lamivudine

สารออกฤทธิ์ lamivudine ใช้ในการรักษาโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องโรคเอดส์และการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบี มันอยู่ในกลุ่มของยาต้านไวรัส

การติดเชื้อเอชไอวีคืออะไร?

Lamivudine เป็นตัวยับยั้งการแปลงสัญญาณย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ (NRTI) ซึ่งเป็นสารคล้ายคลึงทางเคมีของไซติดีนซึ่งเป็นนิวคลีโอไซด์ ยานี้ใช้ในการรักษาการติดเชื้อ HIV-1 เช่นโรคเอดส์ แม้ว่ายาจะไม่สามารถรักษาโรคได้ แต่ก็ช่วยยืดอายุขัยของผู้ป่วยได้

Lamivudine ผลิตโดย บริษัท ยาของอังกฤษ GlaxoSmithKline virostat ถูกใช้ในเยอรมนีตั้งแต่ปี 1995 ปัจจุบันเป็นหนึ่งในสารยับยั้ง nucleoside reverse transcriptase ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี มักใช้ร่วมกับ abacavir (ABC) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของ NRTI

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Lamivudine เป็นสิ่งที่เรียกว่า prodrug ความหมายคือสารตั้งต้นของสารออกฤทธิ์ที่ไม่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านไวรัส มีเพียงภายในสิ่งมีชีวิตเท่านั้นที่จะถูกเปลี่ยนเป็นสารยาที่มีประสิทธิภาพจริง นี้มีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase ผลกระทบนี้จะหยุดไม่ให้ไวรัสเอชไอวีเพิ่มจำนวน โดยการลดจำนวนไวรัสในเลือดจำนวนเม็ดเลือดขาวพิเศษเช่น CD4-positive T lymphocytes จะเพิ่มขึ้นในเวลาเดียวกัน กระบวนการนี้นำไปสู่การป้องกันภูมิคุ้มกันในร่างกายที่แข็งแกร่งขึ้น

ข้อเสียของลามิวูดีนคือไวรัส HI จะไม่ไวต่อสารออกฤทธิ์แต่ละตัวอย่างรวดเร็วเนื่องจากมีความสามารถรอบด้านสูง เพื่อหลีกเลี่ยงความต้านทานนี้ยาต้านไวรัสจะรวมกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดโรคเอดส์มักใช้สารออกฤทธิ์ 3 ชนิดในเวลาเดียวกัน

เอนไซม์ reverse transcriptase ยังมีความสำคัญต่อไวรัสตับอักเสบบี (HBV) เพื่อให้สามารถแพร่พันธุ์ได้ หากใช้ lamivudine ในการรักษาโรคตับอักเสบบีจะช่วยลดจำนวนไวรัสและบรรเทาตับ หากมีโรคตับอักเสบบีเรื้อรังผู้ป่วยจะได้รับยาลามิวูดีนเป็นยาเดี่ยว ขนาดยาต่ำกว่าที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

ความสามารถในการดูดซึมทางปากของลามิวูดีนได้รับการจัดอันดับสูงถึงประมาณ 80 เปอร์เซ็นต์ แทบจะไม่ได้รับอิทธิพลใด ๆ จากการบริโภคอาหาร ครึ่งชีวิตของยาในพลาสมาอยู่ที่ประมาณหกชั่วโมง มันถูกทำลายลงทางไตเท่านั้น

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Lamivudine ใช้เพื่อต่อสู้กับไวรัสเอชไอวีที่เป็นโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคเอดส์ ในบางกรณียาต้านไวรัสยังช่วยให้มั่นใจได้ว่าโรคจะไม่แตกออกจนกว่าจะถึงเวลาต่อมา โดยทั่วไปยาจะเพิ่มอายุขัยของผู้ป่วยเอดส์และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขา

