adenosine

adenosine เป็นส่วนประกอบสำคัญสำหรับการเผาผลาญพลังงานของร่างกายมนุษย์ ในทางการรักษาจะใช้อะดีโนซีนโดยเฉพาะเพื่อควบคุมภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและลดความดันโลหิต

อะดีโนซีนคืออะไร?

อะดีโนซีนเป็นนิวคลีโอไซด์ภายนอกที่ขาดไม่ได้สำหรับการเผาผลาญพลังงานและประกอบด้วยอะดีนีนเบสพิวรีนและβ-D-ribose เป็นส่วนประกอบพื้นฐานของอะดีโนซีนไตรฟอสเฟต (ATP) ซึ่งเป็นผู้จัดหาพลังงานที่สำคัญสำหรับเซลล์เนื้อเยื่อทั้งหมดในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์

ในกระบวนการของเซลล์ที่ใช้พลังงานทั้งหมด ATP จะถูกแยกย่อยเพื่อให้แน่ใจว่าความต้องการพลังงานและส่วนประกอบของอะดีโนซีนจะถูกปล่อยออกมา ความเข้มข้นของ adensosin ในเลือดจะเพิ่มขึ้นตามการออกแรงทางกายภาพ

นอกจากนี้อะดีโนซีนยังเป็นส่วนประกอบของกรดไรโบนิวคลีอิก (DNA building block) โคเอนไซม์และยาปฏิชีวนะนิวคลีโอไซด์ อะดีโนซีนมีโครงสร้างโมเลกุลคล้ายกับคาเฟอีนและครอบครองตัวรับเดียวกัน แต่ไม่มีการกระตุ้น ครึ่งชีวิตทางสรีรวิทยานั้นสั้นมากในเวลาไม่กี่วินาที

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

อะดีโนซีนทำหน้าที่สำคัญในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ ในฐานะที่เป็นองค์ประกอบสำคัญของ ATP จึงทำหน้าที่สร้างแหล่งกักเก็บพลังงานหลักที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการของเซลล์ทั้งหมด อะดีโนซีนจะถูกปล่อยออกจากเซลล์ประสาทเสมอเมื่อไม่มั่นใจว่าการจ่ายพลังงานไปยังเซลล์ประสาทจะเพียงพออีกต่อไป

ในกรณีนี้คือภาวะขาดเลือด (การไหลเวียนของเลือดไม่เพียงพอ) ในทางตรงกันข้ามกับสารสื่อประสาท (สารส่งสารทางชีวเคมี) การปลดปล่อยไม่ได้เป็นสื่อกลางโดยการหลั่งนอกของถุงเก็บ แต่ผ่านโปรตีนขนส่ง จากนั้นโปรตีนขนส่งจะกำจัดอะดีโนซีนที่ปล่อยออกมาจากช่องว่างนอกเซลล์ ในภาวะขาดเลือดมีความเข้มข้นของอะดีโนซีนเพิ่มขึ้นในช่องว่างภายในเซลล์ซึ่งทำให้เกิดการกลับตัวของการขนส่ง หาก ATP ที่ปล่อยออกมาถูกทำลายโดย ectoenzymes (เอนไซม์ที่ทำหน้าที่ภายนอกเซลล์) ความเข้มข้นของอะดีโนซีนนอกเซลล์ก็จะเพิ่มขึ้นเช่นกัน

ในระบบประสาทอะดีโนซีนครอบครองตัวรับที่มีไว้สำหรับคาเฟอีนและสารสื่อประสาท dopamine, noradrenaline และ acetylcholine จึงปิดกั้นผลของมัน ยิ่งเซลล์ประสาททำงานมากขึ้น ATP ก็จะยิ่งสูงขึ้นและความเข้มข้นของอะดีโนซีนจึงสูงขึ้น ด้วยการครอบครองตัวรับการทำงานของเซลล์ประสาทจะช้าลงและระบบประสาทได้รับการปกป้องจากการทำงานมากเกินไป อันเป็นผลมาจากการปิดกั้นสารสื่อประสาทนี้ทำให้หลอดเลือดขยายตัว (การขยายตัว) ความดันโลหิตลดลงอย่างต่อเนื่อง (ความดันโลหิตลดลง) และอัตราการเต้นของหัวใจลดลง

