ผลิตยา สารนี้จะแปลงกรดไพราซินอยด์ในร่างกายและทำงานในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด Pyranicide จับกับโปรตีนของเซลล์ (RspA S1) จึงป้องกันการแปลทรานส์ในแบคทีเรียวัณโรค ด้วยเหตุนี้จึงไม่สามารถป้องกันตัวเองจากเศษโปรตีนที่เป็นพิษได้อีกต่อไป

ชิ้นส่วนเหล่านี้เกิดจากแบคทีเรียเองเมื่ออยู่ในสภาวะเครียด เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์นี้ PZA จึงลดระยะการรักษาวัณโรคลงจาก 9 ถึง 12 เดือนเหลือเพียง 6 เดือน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Pyrazinamide ถูกใช้เพื่อต่อสู้กับวัณโรคปอดมาตั้งแต่ปี 1950 สารนี้เป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะและเป็นยาวัณโรค มีเพียงข้อบ่งชี้เดียวสำหรับวัณโรคในมนุษย์

Pyrazinamide ไม่สามารถใช้ได้กับรูปแบบที่ผิดปกติของแบคทีเรีย (mycobacteria ที่ผิดปกติ) หรือรูปแบบของแบคทีเรียจากวัว (MYcobacterium bovis) เมื่อรับประทานเร็วจะทำให้ระยะเวลาเฉลี่ยในการรักษาวัณโรคสั้นลงจากประมาณ 9 ถึง 12 เดือนเหลือ 6 เดือน

ยามักใช้ในการบำบัดร่วมกัน ผู้ป่วยมักใช้ isoniazid, ethambutol และ rifampicin เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัด อย่างไรก็ตามการผสมผสานที่แน่นอนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับประเภทของการบำบัดที่เลือก รูปแบบของการบำบัดขึ้นอยู่กับระยะเวลาและความรุนแรงของโรคและอายุของผู้ป่วย ระยะเวลาเฉลี่ยในการรักษาขึ้นอยู่กับปัจจัยเหล่านี้ด้วย

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Pyrazinamide อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง อย่างไรก็ตามไม่จำเป็นต้องเป็นเช่นนั้น ก่อนรับประทานเป็นครั้งแรกควรตรวจสอบว่ามีการแพ้ pyrazinamide หรือสารที่เกี่ยวข้องหรือไม่ ในกรณีที่มีอาการแพ้ห้ามใช้หรือกลืนกิน

นอกจากนี้ pyrazinamide ยังห้ามใช้ในความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงความผิดปกติของไตการโจมตีของโรคเกาต์เฉียบพลันและในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่กินแอลกอฮอล์เป็นประจำ

เนื่องจาก pyrazinamide อาจส่งผลต่อการทำงานของตับและไตจึงควรตรวจสอบการทำงานของอวัยวะเป็นระยะในระหว่างการรักษา การตรวจนี้ควรดำเนินต่อไปสองสามสัปดาห์หลังการรักษา

ยังทราบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: พบบ่อย (ผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 10 แต่มากกว่า 1 ใน 100): เบื่ออาหารคลื่นไส้คลื่นไส้น้ำหนักลดความเสียหายของตับอิจฉาริษยาความไวต่อแสงและการเพิ่มขึ้นของระดับกรดยูริกในเลือด

ผลข้างเคียงที่หายาก ได้แก่ ปวดศีรษะตื่นเต้นง่ายนอนไม่หลับและเวียนศีรษะ ผลข้างเคียงที่หายากคือผลกระทบน้อยกว่า 1 ใน 1,000 คน แต่มากกว่า 1 ใน 10,000

น้อยกว่า 1 ใน 10,000 รายความผิดปกติของระบบการสร้างเลือด (เช่นโรคโลหิตจาง) และภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (พบได้น้อยมาก) ต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และเภสัชกร คุณควรได้รับการติดต่อทันทีหากเกิดผลข้างเคียงเหล่านี้และอื่น ๆ