Ropinirole

ยา Ropinirole เป็นของ agonists โดปามีน ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันและโรคขาอยู่ไม่สุข

ropinirole คืออะไร?

Ropinirole เป็นสารยาที่อยู่ในกลุ่มของ agonists ตัวรับ dopamine โครงสร้างของมันคล้ายกับโดพามีนสารสื่อประสาทที่สำคัญ ตรงกันข้ามกับโดปามีน agonists อื่น ๆ อีกมากมายอย่างไรก็ตามมันไม่ใช่อัลคาลอยด์ ergot

ในระยะแรกของโรคพาร์คินสันจะใช้ ropinirole เป็นสารออกฤทธิ์เดียว ในระยะต่อไปของโรคสามารถใช้ร่วมกับ levodopa (L-Dopa) เมื่อใช้เป็นยาเดี่ยว ropinirole จะไม่ได้ประสิทธิผลในระดับเดียวกับ levodopa แต่ถือว่ามีประสิทธิภาพมากกว่าโบรโมคริปทีน การให้ยาเลโวโดปาทดแทนบางส่วนเป็นไปได้โดยเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาแบบผสมผสาน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในกรณีของโรคพาร์กินสันจะมีการขาดสารโดพามีนในสมอง สารนี้ขาดไม่ได้สำหรับการควบคุมการเคลื่อนไหวของมนุษย์ ในคนที่มีสุขภาพแข็งแรงการผลิตและการสลายโดพามีนของสารสื่อประสาทจะเกิดขึ้นอย่างถาวร อย่างไรก็ตามหากโรคพาร์กินสันแตกออกการผลิตโดพามีนจะลดลงอย่างต่อเนื่องและการสลายของสารไม่อยู่ภายใต้ข้อ จำกัด ใด ๆ หลังจากนั้นไม่นานการขาดโดพามีนจะสังเกตเห็นได้ชัดเจนจากอาการทั่วไปของพาร์กินสันเช่นการเคลื่อนไหวที่ช้าลงการสั่นของกล้ามเนื้อ (การสั่นสะเทือน) และความตึงของกล้ามเนื้อ (ความแข็งแกร่ง)

โดพามีนไม่สามารถใช้ในรูปแบบของยาเม็ดได้เนื่องจากด้วยวิธีนี้เกราะป้องกันที่ล้อมรอบสมองของมนุษย์ไม่สามารถทะลุผ่านได้ อย่างไรก็ตามเพื่อชดเชยการขาดโดปามีนมีทางเลือกในการรับประทานยาที่แตกต่างกัน ยาเหล่านี้ยังรวมถึงตัวรับ dopamine agonist ropinirole แม้ว่าสารนี้จะมีโครงสร้างทางเคมีที่แตกต่างจากโดปามีน แต่ก็เริ่มต้นที่จุดยึดเกาะเดียวกันกับสารส่งสารซึ่งส่งผลให้เกิดผลกระทบที่เทียบเคียงกันได้ ในทางตรงกันข้ามกับโดปามีนโรพินิโรลยังมีความสามารถในการข้ามอุปสรรคเลือดและสมองไปยังสมอง สิ่งนี้ช่วยให้ยาสามารถชดเชยการขาดโดพามีนซึ่งจะส่งผลดีต่ออาการของพาร์กินสัน

Ropinirole เช่น dopamine agonist pramipexole มีความสามารถในการจับกับตัวรับ D3 สิ่งเหล่านี้ตั้งอยู่บนเซลล์สมอง เนื่องจากการเชื่อมต่อผู้ป่วยสามารถเคลื่อนไหวได้ดีขึ้นและในขณะเดียวกันก็เพิ่มความคล่องตัว

ครึ่งชีวิต 6 ถึง 24 ชั่วโมงนานกว่า levodopa อย่างมีนัยสำคัญซึ่งเพียง 1.5 ชั่วโมง ส่งผลให้ประสิทธิผลมีความผันผวนน้อยลง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

