trimethoprim

ด้วยสารออกฤทธิ์ trimethoprim เป็นยาปฏิชีวนะที่อยู่ในหมวด diaminopyrimidine ยานี้ใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย ยา trimethoprim มักใช้ในการรักษาการติดเชื้อในกระเพาะปัสสาวะในผู้ป่วยหญิง ตามกฎแล้วยาจะรับประทานในตอนเช้าและตอนเย็นหลังอาหาร ระยะเวลาการบำบัดโดยเฉลี่ยอยู่ระหว่างสามถึงห้าวัน

trimethoprim คืออะไร?

Trimethoprim เป็นสารออกฤทธิ์จากกลุ่มยาปฏิชีวนะและใช้ในหลายกรณีร่วมกับสาร sulfamethoxazole ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาที่เป็นไปได้นั้นคล้ายคลึงกับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับยาปฏิชีวนะประเภทอื่น ๆ อาการต่างๆเช่นคลื่นไส้อาเจียนไข้ท้องเสียและความผิดปกติของการนับเม็ดเลือดเป็นเรื่องปกติมาก

trimethoprim ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์มักมีจำหน่ายในท้องตลาดในรูปแบบของยาเม็ดและน้ำเชื่อมเหลว ที่เรียกว่ายาชื่อสามัญก็มีขาย

จากมุมมองทางเคมีสาร trimethoprim คือสาร trimethoxybenzylpyrimidine มีมวลโมลาร์ 290.3 กรัมต่อโมล สารนี้มีลักษณะเป็นผงสีขาวถึงเหลืองและมีความสามารถในการละลายน้ำได้ไม่ดี

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ยา trimethoprim มีลักษณะเฉพาะโดยผลของแบคทีเรีย เนื่องจากสารป้องกันสิ่งที่เรียกว่า dihydrofolate reductase ดังนั้นการเผาผลาญของกรดโฟลิกจึงลดลงในแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวก

หากใช้สารนี้เพียงอย่างเดียวและไม่ได้ใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อนหรือการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจส่วนบนมักเป็นสาเหตุ

โดยทั่วไปยา trimethoprim มีผลต่อ dihydrofolate reductase ของแบคทีเรีย ในกระบวนการนี้กรดไดไฮโดรโฟลิกจะถูกเปลี่ยนเป็นกรดเตตระไฮโดรโฟลิก กรดเตตราไฮโดรโฟลิกมีบทบาทสำคัญต่อเซลล์ของแบคทีเรียเป็นสารตั้งต้นที่จำเป็นสำหรับการสร้างไทมิดีนและพิวรีน หากไม่มีหน่วยการสร้างพิเศษของ DNA เหล่านี้การเจริญเติบโตของเซลล์แบคทีเรียจะลดลง

Trimethoprim มักมีผลเพียงเล็กน้อยต่อ dihydrofolate reductase ในมนุษย์ โดยหลักการแล้วสเปกตรัมของกิจกรรมของสารไตรเมโธพริมจะขยายไปสู่เชื้อโรคแกรมบวกและแกรมลบจำนวนมาก อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าการรักษาด้วย trimethoprim เพียงอย่างเดียวจะพัฒนาความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะได้อย่างรวดเร็ว

ในกรณีของการบริหารช่องปากสาร trimethoprim จะถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็ว สารออกฤทธิ์ถึงความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มประมาณสองชั่วโมงหลังการให้ยา ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณสิบสองชั่วโมง ยา trimethoprim จะถูกเผาผลาญในตับแล้วขับออกทางไต ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่ต้องสังเกตว่าหากมีความอ่อนแอของไตเมตาบอไลต์ของยาจะสะสมได้

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ยา trimethoprim มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของ monotherapy โดยปกติจะใช้ร่วมกับสาร cotrimoxazole ซึ่งเรียกว่าส่วนผสมคงที่โดยใช้ sulfamethoxazole ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ หากใช้ trimethoprim ร่วมกับ sulfamethoxazole ที่ใช้งานอยู่พื้นที่ที่เป็นไปได้ของการใช้ก็จะขยายออกไปด้วย สาร sulfamethoxazole อยู่ในหมวดหมู่ของ sulfonamides

การรักษา Toxoplasma gondii หรือ Pneumocystis jirovecii สามารถทำได้ร่วมกับ trimethoprim อย่างไรก็ตามในขณะเดียวกันสเปกตรัมของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นก็กำลังขยายตัวเช่นกัน

การรวมกันของส่วนผสมที่ใช้งาน trimethoprim และ sulfamethoxazole เรียกว่า cotrimoxazole สารประกอบนี้ยังเหมาะสำหรับการรักษา granulomatosis โรค autoimmune กับ polyangiitis

โรคปอดบวม Pneumocystis เป็นข้อบ่งชี้พิเศษจำเป็นต้องรับประทาน co-trimoxazole ในปริมาณที่สูงเป็นระยะเวลานานขึ้น

ในบริบทของการรักษาด้วยวิธีเดียวสามารถให้ trimethoprim ได้เช่นในกระเพาะปัสสาวะอักเสบที่ไม่ซับซ้อนและเพื่อป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะซ้ำในเด็ก โดยหลักการแล้วการให้ยา monotherapy ร่วมกับ trimethoprim ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์กำลังได้รับการถกเถียงอย่างมาก

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยา trimethoprim หรือการเตรียมแบบผสมที่มีส่วนผสมที่ใช้งานอยู่นี้อาจเกิดผลข้างเคียงและข้อร้องเรียนต่างๆที่ไม่พึงประสงค์ได้ สิ่งเหล่านี้เกิดขึ้นกับความถี่ที่แตกต่างกันและแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับแต่ละกรณี

Trimethoprim มักเป็นสารเตรียมที่ทนได้ดี อย่างไรก็ตามในบางกรณีความรู้สึกไม่สบายของระบบทางเดินอาหารเกิดขึ้น ผื่นคันได้เช่นกัน ในบางกรณีสารออกฤทธิ์จะยับยั้งไดไฮโดรโฟเลตรีดักเทสที่สำคัญของมนุษย์ซึ่งส่งผลให้เกิดการขาดกรดเตตราไฮโดรโฟลิก สิ่งนี้ขัดขวางการสร้างเม็ดเลือดทำให้เกิดโรคโลหิตจางภาวะลิ่มเลือดอุดตันหรือเม็ดเลือดขาว

นอกจากนี้ผู้ป่วยบางรายมีผื่นขึ้นตามผิวหนังซึ่งบางรายมีอาการคัน การระคายเคืองผิวหนังอย่างรุนแรงหรือ Lyell's syndrome พบได้น้อยกว่า เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อยังเป็นไปได้เมื่อทาน trimethoprim บางครั้งผู้ป่วยจะมีไข้และมีความผิดปกติของการนับเม็ดเลือด ไม่ค่อยมีปฏิกิริยาต่อแสงและการอักเสบของตับอ่อน

ยา trimethoprim ทำปฏิกิริยากับสารบางชนิดดังนั้นจึงไม่ควรรับประทานในเวลาเดียวกัน ตัวอย่างเช่นยาลดความอ้วนยาคุมกำเนิดยาขับปัสสาวะยาซิโคลสปอรินและอินโดเมธาซิน ปรึกษาแพทย์ทันทีในกรณีที่มีข้อร้องเรียนระหว่างการบำบัด