Lamivudine ยังเหมาะสำหรับการรักษาโรคตับอักเสบบีอีกด้วยยานี้ช่วยลดความเสี่ยงของโรคตับแข็ง บางครั้งโรคยังสามารถรักษาได้ ในกรณีที่มีการปลูกถ่ายตับแล้ว lamivudine จะลดการติดเชื้อซ้ำของอวัยวะที่มีไวรัสตับอักเสบบีที่ยังอยู่ในร่างกาย

virostatic ใช้ในรูปแบบของยาเม็ด ขนาดยาอยู่ระหว่าง 100 ถึง 300 มิลลิกรัม วิธีแก้ปัญหาก็สามารถทำได้ โดยปกติผู้ป่วยจะได้รับ lamivudine วันละครั้งหรือสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

แม้ว่า lamivudine โดยทั่วไปจะทนได้ดี แต่ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาต่างๆก็ยังคงเป็นไปได้ อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่ ได้แก่ การทำงานที่บกพร่องความเหนื่อยล้าปวดศีรษะหนาวสั่นเป็นไข้บวมของต่อมน้ำเหลือง]] ท้องร่วง]] คลื่นไส้อาเจียนปัญหาเกี่ยวกับการย่อยอาหารอาการไม่สบายทั่วไปและอาการคล้ายไข้หวัด

ผู้ป่วยบางรายติดเชื้อบ่อยขึ้น ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ความผิดปกติของตับตับที่อักเสบการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะไมเลสปัญหาข้อต่อปวดกล้ามเนื้อและผมร่วง

ในกรณีของโรคเอดส์มักพบการขาดเม็ดเลือดขาวและเม็ดเลือดแดงและเกล็ดเลือด ผู้ป่วยที่เป็นโรคไวรัสตับอักเสบบีมีโอกาสน้อยที่จะเป็นโรคนี้

ในผู้ป่วยโรคเอดส์อาการอาจแย่ลงเมื่อเริ่มการรักษาด้วย lamivudine สาเหตุนี้เป็นปฏิกิริยาของระบบภูมิคุ้มกันที่แข็งแรงขึ้นต่อเชื้อโรคเช่นไวรัสแบคทีเรียเชื้อราหรือปรสิตที่ยังอยู่ในร่างกาย จากนั้นแพทย์จะพูดถึงกลุ่มอาการของการกระตุ้นภูมิคุ้มกัน อย่างไรก็ตามในกรณีส่วนใหญ่อาการจะดีขึ้นในเวลาประมาณสี่สัปดาห์

หากมีความรู้สึกไวต่อยาลามิวูดีนไม่ควรให้การรักษาด้วยสารออกฤทธิ์ หากการทำงานของไตบกพร่องอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา หากมีอาการเช่นปวดมือและเท้ารู้สึกเสียวซ่าชาการขยายตัวของตับหรือการอักเสบของอวัยวะเกิดขึ้นแพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและประโยชน์ของการบำบัดอย่างรอบคอบ

เช่นเดียวกับการใช้ลามิวูดีนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร การทดลองในสัตว์แสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อเด็กในครรภ์ อย่างไรก็ตามยังไม่ชัดเจนว่าความเสี่ยงเหล่านี้ยังมีอยู่ในมนุษย์หรือไม่ โดยทั่วไปแนะนำว่าไม่ควรให้ lamivudine ในการตั้งครรภ์ระยะแรก ในกรณีที่ติดเชื้อเอชไอวีผู้ป่วยต้องงดให้นมบุตร มิฉะนั้นจะมีความเสี่ยงที่ไวรัส HI จะส่งผ่านไปยังเด็กด้วยน้ำนมแม่

การให้ยาลามิวูดีนสำหรับเด็กอายุต่ำกว่าสามเดือนนั้นไม่รวมอยู่ในพื้นฐานเนื่องจากความรู้เกี่ยวกับผลของตัวแทนไม่เพียงพอสำหรับพวกเขา ในเด็กโตปริมาณยาขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวและระยะของโรค

เนื่องจากผลกระทบต่อระบบประสาทของลามิวูดีนจึงไม่ควรให้ยาอื่นที่มีฤทธิ์คล้ายกัน ซึ่งรวมถึงCisplatin, vincristine, isoniazid และ ethambutol