พื้นที่หลักของการใช้ ropinirole คือโรคพาร์คินสัน สารออกฤทธิ์มักใช้ร่วมกับ levodopa อีกด้านหนึ่งของการใช้งานคือกลุ่มอาการขาอยู่ไม่สุข ผู้ได้รับผลกระทบมีอาการกระสับกระส่ายที่ขาอย่างต่อเนื่อง การกระตุ้นให้เคลื่อนไหวซึ่งไม่สามารถควบคุมได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเวลากลางคืน

ไม่ใช่เรื่องแปลกที่จะเกิดผลข้างเคียงเช่นอาการปวดถ่ายและกล้ามเนื้อกระตุก แพทย์ยังตำหนิการขาดโดปามีนสำหรับอาการขาอยู่ไม่สุข Ropinirole แสดงผลในเชิงบวกในการรักษาโรค

เพื่อให้สามารถกระตุ้นเซลล์สมองได้ในระยะยาวจำเป็นต้องใช้ ropinirole เป็นระยะเวลานานขึ้น ปัจจุบัน Ropinirole ได้รับการบริหารเป็นยาเม็ดที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน สารเตรียมนี้จะปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่องในช่วง 24 ชั่วโมง แท็บเล็ตประกอบด้วยสามชั้น นี่คือชั้นกลางที่ฝัง ropinirole และสองชั้นขอบเขตที่ไม่ใช้งาน เม็ด Ropinirole สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องเตรียมการในเวลาเดียวกันให้มากที่สุด

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การทาน ropinirole อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา อย่างไรก็ตามสิ่งนี้ไม่ได้เกิดขึ้นเสมอไปเนื่องจากผู้ป่วยแต่ละรายมีปฏิกิริยาต่อยาเป็นรายบุคคล โดยทั่วไปผู้ที่ได้รับผลกระทบจะมีอาการนอนไม่หลับมีน้ำคั่งในขาท้องผูกคลื่นไส้เคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจง่วงนอนเวียนศีรษะสับสนหรือประสาทหลอน บางครั้งความผิดปกติของการเคลื่อนไหวที่เกี่ยวข้องกับโรคพาร์กินสันอาจแย่ลงความดันโลหิตอาจต่ำหรือคุณอาจหลับไปอย่างกะทันหัน

ผู้ป่วยบางรายยังแสดงผลข้างเคียงที่ผิดปกติเช่นการติดการพนันทางพยาธิวิทยาหรือความต้องการทางเพศที่เพิ่มขึ้น หากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติทางจิตใจอย่างรุนแรงการรักษาด้วย ropinirole อาจได้รับก็ต่อเมื่อแพทย์ที่เข้าร่วมประเมินผลประโยชน์ของการรักษาสูงกว่าความเสี่ยง

นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามบางประการในการรักษาด้วย ropinirole สิ่งเหล่านี้มีความรู้สึกไวต่อยาการปรากฏตัวของเนื้องอกในต่อมหมวกไต (ซึ่งสร้างฮอร์โมน) และการแพ้ยาเช่น neuroleptics ข้อควรระวังในกรณีของโรคหัวใจและหลอดเลือดหรือโรคจิตอย่างรุนแรง

นอกจากนี้ต้องสังเกตปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ Ropinirole เพิ่มผลกระทบของ dopamine agonists อื่น ๆ เช่น amantadine และ selegelin ไม่แนะนำให้ใช้ยาที่มี dopamine, adrenaline, noradrenaline, maprotiline, venlafaxine หรือ desipramine โดยไม่ได้รับการดูแลจากแพทย์ เช่นเดียวกับการเตรียมการไหลเวียนโลหิตหรือยาที่ลดความดันโลหิต การสูบบุหรี่ยังมีบทบาท การบริโภคยาสูบมีผลเสียต่อความแรงของ ropinirole