triptan

เช่น triptan เป็นชื่อยาที่ใช้ในการรักษาอาการปวดหัวและไมเกรนแบบคลัสเตอร์ Triptans เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการต่อสู้กับอาการไมเกรนในระดับปานกลางถึงรุนแรง

Triptan คืออะไร?

Triptans อยู่ในกลุ่มยาไมเกรนและใช้สำหรับไมเกรนเฉียบพลันและอาการปวดหัวแบบคลัสเตอร์ การทำให้หลอดเลือดแคบลงสามารถลดการอักเสบและลดความรู้สึกไม่สบายได้

การแพทย์ทราบมาตั้งแต่ศตวรรษที่ 19 ว่าการโจมตีของไมเกรนเกี่ยวข้องกับการขยายตัวของหลอดเลือดสมองและกะโหลกศีรษะ จากการสังเกตว่าสารเซโรโทนินที่ส่งสารยังส่งผลให้เกิดการหดตัว (การหดตัว) ของหลอดเลือดที่ขยายตัวทางพยาธิวิทยาการพัฒนาของยา triptan จึงเริ่มขึ้น อย่างไรก็ตามเซโรโทนินไม่เหมาะสมในการรักษาไมเกรนเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่รุนแรงต่อหัวใจการไหลเวียนและกระเพาะอาหาร ด้วยเหตุนี้การวิจัยทางการแพทย์จึงพยายามหาอนุพันธ์ของเซโรโทนินซึ่งสามารถเลือกทำสัญญากับหลอดเลือดสมองได้โดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นระบบ

ในช่วงต้นทศวรรษ 1980 มีการค้นพบสารออกฤทธิ์ 5-carboxamidotryptamine ซึ่งสามารถกระตุ้นตัวรับ 5-HT1 ได้ อย่างไรก็ตามสารนี้ยังแสดงผลข้างเคียงที่เป็นระบบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ดังนั้นสารนี้จึงไม่ได้รับการพัฒนาทางคลินิก

เพียงไม่นานต่อมามีการค้นพบตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ 5-HT1B / 1D พร้อมกับยา sumatriptan ซึ่งสามารถเลือกทำสัญญากับหลอดเลือดสมองได้ ในเดือนธันวาคม 1992 sumatriptan ได้รับการอนุมัติให้เป็นยาไมเกรนโดย American FDA

อย่างไรก็ตาม Sumtriptan มีข้อเสียเพียงการดูดซึมทางปากไม่เพียงพอจุดลบอีกประการหนึ่งคือสารออกฤทธิ์ไม่สามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองได้อย่างเพียงพอ ดังนั้นการวิจัยทางการแพทย์จึงพัฒนาไตรปตินรุ่นที่ 2 อื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ดีกว่า

ในตอนท้ายของปี 1990 triptans zolmitriptan rizatriptan และ naratriptan เข้าสู่ตลาด ต่อมามีการพัฒนา Frovatriptan, almotriptan และ eletriptan

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ผลกระทบของ triptans แต่ละตัวขึ้นอยู่กับการจับกับตัวรับ 5-HT-1B, 5-HT1D และ 5-HT1F สิ่งนี้นำไปสู่การหดตัวของหลอดเลือด (vasoconstriction) ของหลอดเลือดสมอง ในเวลาเดียวกันการปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบเช่น CGRP และสาร P จะถูกยับยั้ง การแพร่กระจายของสิ่งกระตุ้นความเจ็บปวดผ่านทางเปลือกสมองจะชะลอตัวลงโดย triptans

น่าเสียดายที่ triptans ไม่มีผลในเชิงบวกเช่นเดียวกันกับผู้ป่วยทุกราย ประมาณหนึ่งในสามของผู้ป่วยไมเกรนทั้งหมดตอบสนองต่อสารออกฤทธิ์ได้ดีในขณะที่อีก 3 อย่างก็ช่วยบรรเทาอาการปวดได้ ในส่วนที่สามที่เหลือ triptans ไม่มีผลเลย

หากเห็นผลการบรรเทาอาการปวดมักจะเกิดขึ้นภายในสามถึงสี่ชั่วโมง อย่างไรก็ตามผู้ป่วยจำนวนมากต้องทนทุกข์ทรมานจากอาการปวดหัวอีกครั้งเพียงไม่กี่ชั่วโมงหลังจากได้รับยาไมเกรน

กลไกการออกฤทธิ์ของ triptans ต่างกันเหมือนกัน อย่างไรก็ตามมีความแตกต่างในคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ ซึ่งรวมถึงจุดเริ่มต้นและระยะเวลาของเอฟเฟกต์ตลอดจนเวลากำจัด

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

triptans ใช้ในการโจมตีไมเกรนเฉียบพลันปานกลางและรุนแรง อย่างไรก็ตามไม่เหมาะสำหรับการป้องกันไมเกรน นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อรักษาอาการปวดหัวแบบคลัสเตอร์

การใช้ triptans สามารถทำได้หลายวิธี มีแท็บเล็ตแบบธรรมดายาเม็ดที่ละลายน้ำได้ยาเม็ดที่ละลายน้ำสเปรย์ฉีดจมูกยาเหน็บเข็มฉีดยาที่บรรจุไว้แล้วและหัวฉีดแบบไม่ใช้เข็ม

ขอแนะนำให้ใช้ Triptans หลังจากระยะออร่าเท่านั้นเมื่อระยะปวดหัวเข้ามา ยิ่งใช้เร็วเท่าไหร่โอกาสที่จะประสบความสำเร็จในการรักษาก็จะยิ่งมากขึ้นเท่านั้น อย่างไรก็ตามไม่ควรให้ยา triptans เกินสิบครั้งต่อเดือนมิฉะนั้นจะมีความเสี่ยงต่อการปวดศีรษะจากยา

ยกเว้น naratriptan triptans ต้องได้รับใบสั่งยาในประเทศเยอรมนี

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การทาน triptans อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่ ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะอ่อนเพลียเล็กน้อยความรู้สึกผิดปกติเช่นรู้สึกเสียวซ่าคลื่นไส้เล็กน้อยและรู้สึกอบอุ่น

ในบางกรณีความดันโลหิตสูงขึ้นชั่วคราวหรือมีอาการแน่นหน้าอก เชื่อกันว่าผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดจากการกระตุ้นตัวรับ 5-HT1B / 1D ในระบบหัวใจและหลอดเลือด ความผิดปกติของกล้ามเนื้อโครงร่างความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะสามารถเกิดขึ้นได้น้อยมาก

การรับประทาน Triptans ไม่เหมาะสมเนื่องจากมีผลต่อการหดตัวของหลอดเลือดหากผู้ป่วยเป็นโรคหลอดเลือดความดันโลหิตสูงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (CHD) ข้อห้ามอื่น ๆ ได้แก่ Raynaud's syndrome หัวใจวายก่อนหน้านี้และความผิดปกติของไตและตับอย่างรุนแรง ไม่แนะนำให้ทาน triptans ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อควรระวังในการโต้ตอบกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ การหดเกร็งของหลอดเลือดหัวใจสามารถเกิดขึ้นได้จากการใช้ ergot alkaloids ร่วมกันเช่น ergotamine ซึ่งเป็นยารักษาไมเกรน ด้วยเหตุนี้จึงควรหลีกเลี่ยงการคบกัน การให้สารยับยั้ง MAO มักส่งผลให้เกิดการสลายตัวของ triptans ออกจากสิ่งมีชีวิตช้าลง