amprenavir

amprenavir เป็นสารสมุนไพรและอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของเอชไอวี ตัวแทนใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

amprenavir คืออะไร?

Amprenavir เป็นยาที่วางตลาดในเยอรมนีออสเตรียและสวิตเซอร์แลนด์ภายใต้ชื่อAgenerase® ยาเป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส การพัฒนาเกิดขึ้นในช่วงต้นทศวรรษ 1990 โดย Vertex Pharmaceuticals Amprenavir ได้รับการเสนอให้เป็นตัวแทนต้านไวรัสตั้งแต่ปี 1995 ได้รับการอนุมัติจาก EMA (European Medicines Agency) ในปี 2000

ประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์ของ amprenavir ถูกจับกับโปรตีนในเลือด สารออกฤทธิ์ถูกทำลายลงในตับโดยระบบไซโตโครม หากผู้ป่วยใช้ amprenavir ร่วมกับตัวยับยั้งโปรตีเอสอื่นกระบวนการนี้อาจชะลอลงได้

วิธีนี้ยาจะอยู่ได้นานขึ้น ครึ่งชีวิตประมาณ 10 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังสามารถให้ nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) ได้ในเวลาเดียวกัน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Amprenavir ทำงานโดยการยับยั้งการแพร่พันธุ์ของไวรัส สิ่งนี้จะต่อต้านโปรติเอสของไวรัสของเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี เอชไอวีโปรตีเอสมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการพัฒนาอนุภาคไวรัสต่อไปที่มีผลต่อการติดเชื้อ

อย่างไรก็ตามหากสามารถยับยั้งโปรตีเอสได้ก็จะลดการแพร่กระจายของไวรัสในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ได้ ด้วยการลดการเพิ่มจำนวนของไวรัสอีกต่อไปปริมาณไวรัสจะลดลงในที่สุด พื้นฐานของผลกระทบคือการป้องกันการแยกโปรตีนสารตั้งต้นของไวรัส ด้วยวิธีนี้อนุภาคไวรัสที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะที่ไม่ติดเชื้อจะเกิดขึ้น

ตรงกันข้ามกับสารออกฤทธิ์ที่มีอายุมากกว่าประเภทนี้กลไกการจับตัวระหว่างสารออกฤทธิ์กับเอนไซม์จะแตกต่างกัน ตัวอย่างเช่นผู้ป่วยที่ตอบสนองในทางลบต่อสารยับยั้งโปรตีเอสรุ่นเก่าจะไม่พบความต้านทานข้ามต่อแอมเฟรนาเวียร์

ในระหว่างการทดลองทางคลินิกได้ทำการเปรียบเทียบระหว่าง amprenavir กับ indinavir ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีที่พิสูจน์แล้ว ประสิทธิภาพของ amprenavir ต่ำกว่า indinavir

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

เช่นเดียวกับสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ amprenavir ใช้ในการรักษาการติดเชื้อไวรัส HI เช่นโรคเอดส์ ในระหว่างการรักษาตัวแทนจะรวมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ

Amprenavir เหมาะสำหรับทั้งผู้ใหญ่และเด็กตั้งแต่อายุสี่ขวบ ปริมาณไวรัสในร่างกายลดลงอย่างมีนัยสำคัญสามารถเห็นได้ประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมด Amprenavir รับประทานในรูปแบบของยาเม็ด ผู้ใหญ่รับประทานหนึ่งเม็ด 1200 มิลลิกรัมวันละสองครั้ง

ในเด็กปริมาณขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว การรับประทานทางปากทำให้เกิดการดูดซึมอย่างรวดเร็วในระบบทางเดินอาหาร ประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์จับกับโปรตีนในพลาสมาภายในเลือด การเผาผลาญเกือบสมบูรณ์จะเกิดขึ้นที่ตับ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

มีความเสี่ยงของผลข้างเคียงจากการรับประทานแอมเฟรนาเวียร์ สิ่งเหล่านี้มีผลต่อระบบทางเดินอาหารเป็นหลักซึ่งเป็นกรณีของสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ ผู้ที่ได้รับผลกระทบมักมีอาการปวดท้องและท้องร่วง

ปฏิกิริยาทางผิวหนังเช่นผื่นยังเป็นไปได้ ประมาณหนึ่งเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมดมีความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนที่คุกคามชีวิต คุณสามารถกลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน ในกรณีที่เกิดผลข้างเคียงในลักษณะนี้ต้องหยุดการรักษา ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาอีกประการหนึ่งคือความผิดปกติของการเผาผลาญซึ่งรวมถึงปรากฏการณ์ในการกระจายไขมัน อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงเหล่านี้มักเกิดจาก amprenavir น้อยกว่าการใช้ indinavir

เมื่อใช้ amprenavir อาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ยาเหล่านี้เป็นยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลางเช่นยากล่อมประสาทและเบนโซไดอะซีปีน นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่สำคัญจากการใช้ยาลดการเต้นของหัวใจและยาแก้แพ้ร่วมกับแอมเฟรนาเวียร์ร่วมกัน แพทย์ยังเตือนเกี่ยวกับการมีปฏิสัมพันธ์กับสารสกัดจากสาโทเซนต์จอห์น สิ่งเหล่านี้ทำให้ระดับ amprenavir ในเลือดลดลง

การตั้งครรภ์ไตวายและความไม่เพียงพอของตับเป็นข้อห้ามในการรับประทาน amprenavir ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ก็เป็นไปได้เช่นกัน