benzodiazepine

เบนโซ เป็นสารประกอบทางเคมีพิเศษ (สารประกอบของวงแหวนเบนซีนที่มีวงแหวนไดอะซีปีน) ที่ทำให้เกิดผลต่อจิตประสาทในร่างกาย พวกเขาใช้ในทางการแพทย์เป็นยาคลายเครียด, คลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง, ทำให้สงบ (ระงับประสาท) และยากระตุ้นการนอนหลับ (ถูกสะกดจิต) ฤทธิ์กันชักของเบนโซบางชนิดยังอธิบายถึงการใช้เป็นยาต้านโรคลมชัก

Benzodiazepines คืออะไร?

เบนโซทั้งหมดมาจากโครงสร้างทางเคมีพื้นฐานเดียวกัน เป็นระบบวงแหวนไบซิลิกที่ประกอบด้วยเบนซีนและไดอะซีปีนริง วงแหวนเบนซีนเป็นตัวแทนที่ง่ายที่สุดของเบนเซนอยด์อะโรมาติกไฮโดรคาร์บอนด้วยสูตรเชิงประจักษ์: C6H6

แหวน diazepine ถูกหลอมรวมเข้ากับสิ่งนี้ (เชื่อมต่อด้วยการควบแน่น) แหวนไดอะซีปีนเป็นวงแหวนไม่อิ่มตัวเจ็ดชั้นที่มีไนโตรเจน 2 อะตอม ยาหลักที่ใช้คือแหวน diazepine ที่มีอะตอมของไนโตรเจนอยู่ในตำแหน่งที่ 1 และ 4 ในวงแหวน - เรียกว่าเบนโซ -1,4- ไดแอซไพน์ แหวนหกเหลี่ยมอีกวงเชื่อมต่อกันที่ตำแหน่งที่ 5 ของแหวน diazpin แต่ไม่ใช่โดยการหลอมรวม

ไซต์ที่มีผลผูกพันที่แตกต่างกันในพื้นที่ของวงแหวนเบนซีนบนวงแหวนไดอะซีปีนและวงแหวนหกเมมเบรนเพิ่มเติมส่งผลให้ส่วนผสมออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันโดยบางครั้งมีผลต่างกัน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Benzodiazepines มีฤทธิ์กระตุ้นตัวรับ gamma-amino-butyric acid (GABA) ผ่านการจับและเพิ่มผลของสารสื่อประสาท GABA ตัวรับ GABA-A พบได้ทั่วสมองและไขสันหลัง การผูกเพิ่มความน่าจะเป็นของการเปิดตัวรับ GABA-A ซึ่งจะนำไปสู่การไหลเข้าของคลอไรด์ที่เพิ่มขึ้นในเซลล์ประสาท hyperpolarizes เยื่อหุ้มเซลล์ประสาทนี้จะนำไปสู่ระดับความตื่นเต้นที่ต่ำลง

ตัวรับ GABA-A ประกอบด้วย 6 หน่วยย่อยโดย benzodiazepines แบบคลาสสิกจะแสดงความสัมพันธ์สำหรับ 4 หน่วยย่อยเหล่านี้ (alpha1, alpha2, alpha3 และ alpha5) ผลกระทบต่อตัวรับจะเกิดขึ้นได้ก็ต่อเมื่อมีสารสื่อประสาท GABA อยู่ดังนั้นจึงเป็นตัวปรับค่า allosteric และไม่ใช่ agonists ในความหมายที่แคบกว่า ผลกระทบจะดีกว่าใน synapses ที่มี GABA เล็กน้อย มีเอฟเฟกต์ขึ้นอยู่กับกิจกรรม ซึ่งหมายความว่าการตอบสนองของเครื่องส่งสัญญาณที่อ่อนแอจะขยายออกไปอย่างไม่สมส่วน นอกจากนี้ยังอาจรับผิดชอบต่อผลกระทบเฉพาะของเบนโซไดอะซีปีน

Benzodiazepines ทำงานในร่างกายมนุษย์:

• ยาคลายความวิตกกังวล (Anxiolytic)
• Antispasmodic (ยากันชัก)
• ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ (คลายกล้ามเนื้อ)
• สงบ (ยากล่อมประสาท)
• กระตุ้นให้นอนหลับ (ถูกสะกดจิต)
• Amnestic (ช่องว่างของหน่วยความจำระหว่างช่วงเวลาของการดำเนินการ)
• ช่วยเพิ่มอารมณ์เล็กน้อย (ความสนใจ: หากคุณมีอาการป่วยซึมเศร้าอาจทำให้รุนแรงขึ้นได้)
• ความรู้สึกสบายบางส่วน (ขึ้นอยู่กับปริมาณและขึ้นอยู่กับช่วงการบริโภค)

