Aliskiren

กับ Aliskiren มียาสำหรับรักษาความดันโลหิตสูงที่ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเรนิน (renin inhibitor) มีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆเป็นแบบโมโนและแบบผสมและต้องมีใบสั่งยา ยานี้ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในเดือนมีนาคม 2550 ในสวิตเซอร์แลนด์ในเดือนมิถุนายนและในเยอรมนีในเดือนสิงหาคม

Aliskiren คืออะไร?

Aliskiren เป็นยาที่ใช้ควบคุมความดันโลหิตสูง ยับยั้งเอนไซม์เรนินโดยจะเข้าไปแทรกแซงระบบ renin-angiotensin-aldosterone ซึ่งควบคุมความดันโลหิต ในบรรดาสารยับยั้งเรนินที่รู้จักกันดี aliskiren เป็นยาชนิดเดียวที่ได้รับการรับรองจนถึงปัจจุบัน การเตรียมการอีกสองรายการ - Zankiren และ Remikiren - ยังคงรอการอนุมัติ

สารยับยั้งเรนินตัวแรกคือแอนติบอดีที่สั่งการโดยตรงกับเอนไซม์เรนิน สิ่งที่ลดความดันโลหิตในการทดลองในสัตว์ไม่ได้รับการพัฒนาเพิ่มเติมโดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากสารยับยั้งเรนินตัวแรกเหล่านี้สามารถทำได้โดยการฉีดยาเท่านั้น ผ่านขั้นตอนขั้นกลางต่อไปในที่สุด Aliskiren ก็เข้าสู่ความเป็นผู้ใหญ่ของตลาดซึ่งเป็นไปตามความคาดหวังที่ดี

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เมื่อมันเข้าไปแทรกแซงระบบ renin-angiotension-aldosterone aliskiren จะจับกับเอนไซม์ renin และทำให้เกิดกระบวนการทางชีวเคมีตามมา

Renin เป็นโปรตีเอสซึ่งเป็นเอนไซม์ที่แยกโปรตีนแปลงแองจิโอเทนซิโนเจนเป็นแองจิโอเทนซิน I ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นแองจิโอเทนซิน II โดยเอนไซม์ที่เปลี่ยนแองจิโอเทนซิน จากนั้นสามารถกระตุ้นการหดตัวของหลอดเลือดและทำให้เกิดการปลดปล่อยอัลโดสเตอโรนเพิ่มเติม สิ่งนี้จะสร้างการดูดซึมโซเดียมไอออนและน้ำในท่อเก็บไตที่สูงขึ้นซึ่งจะเพิ่มความดันโลหิต

Aliskiren ผูกเรนินและป้องกันฟังก์ชันที่ซับซ้อนได้อย่างมีประสิทธิภาพ กระบวนการที่อธิบายไว้ไม่เกิดขึ้นและความดันโลหิตอาจลดลง

Aliskiren รับประทานวันละครั้ง เนื่องจากมีผลต่อความดันโลหิตโดยการปล่อยเรนินจึงใช้เวลาประมาณหนึ่งถึงสองสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาจนกว่าจะประสบความสำเร็จในการรักษาครั้งแรก มักให้ Aliskiren ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นยาขับปัสสาวะที่กำหนดเพื่อรักษาความดันโลหิตสูง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

สารยับยั้ง renin aliskiren เป็นตัวแทนใหม่และมีประสิทธิภาพในการรักษาความดันโลหิตสูง ผู้ผลิตโนวาร์ทิสพูดถึง "มิติใหม่ในการรักษาโรคความดันโลหิตสูง"

เนื่องจาก aliskiren inhibitor renin เข้าไปแทรกแซงระบบ renin-angiotensin-aldosterone ในช่วงต้น ๆ จึงป้องกันการผลิต angiotensin II ได้อย่างสมบูรณ์ สิ่งนี้ทำให้ยาแตกต่างจากยาอื่น ๆ ที่เคยใช้เช่นสารยับยั้ง ACE สิ่งเหล่านี้ยับยั้ง ACE เท่านั้น (angiotensin แปลงเอนไซม์) ซึ่งเปลี่ยน angiotensin I เป็น angiotensin II แต่ไม่ใช่เอนไซม์ไคเมส เป็นผลให้ระบบ renin-angiotensin ถูกยับยั้งเพียงบางส่วน

นอกจากนี้สารยับยั้ง renin เช่น aliskiren ไม่ได้ยับยั้งการสลายตัวของ bradykinin ซึ่งเป็นสื่อกลางการอักเสบ เมื่อใช้สารยับยั้ง ACE bradykinin ที่มีอยู่จะทำให้เกิดอาการไอไคนินที่คุ้นเคยซึ่งเป็นผลข้างเคียงโดยทั่วไปของยายับยั้ง ACE อย่างไรก็ตามยังคงต้องเห็นว่ายาใหม่ aliskiren มีประสิทธิภาพในการรักษาที่เหนือกว่าสารยับยั้ง ACE ทั่วไปหรือไม่

เมื่อทาน aliskiren ควรสังเกตว่าปริมาณไขมันที่เพิ่มขึ้นในอาหารส่งผลเสียต่อการดูดซึมของสารออกฤทธิ์ ดังนั้น Aliskiren จึงไม่ใช่เรื่องง่ายที่จะควบคุมประสิทธิภาพของแต่ละบุคคล นอกจากนี้โดยทั่วไปมีการดูดซึมของสารยับยั้งเรนินที่ไม่ดีซึ่งมักจะต่ำกว่า 2% เมื่อใช้ยารับประทาน

ไม่แนะนำให้ใช้ยา aliskiren กับเด็กและวัยรุ่นเนื่องจากไม่มีผลระยะยาว สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรก็ควรงดเช่นกัน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การรักษาด้วย Aliskiren อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์:

• คลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วง
• การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน
• ไอ
• ความเมื่อยล้า
• ปวดหัว
• ปวดหลัง
• โรคภูมิแพ้

ในกรณีที่มีอาการเจ็บป่วยเรื้อรังหรือเฉียบพลันจำนวนมากและการรับประทานยาที่สอดคล้องกันการปรึกษาหารือโดยละเอียดระหว่างแพทย์และผู้ป่วยเป็นสิ่งสำคัญก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย aliskiren

ห้ามใช้ยา aliskiren ในโรคต่อไปนี้:

• angioedema
• โรคเบาหวาน
• การทำงานของไตบกพร่อง

Aliskiren ยังมีข้อห้ามสำหรับยาด้วย:

• ไซโคลสปอริน
• itraconazole
• quinidine

ดังนั้นแพทย์ที่รับผิดชอบจะตรวจความดันโลหิตค่าอิเล็กโทรไลต์ค่าห้องปฏิบัติการและการทำงานของไตอย่างสม่ำเสมอล่วงหน้าก่อนการรักษาตามแผนด้วย aliskiren และหากจำเป็นในระหว่างระยะเวลาการรักษา