Tigecycline

Tigecycline เป็นยาปฏิชีวนะที่ผลิตแบบกึ่งสังเคราะห์ ใช้สำหรับการติดเชื้อที่ซับซ้อนและสำหรับการติดเชื้อที่มีปัญหาหลายสายพันธุ์ที่ดื้อยา

tigecycline คืออะไร?

ยาทิคไซคลีนเป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะเตตราไซคลีนและเป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะจากกลุ่มไกลไซลิน Tigecycline เป็นอนุพันธ์ของ tetracycline เนื่องจากยาออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อโรคหลายชนิดจึงใช้เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้าง ยาปฏิชีวนะในวงกว้างจับแบคทีเรียจำนวนมากจากช่วงกรัมลบและกรัมบวก พวกเขายังทำงานกับ chlamydia, rickettsiae, spirochetes และ protozoa

Tigecycline ยังทำงานกับ anaerobes เช่น clostridia การติดเชื้อที่เกิดจาก Escherichia coli หรือ Acinetobacter baumannii สามารถรักษาได้ด้วย tigecycline ในปัจจุบัน Tigecycline ยังมีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อ Staphylococcus aureus (MRSA) ที่ดื้อต่อ methicillin, enterococci ที่ดื้อต่อ vancomycin (VCE) และต่อต้านเชื้อโรคที่ผลิต ESBL เนื่องจากต้องใช้ tigecycline บ่อยขึ้นเรื่อย ๆ เนื่องจากการดื้อยาที่เพิ่มขึ้นจึงสามารถคาดหวังความต้านทานเพิ่มเติมได้ในอนาคตเนื่องจากการใช้ยาปฏิชีวนะอย่างแพร่หลาย

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Tigecycline ทำงานเหมือนกับ tetracyclines ส่วนใหญ่ ยายับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนบนไรโบโซมของเชื้อโรค เป็นผลให้ aminoacyl-tRNA ไม่สามารถสะสมในหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมได้อีกต่อไปดังนั้นแบคทีเรียจึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้อีกต่อไป

ตรงกันข้ามกับ tetracyclines อื่น ๆ tigecycline สามารถข้ามกลไกการต่อต้านได้สองกลไก แบคทีเรียที่ดื้อยาหลายชนิดมีสิ่งที่เรียกว่าปั๊มเอฟลักซ์ สิ่งเหล่านี้กำจัดยาปฏิชีวนะออกจากเซลล์แบคทีเรียโดยใช้โปรตีนขนส่ง Tigecycline สามารถหลีกเลี่ยงกลไกการป้องกันนี้ได้ นอกจากนี้ยังมีความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันกับไรโบโซมสูงขึ้นห้าเท่าเพื่อให้โปรตีนป้องกันต่างๆของแบคทีเรียไม่ได้ผล

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Tigecycline เป็นยาปฏิชีวนะสำรอง ยาปฏิชีวนะสำรองเป็นยาปฏิชีวนะชนิดพิเศษที่ใช้เฉพาะในการรักษาการติดเชื้อที่มีเชื้อโรคดื้อยา ในกรณีของการติดเชื้อที่รุนแรงสามารถใช้เป็นการบำบัดด้วยยาปฏิชีวนะที่คำนวณได้ ให้ยาทันทีหากยังไม่ทราบสาเหตุในกรณีของการติดเชื้อรุนแรง แต่สามารถรับรู้ได้เนื่องจากอาการ การเริ่มการบำบัดโดยเร็วควรป้องกันไม่ให้เกิดภาวะแทรกซ้อน

ในประเทศเยอรมนี tigecycline ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาการติดเชื้อรุนแรงเท่านั้น ยานี้ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ พื้นที่ที่เป็นไปได้ของการใช้คือผิวหนังที่รุนแรงและการติดเชื้อในเนื้อเยื่ออ่อนและการติดเชื้อที่ซับซ้อนภายในช่องท้อง ในกรณีส่วนใหญ่การติดเชื้อที่ซับซ้อนเหล่านี้ได้มาจากผู้ป่วยนอกและเกิดจากเชื้อ MRSA (Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อ meticillin)

การติดเชื้อด้วยเชื้อโรคที่ก่อให้เกิด ESBL เป็นข้อบ่งชี้สำหรับ tigecycline ESBL ย่อมาจาก Extended Spectrum Beta-lactamases แบคทีเรียที่สร้าง ESBL สามารถสลายยาปฏิชีวนะที่มีเบต้า - แลคแทมได้ดังนั้นจึงทนทานต่อเพนิซิลลินเซฟาโลสปอรินและโมโนแบคแตม แบคทีเรียที่ก่อตัวเป็น ESBL เป็นของเชื้อโรคที่เรียกว่าปัญหา พวกเขารับผิดชอบต่อการติดเชื้อต่างๆในโรงพยาบาล Klebsiella หรือ Escherichia coli ที่สร้าง ESBL มีความสำคัญอย่างยิ่ง จนถึงตอนนี้ tigecycline ยังคงมีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อโรคเหล่านี้ อย่างไรก็ตามยาปฏิชีวนะไม่สามารถทำอะไรกับการติดเชื้อ Pseudomonas aeruginosa ได้

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับประสิทธิผลและผลข้างเคียงของ tigecycline สำหรับเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี อย่างไรก็ตามมีข้อบ่งชี้อยู่แล้วว่า tigecycline สามารถขัดขวางการสร้างกระดูกในเด็กและวัยรุ่นได้ดังนั้นการสร้างกระดูกจึงล่าช้า

ผลข้างเคียงของ tigecycline ขึ้นอยู่กับขนาดยา ดังนั้นจึงขอแนะนำให้แบ่งปริมาณรายวันออกเป็นสองปริมาณ ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือคลื่นไส้อาเจียน เมื่อเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ พบว่ามีอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคปอดบวมการรักษาด้วย tigecycline มีความสัมพันธ์กับอัตราการเสียชีวิตที่สูงขึ้น ระยะของโรคได้รับผลกระทบในทางลบโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีการติดเชื้อมากเกินไปในระหว่างการรักษาด้วย tigecycline superinfection คือการติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากการติดเชื้อไวรัส เนื่องจากมีการเสียชีวิตสูงจึงควรมีการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงอย่างละเอียดก่อนใช้ tigecycline หากหลังจากเริ่มการบำบัดปรากฎว่าการติดเชื้อไม่ได้เป็นส่วนหนึ่งของข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุมัติควรดำเนินการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียทางเลือก

ในทางตรงกันข้ามกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ tigecycline ไม่ได้รับการเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 ดังนั้นจึงมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาปฏิชีวนะและยาอื่น ๆ เล็กน้อย หากให้ยา warfarin ต้านการแข็งตัวของเลือดในเวลาเดียวกันต้องตรวจสอบพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือดในเลือด

ควรสังเกตว่ายาเม็ดคุมกำเนิดอาจทำงานไม่ได้ผลในขณะที่รับประทาน tigecycline