ผลสูงสุดจะไม่เพิ่มขึ้นจากการใช้เบนโซไดอะซีปีนในปริมาณสูง อย่างไรก็ตามปริมาณ GABA ที่จำเป็นจะลดลงเพื่อให้ได้ผลสูงสุด ดังนั้นเส้นโค้งผลต่อปริมาณของกรดแกมมา - อะมิโน - บิวทีริกจึงเลื่อนไปทางซ้าย

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

เนื่องจากผลที่สามารถทำได้เบนโซส่วนใหญ่จะใช้ในการแพทย์ฉุกเฉินและในจิตเวช อย่างไรก็ตามพื้นที่ที่เป็นไปได้ของการใช้งานนั้นถูก จำกัด อย่างชัดเจนด้วยความเป็นไปได้สูงในการพึ่งพาและผลข้างเคียงที่รุนแรงต่อระบบทางเดินหายใจ

เมื่อใช้เป็นประจำประมาณ 8 สัปดาห์ขึ้นไปอาการถอนยาจะเกิดขึ้นเมื่อหยุดใช้ยา ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้เบนโซเป็นเวลานานเกิน 4 สัปดาห์ (หากข้อบ่งชี้นั้นเข้มงวดและปริมาณต่ำที่สุดเท่าที่จะทำได้)

เบนโซยากันชักซึ่งมักต้องได้รับตลอดชีวิตถือเป็นข้อยกเว้น สารออกฤทธิ์ diazepam และ lorazepam เหมาะอย่างยิ่งสำหรับเป็นตัวเลือกแรกในการรักษาอาการชักจากโรคลมชักเฉียบพลัน

ในทางจิตเวชส่วนใหญ่ใช้เบนโซในการรักษาความวิตกกังวลและความกระสับกระส่าย พวกเขามักใช้เป็นยาเฉียบพลันสำหรับการโจมตีเสียขวัญ

เบนโซไดอะซีปีนยังมีส่วนช่วยในการรักษาอาการถอนแอลกอฮอล์ เบนโซไดอะซีปีนยังสามารถใช้ในการบำบัดภาวะหลับยากและหลับได้ในระยะสั้น เนื่องจากอาจเกิดการพึ่งพาอย่างไรก็ตามกลุ่มสารอื่น ๆ (เช่นยาแก้แพ้) จึงเป็นที่ต้องการมากขึ้น

ในการแพทย์ฉุกเฉินเบนโซยังใช้เพื่อกระตุ้นให้เกิดการระงับความรู้สึกและเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดความเจ็บปวด (ยาระงับปวด) ในการแทรกแซงแบบคัดเลือกมักใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนเช่นมิดาโซแลมก่อนการผ่าตัดเพื่อบรรเทาความตึงเครียดและความกลัวในการผ่าตัด

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Benzodiazepines มีระดับของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่แตกต่างกันโดยการทำให้ศูนย์ทางเดินหายใจในไขสันหลังที่ยืดออกไป แม้ว่าภาวะซึมเศร้าในระบบทางเดินหายใจจะเกิดขึ้นในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา แต่ความเป็นพิษที่คุกคามถึงชีวิตจากเบนโซไดอะซีปีนเพียงอย่างเดียวนั้นหาได้ยาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการมึนเมาร่วมกับแอลกอฮอล์หรือการเตรียมการที่มีประสิทธิผลของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ (เช่น opiates) จะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นอย่างมากต่อการหยุดหายใจเสียชีวิต

ปฏิสัมพันธ์ระหว่างเบนโซและแอลกอฮอล์เรียกว่าการยอมรับข้ามเนื่องจากผลที่คล้ายกันในตัวรับ GABA-A การเพิ่มขนาดยาซึ่งมักใช้เพื่อตอบสนองต่อความอดทนที่เพิ่มขึ้นทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น

ศักยภาพในการเสพติดของเบนโซไดอะซีปีนนั้นเห็นได้ชัดจากการพึ่งพาทางร่างกายที่รุนแรงซึ่งเกิดขึ้นแม้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา จึงไม่น่าแปลกใจที่เบนโซมีอัตราการละเมิดสูงสุดทั่วโลก จากนั้นจะมีความผิดปกติของการทำงานของหน่วยความจำความผิดปกติของพฤติกรรมการชะลอตัวของจิตและผลที่ขัดแย้งกัน (ความวิตกกังวลและ / หรือความผิดปกติของการนอนหลับเพิ่มขึ้น) ภายใต้ยา

ข้อห้ามในการรับประทานเบนโซ ได้แก่ :

• Myasthenia gravis (ความผิดปกติของการส่งผ่านแรงกระตุ้นทางประสาทและกล้ามเนื้อ)
• Ataxia (ความผิดปกติของการประสานงานการเคลื่อนไหว)
• ต้อหินมุมปิด (ต้อหิน)
• โรคเสพติดที่มีอยู่ (เช่นในอดีต)
• แพ้สารออกฤทธิ์
• โรคหยุดหายใจขณะหลับ (หยุดหายใจขณะนอนหลับ)