การกระตุ้นช่องโพแทสเซียมที่ปรับโปรตีน G (ผ่านตัวรับอะดีโนซีน A1) ยังช่วยเพิ่มเวลาในการนำกระแสในโหนด AV (โหนด atrioventicular) ในฐานะที่เป็นเครื่องกระตุ้นหัวใจทุติยภูมิของหัวใจโหนด AV เป็นเพียงการเชื่อมต่อระหว่างเอเทรียมและเวนทริเคิล (ห้องหัวใจ) และควบคุมการนำสิ่งกระตุ้นไปยังห้องหัวใจ

การส่งสิ่งเร้าที่ล่าช้าทำให้เกิดการหดตัวของห้องหัวใจและห้องโถงใหญ่ เนื่องจากความเข้มข้นของอะดีโนซีนเพิ่มขึ้นพร้อมกับการออกแรงทางกายภาพและการขาดออกซิเจนจึงสันนิษฐานได้ว่าการปลดปล่อยที่เพิ่มขึ้นจะช่วยป้องกันอิศวรที่ไม่มีประสิทธิภาพและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะภายใต้ความเครียด

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Adenosine ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาลดการเต้นของหัวใจในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เนื่องจากครึ่งชีวิตในเลือดสั้นมากจึงสามารถให้ adenosine ทางหลอดเลือดดำเป็นยาฉีดระยะสั้นเพื่อควบคุมความดันโลหิต (ลดความดันโลหิต) และจังหวะการเต้นของหัวใจ (3, 6 หรือ 12 มก.)

นอกเหนือจากการขยายหลอดเลือดส่วนปลายแล้วอะดีโนซีนยังขยายหลอดเลือดหัวใจ Adenosine สามารถยุติอิศวรที่ขึ้นกับโหนด AV ได้โดยการปิดกั้นการนำ AV ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงใช้เป็นยาตัวเลือกแรกโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับอิศวร supraventricular เช่น AV node reentry tachycadias

Adenosine ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคหัวใจห้องบนเช่น paroxysmal tachycardias (การเร่งอัตราการเต้นของหัวใจอย่างกะทันหัน) ในทำนองเดียวกันอะดีโนซีนถูกนำไปใช้ในการวินิจฉัยการตรวจความเครียดเพื่อขยายหลอดเลือดหัวใจ (การถ่ายภาพของหัวใจ)

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ความเข้มข้นของอะดีโนซีนที่เพิ่มขึ้นเฉพาะที่ในหัวใจเนื่องจากภาวะขาดเลือดอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (bradycardia) ในฐานะที่เป็นยาแก้พิษ theophylline ยับยั้งการทำงานของ adenosine ในตัวรับที่เกี่ยวข้องของหัวใจ

นอกจากนี้อะดีโนซีนที่ใช้ในการรักษาอาจทำให้เกิด asystole ในระยะสั้น (ขาดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ) เนื่องจากผลข้างเคียงของ dromotropic (ทำให้การส่งผ่านของแรงกระตุ้นช้าลง) ในกรณีเหล่านี้ควรหยุดการให้อะดีโนซีนทันที เนื่องจากครึ่งชีวิตสั้นฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาจึงหายไปเร็วมาก

อันเป็นผลมาจากฤทธิ์ขยายหลอดเลือดอาจเกิดอาการฟลัชชิ่งซึ่งมีลักษณะเป็นสีแดงสั้น ๆ ของผิวหนังได้ นอกจากนี้อาการหายใจลำบากในระยะสั้นความรู้สึกกดดันบริเวณหน้าอกปวดศีรษะเวียนศีรษะคลื่นไส้และรู้สึกเสียวซ่าอาจเกิดขึ้นได้กับอะดีโนซีนที่ฉีดเข้าไป ห้ามใช้ adenosine ในหลอดลม, ปอดอุดกั้นเรื้อรังและโรคหอบหืดในหลอดลม