แอสเทมมีโซล

ที่ แอสเทมมีโซล มันเป็นสิ่งที่เรียกว่า antihistamine ซึ่งใช้ในการรักษาอาการแพ้ตามอาการ อย่างไรก็ตามยานี้ไม่มีจำหน่ายในตลาดเยอรมันอีกต่อไป

astemizole คืออะไร?

Astemizole เป็นตัวรับ H1 และ antihistamine รุ่นที่สอง โดยการปิดกั้นตัวรับฮิสตามีน astemizole จะยกเลิกหรืออย่างน้อยก็ทำให้การสร้างฮีสตามีนของสารส่งสารอ่อนแอลง

ซึ่งแตกต่างจากการเตรียมการในยุคแรก astemizole ไม่สามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองดังนั้นจึงไม่สามารถเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้ Astemizole และการเตรียมการที่คล้ายกันเข้าสู่ตลาดตั้งแต่ปี 1984 เป็นต้นมาในเยอรมนีและออสเตรียผลิตภัณฑ์นี้ขายภายใต้ชื่อแบรนด์ Hisamanal

ขณะนี้การเตรียมการนี้ได้ถูกถอนออกจากตลาดในประเทศส่วนใหญ่แล้ว เหตุผล: ในบางกรณีอาจมีปฏิสัมพันธ์ที่รุนแรงกับสารยับยั้งเอนไซม์บางชนิด อย่างไรก็ตามยาดังกล่าวยังอยู่ระหว่างการวิจัย การประยุกต์ใช้อย่างหนึ่งที่เป็นไปได้ในอนาคตคือการรักษาด้วยเนื้องอก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Astemizole ใช้ในการรักษาเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ไข้ละอองฟางและผื่นตำแยและใช้รับประทาน

สารออกฤทธิ์จะจับตัวรับ H1 ในหลอดเลือดในกล้ามเนื้อของหลอดลมในระบบทางเดินอาหารและในมดลูก Astemizole ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยร่างกายในระบบทางเดินอาหารเพื่อให้มีครึ่งชีวิตเพียง 24 ชั่วโมง

เนื่องจากสารออกฤทธิ์จับตัวกับตัวรับ astemizole จึงเรียกว่าตัวต่อต้านการแข่งขัน สารออกฤทธิ์จึงครอบครองตัวรับและก่อตัวขึ้นอย่างซับซ้อน การแทนที่ฮีสตามีนของสารส่งสารจากตัวรับ H1 จะทำให้ astemizole มีฤทธิ์ป้องกันการแพ้ ซึ่งจะช่วยป้องกันอาการต่างๆเช่นอาการคันบวมและทำให้ผิวหนังเป็นสีแดง

นอกจากนี้สารเตรียมยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกเพราะเทียบกับตัวรับ muscarinic นี่คือตัวรับที่ทนต่อเยื่อหุ้มเซลล์ซึ่ง acetylcholine ซึ่งเป็นหนึ่งในสารสื่อประสาทที่สำคัญที่สุดในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ถูกผลิตขึ้น สิ่งนี้มีบทบาทสำคัญในการส่งผ่านความตื่นเต้นระหว่างเส้นประสาทและกล้ามเนื้อ สารส่งสารนี้เชื่อมโยงกับกระบวนการรับรู้จำนวนมากซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงเป็นปัจจัยสำคัญที่เกี่ยวข้องกับโรคต่างๆเช่นโรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากโรคนี้แสดงออกผ่านการขาดสารส่งสารนั้นเช่นกัน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ใช้ astemizole ในการเตรียมเพื่อลดหรือยกเลิกผลกระทบของฮิสตามีนสารส่งสารโดยสิ้นเชิง การประยุกต์ใช้ที่สำคัญที่สุดคือการรักษาอาการแพ้ นอกจากอาการคันและทำให้ผิวหนังเป็นสีแดงแล้วยังรวมถึงการอักเสบของร่างกายและเยื่อบุตาด้วย

ยาแก้แพ้ H1 รุ่นแรกถูกแทนที่ด้วยการเตรียมการเช่น astemizole เนื่องจากในอดีตสามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองได้ง่ายมากทำให้สารออกฤทธิ์สามารถซึมผ่านระบบประสาทส่วนกลางได้อย่างรวดเร็ว ทำให้ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ลดลงอย่างมาก

การเตรียมรุ่นที่สองเช่น astemizole ได้ถูกถอนออกจากตลาดในเยอรมนีและประเทศอื่น ๆ แล้วและถูกแทนที่ด้วยการเตรียมแบบใหม่ สิ่งเหล่านี้ทำให้เกิดผลข้างเคียงน้อยลงและยังมีข้อดีในการรักษาเพิ่มเติมอีกด้วย

เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างยาว 24 ชั่วโมง astemizole จึงเสนอให้ผู้ป่วยที่ทนต่อการเตรียมการได้เปรียบว่าการให้ยาวันเดียวก็เพียงพอแล้ว สารเตรียมซึ่งส่วนใหญ่ถูกดูดซึมโดยร่างกายในระบบทางเดินอาหารจะถูกขับออกทางอุจจาระ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

นอกเหนือจากผลข้างเคียงเล็กน้อยเช่นปากแห้งความเหนื่อยล้าและความผิดปกติในระบบทางเดินอาหารแล้ว astemizole ส่วนใหญ่ยังมีผลข้างเคียงเกี่ยวกับหัวใจ นอกเหนือจากภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแล้วการเตรียมการยังอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นหรือภาวะหัวใจห้องล่าง

แม้ว่าผลข้างเคียงเหล่านี้จะหายาก แต่ก็รุนแรงมาก เป็นผลให้การใช้ astemizole ถูกยกเลิกอย่างสมบูรณ์ในหลายประเทศและลดลงอย่างมากในประเทศอื่น ๆ

ผลข้างเคียงที่มีผลต่อหัวใจแสดงให้เห็นว่ารุนแรงโดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ได้รับความเสียหายจากตับหรือการยืด QT สาเหตุนี้คือช่องโพแทสเซียมภายในกล้ามเนื้อหัวใจถูกปิดกั้น ในกรณีที่รุนแรงการอุดตันนี้อาจนำไปสู่ ​​torsades de pointes tachycardia ซึ่งสังเกตได้จากอัตราการเต้นของหัวใจ 150 ครั้งต่อนาที ในกรณีที่รุนแรงสิ่งนี้สามารถเปลี่ยนเป็นภาวะหัวใจห้องล่างและแสดงถึงสถานการณ์ที่คุกคามถึงชีวิตสำหรับผู้ป่วย